Antibióticos Macrólidos y Lincosamidas Cristian Videla.pdf

Atb

1. 1
Antimicrobianos que Inhiben la Síntesis Proteica
Macrólidos, Lincosamidasy Estreptograminas(Grupo MLS)
MV Cristian Videla C.

3. Síntesis Proteica

4. Síntesis Proteica

5. 5
Pep$diltransferasa

7. 9
Clasificación An,bió,cos con
acción sobre síntesis proteica (50s)
o Grupo MLS
Macrólidos
•Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Tilosinay Tilmicosina
•Bacteriostático, Acción preferente por Gram +
•Contienen una (1) LactonaMacrociclica+ dos (2) o tres (3) desoxiazucares(Hexosas)
Lincosamidas
•Ej: Lincomicina, Clindamicina
Estreptograminas
•Ej: Virginiamicina

8. 10
Propiedades generales de Macrólidos
(Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina, Tilosina)
•Débil toxicidad y buena tolerancia
•Alta efectividad contra Gram + y anaerobios, especialmente a bacterias resistentes a betalactámicosy tetraciclinas (Estafilococos)
•Costo accesible
•Disponibilidad de formas farmacéuticas (inyectables, orales, polvo, etc.)
•Bacteriostáticos en su mayoría (bacterias mas resistentes), pero a dosis altas pueden comportarse como bactericidas o bien en bacterias muy sensibles comportarse como bactericidas.

9. Macrolidos
Resistencia
•Puede ocurrir durante el tratamiento
•Mas común, pero inestable es la mutación cromosómica que impide
unión del an7bio7co al ribosoma
•Otra, mediado por plasmidios, es la me7lación de la diana del
an7bio7co, en la Pep7diltransferasa
•Los mecanismos descritos pueden generar resistencia cruzada entre
macrólidos

10. Macrolidos
Indicaciones Terapéuticas
•Neumonias
•Enf. Respiratorias Superior
•Tracto Genitourinario
•Tejidos blandos
•Diarreas y Neumonias en Potros, especialmente indicado Eritromicina
•La asociación de Eritromicina con Ampicilina o Rifampicina (Sinergia y disminución de efecto de mutación en resistencia) especialmente indicado en neumonias de potros
•La asociación de Eritromicina y Rifampicina úEl en Erlichiosis en caballos adultos
•AlternaEva úEl ante alergia a penicilinas o betalactámicos

11. Macrolidos
Indicaciones Terapéuticas
•Eritrocina com alterna-va a Ampicilina y Amoxicilina en Leptospirosis
•Eritrocina como alterna-va a las tetraciclinas en las ricke6siosis
•Eritromicina como alterna-va en el tratamiento de estafilococosis y
estreptococosis en perros y gatos, y contra diarreas por Campylobacter jejuni
•Eritromicina en peces salmonideas para el tratamiento de Enfermedad
Bacteriana del Riñon (BKA)
•Estreptomicina en Aves (agua) para el tratamiento de Coriza Infecciosas Aviar y
otras enfe. respiratorias, Estretococosis y Estafilococosis
•Tilosina -ene mayor ac-vidad contra micoplasmas, y se le ha u-lizado de
modo profilac-co en cerdos contra disentería y neumónia enzoo-ca
•Tilosina en bovinos para tratamiento neumonias, artri-s y mas--s por
micoplasmas

12. Farmacociné*ca de Macrólidos
•La mayoría se absorbe bien por vía enteral o parenteral
•Son altamente liposolubles y atraviesan adecuadamente la mayoría de las membranas, con buena llegada a todos los tejidos (excepto cerebro y líquido cefalorraquideo)
•Biotransformación o eliminación es principalmente a través de la bilis (hepático y solo un 3 a 5% a través de la orina (No es un factor restrictivo en este grupo de antibióticos)

13. Farmacociné*ca de Macrólidos
•Eritromicinadebe administrarse vía oral con cubierta entérica para resis5r la acción ácida del estómago. Se absorberá en primera porción del intes5no, y se describe interferencia con alimentos.
•EritromicinaIM es dolorosa e irrita5va, por lo que se prefiere la vía IV.
•Tilosina5ene comportamiento estable vía oral, absorbiéndose sin problema como Tartrato de Tilosina. Pero para su uso IM se u5liza el Fosfato de Tilosina
•Macrólidosde úl5ma generación (Azitromicina, Claritromicina, Roxitromicina) son mas estables en pH ácido y mas biodisponibles y de gran concentración en macrófagos y neutrófilo, comparados con Eritromicina

14. 16
Toxicidad de Macrólidos
•En general es baja, excepto en presentación de Esteolatode Eritromicina, que puede provocar Hepatitis Colestasica, por irritación, la que sede al descontinuar tratamiento.
•La mayoría son irritantes a la inyección, con irritación del tejido muscular (IM) y Tromboflevitis(IV), especialmente si administración es rápida.
•Administración puede provocar nauceas, vómitos y diarrea, las que se describen como leves en la mayoría de las especiales, sin embargo, en el equino adulto pueden ser graves
•Las nuevas generaciones de macrólidostiene menores efectos gastrointestinales

15. 17
Licosamidas
Representantes
•Lincomicina, primer representante
•Clindamicina, mas efectivo y con mejor farmacocinética
•Pirlimicina, uso específico en mastitis bovinos
Mecanismo de Acción
•IdemMacrólidosy Cloranfenicol, inhibiendo la Peptidiltransferasa
•Bacteriostático
Factores de resistencia
•Alteración de permeabilidad de membrana bacteriana
•Metilazaciónde unión en ribosoma
•La resistencia es compartida entre Licomicinay Clindamicina, incluso con Macrólidos

16. 18
Indicaciones Terapéu0cas de Lincosamidas
Bacterias sensibles
•Gram +
•Anaerobias
•Micoplasmas
Resistentes
•Gram –(doble membrana, porinasimpermeables a este grupo,
bombas de eflujo, resistencia a subunidad en ribosoma)
Indicaciones
•Enfermedades estafilococicas
•Osteomelitisestafilocócica del perro
•Profilaxis de infecciones orales
•Piodermassuperficial y heridas infectadas en perros y gatos
•Asociación de Lincomicina+ AminociclitolEspectinomicinaen bovinos
contra enfermedades respiratorias y en ovinos en podredumbre de
pezuñas (viaparenteral por toxicidad oral en hervivoros)

17. Farmacociné*ca de Lincosamidas
•La mayoría se absorbe bien por vía enteral o parenteral
•Son altamente alcalinos y liposolubles y atraviesan adecuadamente la mayoría de las membranas, con buena llegada a todos los tejidos (excepto cerebro y líquido cefalorraquideo)
•Son afectados su absorción por la presencia de alimento (especialmente Licomicina)
•Biotransformación o eliminación es principalmente a través de la bilis (hepático) en la Clindamicina, mientras que en la Lincomicinasolo un 40% es por esta vía, el resto sale intacta por bilis. Se estima que un 10% de ambas sale intacta por orina. (No es un factor restrictivo en este grupo de antibióticos)
•Ambas alteran la microfloraintestinal

18. 20
Toxicidad de Licomicinas
•En general es baja, excepto Caballos, Conejos, Hámstersy Cobayos
donde este altamente tóxica provocando enterocolitis grave, incluso
la muerte
•Se considera tóxico en hervivorospor vía oral, precaución en bovinos,
especialmente Lincomicina

19. 21
Interacciones de Lincosamidas
Asociaciones antibióticas
•No utilizar con Macrólidoso Cloranfenicol
•Se sinergia con Espectinomicinasal igual que Macrólidos
•Se asocia con Metronidazolcontra Bacteroidesfragilis(abcesos, piometra, infecciones bucales)
•Incompatible con betalactámicos
Interacciones peligrosas
•No asociar a fármacos miorrelajantes, ya que los potencian y puede inducir bloqueo neuromuscular

20. Bibliogra)a y links
•Libro estudio. Botana. Farmacología y Terapéutica Veterinaria, páginas 477 a 483
•Libro estudio. Farmacología Veterinaria UDEC. Páginas 307 a 315
•Uso de Antibioticos en Animales. Manual MSD. https://www.msdvetmanual.com/es/farmacolog%C3%ADa/agentes-antibacterianos/uso-de-antimicrobianos-betalactámicos-en-animales#Resistencia-bacteriana_v3334067_es
•Buenas Prácticas en el uso de Antimicrobianos en Pequeños Animales. Parte I. https://www.sag.gob.cl/sites/default/files/Manual%20Buenas%20Prácticas%20de%20Uso%20_%20Mascotas.pdf
•Manual de Buenas Précticas en el Uso de Antimicrobianos en Salmonicultura Chilena. https://www.sernapesca.cl/app/uploads/2023/11/manual_de_buenas_practicas_20210217.pdf