Antiagregantes Plaquetarios

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Antiagregantes Plaquetarios


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ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS Medicina Interna VII Semestre-Grupo a. 2014 ANTIAGREGANTES Medicina Interna Grupo B

ANTIAGREGANTES Grupo de fármacos cuyo principal efecto es inhibir el funcionalismo de las plaquetas evitando su agregación y la formación de trombos o coágulos en el interior de los vasos.

Las  plaquetas  o  trombocitos  son fragmentos citoplasmáticos pequeños, irregulares y carentes de núcleo, de 2-3 µm de diámetro. La vida media de una plaqueta oscila entre 8 y 12 días. Se encuentran en número de 150.000 a 400.000 por mm3 de sangre Se forman en la médula ósea, mediante un proceso denominado trombopoyesis. PLAQUETAS

“Formación de coágulos para evitar la pérdida de sangre y mantener integral el endotelio vascular”

Inducido por: Lesión endotelial Alteración del flujo sanguíneo normal (estasis ) Hipercoagulabilidad TROMBOGÉNESIS

FORMACIÓN DE TROMBOS Lesión vascular Exposición del colágeno y del factor de Von Willebrand Adhesión: Colágeno – α2 β 1 y glucoproteína v1 vWF - GPIb α y GPIIb / IIIa Secreción de ADP y Tromboxano A2 Activan y atraen plaquetas Se suma el factor hístico Activación de la coagulación y generación de Trombina Formación de Fibrina Red de plaquetas y Fibrina TAPONAMIENTO PLAQUETARIO

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS INHIBIDORES ENZIMÁTICOS Inhibidor de ciclooxigenasa Ácido acetilsalicílico (Aspirina) Inhibidor de fosfodiesterasa Dipiridamol INHIBIDORES DE RECEPTORES Inhibidores de receptores ADP- Tienopiridinas Ticlopidina Clopidogrel Prasugrel Ticaglerol Antagonistas de GPIIb-IIIa Eptifibatide Tirofiban Abciximab

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO MECANISMO DE ACCIÓN Acetilación irreversible e inhibición de la COX-1 A dosis de 1g/día inhibe la COX-2 INDICACIÓN Angina estable, infarto agudo de miocardio, isquemia cerebral transitoria, enfermedad arterial periférica, enfermedad cerebro vascular. Varones – IAM Mujeres – Apoplejía INHIBIDORES ENZIMÁTICOS Inhibidores de ciclooxigenasa

DOSIS 75-325 mg/día Recomendable: 75-100 mg/día Mínima: 160 mg EFECTOS SECUNDARIOS Trastornos gastrointestinales: Dispepsia, dolor epigástrico, gastritis erosiva, ulceras, nauseas

INHIBIDORES ENZIMÁTICOS Inhibidores de la fosfodiesterasa DIPIRIDAMOL MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la fosfodiesterasa, aumentando así mismo los niveles de AMPc e inhibiendo a su vez la agregación plaquetaria. INDICACIÓN Prevención del tromboembolismo Pacientes con prótesis valvular cardiaca

DOSIS 200 mg de dipiridamol y 25 mg de acido acetil salicílico cada 12 horas EFECTOS ADVERSOS Vasodilatador Molestias digestivas Cefalea Mareo Hipotensión

INHIBIDORES DE RECEPTORES Tenopiridinas TICLOPIDINA, CLOPIDOGREL, PRASUGREL MECANISMO DE ACCIÓN Bloquean en forma irreversible P2Y12 Ticlopidina y Clopidogrel son profármacos que se activan al ser metabolizados y su acción empieza días después. Prasugrel mas rápido, mas acción inhibidora

INDICACIÓN Ticlopidina Tratamiento complementario despues de colocar endoprotesis coronarias y como sustitutivo de la aspirina en personas que no la toleran Clopidogrel Cardiopatia isquémica Prevención de eventos aterotrombóticos en pacientes que han sufrido un IAM, con arteriopatías periféricas Clopidogrel+AAS Pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del ST Paciente con endoprótesis metálica en arteria coronaria durante 4 semanas. Prasugrel Contraindicado en >75 años, apoplejia por riesgo hemorrágico elevado, personas de menos de 60 Kg, insuficiencia renal

DOSIS Ticlopidin 250 mg cada 12 horas Clopidogrel – 75mg/día Prasugrel – 60 mg carga inicial, 10 mg/día, 5mg en >75 años o <60Kg EFECTOS ADVERSOS Ticlopidina Trastornos digestivos Neutropenia, trombocitopenia Generalmente los primeros meses al iniciar el tratamiento Clopidogrel y Prasugrel Pocos efectos tanto digestivos como hematológicos

INHIBIDORES DE RECEPTORES Antagonistas de GPIIb-IIIa EPTIFIBATIDE, ABCIXIMAB, TIROFIBÁN Se unen los Antagonistas de GPIIb-IIIa

CARACTERISTICAS ABCIXIMAB EPTIFABATIDA TIROFIBAN Específico de GPIIb / IIIa No Si Si Semivida plasmática Breve (minutos) Larga (2.5 hrs) Larga (2.0 hrs) Semivida unida a las plaquetas Largo (2 semanas) Corta (segundos) Corta ( ssegundos ) Depuración renal No Si Si

DOSIS Se administran en forma de bolo intravenoso EFECTOS ADVERSOS Hemorragia Trombocitopenia Abciximab y eptifibatida en pacientes con IAM Tirofiban en pacientes con angina de pecho.

BIBLIOGRAFÍA HARRISON. PRINCIPIOS DE MEDICINA INTERNA. 18ª edición. Volumen 1.Editorial Mc Graw Hill. Páginas 1796 Torres.U, Alarcon L, Patricio J, Marcelo A, Constancia I, Rodrigo E. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS: MECANISMOS DE ACCION Y RIESGOS ASOCIADOS AL USO. Vitae, revista de la facultad de quimica farmaceutica.Universidad de Antioquia Medellin Colombia . Sanchez D. PROTOCOLOS TRATAMIENTO ANTIAGREGANTE. Sociedad española de Medicina Interna. Ruiz E. ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS. Revista peruana de cardiologia.
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