Antibioticos clase magistral (1).pdfbh b

Conocimiento

1. República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria
Universidad Nacional Experimental de los Llanos Centrales Rómulo Gallegos
Sede San Juan de los Morros, Estado Guarico
Área de Ciencias de la Salud
Escuela de Medicina Dr. Francisco Torrealba
Asignatura: Farmacología
www.unerg.edu.ve Ciudad Universitaria, vía el CastreroSan Juan de los Morros, Estado Guárico. RIF G-20003225-1
Antibioticoterapia
Docente:
Dr. Luis Nuñez
Coordinador Academico

2. Definiciones
Antibiótico
Bacteriostático
Bactericida
Concentración
Mínima Inhibidora
Espectro
Resistencia

3. Tipos de antibióticos

4. Tipos de antibióticos

7. Síntesis proteica: subunidad ribosómica 30S
Inhibe la elongación peptídica, lectura errónea del código genético,
inhibe la síntesis proteica
AMINOGLUCÓSIDOS
Lugar de Acción
Efecto
Fiebre, Exantema, Insuficiencia renal reversible, Toxicidad vestibular
irreversible y/o daños auditivos, bloqueomuscular(con anestésicos y
miastenia grave)
bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella. La
tobramicina es especialmente activa frente a Pseudomonas aeruginosa.
Efectos
Adversos
usos
Bactericida

8. AMINOGLUCÓSIDOS DOSIS PARA
INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS (%)SEMIVIDA(h)IHIR
Amikacina 5-6,7 mg/kg cada 8 h o
15-20 mg/kg cada 24 h
0 2-3 NO+
Gentamicina 1,7 mg/kg cada 8 h o
5 mg/kg cada 24 h
0 2-3 NO+
Netilmicina 1,7 mg/kg cada 8 h o
5 mg/kg cada 24 h
0 2-3 NO+
Tobramicina 1,7 mg/kg cada 8 h o
5 mg/kg cada 24 h
0 2-3 NO+
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

9. Penicilinas Bactericida
Clasificación
Penicilina G (IV), penicilina V (PO); formulaciones de depósito IM (benzatínica,
procaínica)
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Oxacilina (IV), nafcilina (IV), dicloxacilina
(PO)
Aminopenicilinas: Amoxicilina (PO), ampicilina (PO/IV)
Inhibidores de aminopenicilina/lactamasa β: Amoxicilina/clavulanato (PO),
ampicilina/sulbactam (IV)
Penicilinas antipseudomonas: Piperacilina/tazobactam (IV)

10. Penicilinas
Lugar de Acción
Pared celular: proteínas fijadoras de penicilina
Efecto
Inhibe el entrecruzamiento del peptidoglucano(transpeptidación),
altera la síntesis de la pared celular
Bactericida
Efectos
Adversos
Hipersensibilidad,anafilaxia,Exantema,urticaria.
Diarrea(ampicilina,amoxicilina-clavulanato),hepatitis(oxacilina),
leucopenia,trombocitopenia Convulsiones, fasciculaciones (dosis altas,
insuficienciarenal)
Inactiva a los aminoglucósidos
usos
Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones
estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme

11. PENICILINAS DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h)IHIR
Amoxicilina 500 mg cada 8 h (v.o.) 20 1 NoSí
Amoxicilina-ácido
clavulánico
875/125 mg cada 8-12 h 25 1,3 DM
Ampicilina 1 g cada 6 h 20 1 NOSI
Cloxacilina 500 mg cada 6 h (v.o.) 95 0,5 NOSI
Dicloxacilina 500 mg cada 6 h (v.o.) 95 0,5 NONO
Nafcilina 1-2 g cada 4-6 h 90 0,5 SINO
Oxacilina 1-2 g cada 4-6 h 90 0,5 SINO
Penicilina G 3-4 millones de unidades cada
4-6 h
60 0,5 NOSI
Penicilina V 500 mg cada 6 h (v.o.) 80 1 NONO
Piperacilina/tazobactam 3,375-4,5 g cada 6-8 h 50 1 --
Ticarcilina/clavulanato 3,1 g cada 4-8 h 50 1 -+

12. Cefalosporinas
Efectos
Adversos
Enfermedad del suero (cefaclor), hipersensibilidad, Neutropenia,
aumento del tiempo de protrombina
Potencia la toxicidad delos aminoglucósidos
Usos Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.
Cefalosporinas (de primera generación)
Cefalosporinas (de segunda generación)
Cocos Gram positivos, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria,
Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.
Cefalosporinas (de tercera generación)
Bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos(excepto S. aureus)

13. CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIÓN
DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h)IHIR
Cefadroxilo 1.000 mg cada 12 h (v.o.) 20 1,5 NOSI
Cefalexina 250-500 mg cada 6 h (v.o.) 15 1 NOSI
Cefazolina 0,5-2 g cada 8 h 80 2 NO+
Cefradina 500-1.000 mg cada 6-12 h 10 103 NOSI
CEFALOSPORINAS DE
SEGUNDA
GENERACIÓN
DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS (%)SEMIVIDA(h)IH IR
Cefaclor 250-500 mg cada 8 h (v.o.) 25 0,8 NO SI
Cefoxitina 1-2 g cada 6-8 h 70 0,8 NO SI
Cefprocilo 250-500 mg cada 12 h (v.o.) 35 1,4 NO SI
Cefuroxima 750-1.500 mg cada 8 h 50 1,5 NO SI
Cefuroxima axetilo250-500 mg cada 12 h (v.o.) 50 1,5 NO SI
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DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

14. CEFALOSPORINAS
DE TERCERA
GENERACIÓN
DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(
h)
IHIR
Cefdinir 300 mg cada 12 h (v.o.) 65 1,7 D -
Ceftriaxona 1-2 g cada 12-24 h 90-95 8 NONO
Cefixima 400 mg cada 24 h (v.o.) 67 3 NO SI
Cefotaxima 1-2 g cada 6-8 h 50 1,5 - -
Ceftacidima 1-2 g cada 8 h 60 2 NO +
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
Cefepima 1-2 g cada 8 h 20 2 NO +
Ceftarolina 600 mg cada 8-12 h 20 2,3 NO +
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DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

15. Efectos
Adversos
Carbapenemicos
Hipersensibilidad Exantema, urticaria, eritema multiforme. Vómitos con la
infusión rápida (imipenem), Disfunción renal Convulsiones, mioclonías
para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para
cobertura de amplio espectro de manera empírica.
Usos
Imipenemse combina con cilastatinapara reducir la inactivación y
toxicidad en los túbulos renales. Ertapenemtiene mejor actividad frente a
enterobacterias.

16. CARBAPENÉMICOSDOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h)IHIR
Doripenem 0,5-1,0 g cada 8 h < 10 1 NO SI
Ertapenem 1 g cada 24 h 95 4-5 D SI
Imipenem 0,5-1 g cada 6-8 h 15 1 NO E
Meropenem 0,5-2 g cada 8 h < 10 1 NO SI
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DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

17. Quinolonas
Lugar de AcciónSíntesis de ácidos nucleicos: ADN girasa, topoisomerasa IV
Altera el superenrollamientodel ADN, impide la descatenaciónde las
moléculas de ADN después de la replicación, inhibe la síntesis de ADN
Efectos
Adversos
Cefaleas, alergia,anafilaxia (rara) Exantema (gemifloxacino),urticaria,
fotosensibilidad (lomefloxacino)
Usos
Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en
la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma, gonorrea.
Poca actividad frente a organismos anaeróbicos

18. QUINOLONAS DOSIS PARA
INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(
h)
IHIR
Ciprofloxacino400 mg cada 8-12 h
500-750 mg cada 12 h
(v.o.)
30 40 NO -
Levofloxacino250-750 mg cada 24 h
(i.v. o v.o.)
30 7 NOSI
Moxifloxacino400 mg cada 24 h (i.v.
o v.o.)
50 10 NPNO
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DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

19. Tetraciclina
Lugar de AcciónSíntesis proteica: subunidad ribosómica 30S
Inhibe la unión del ARN de transferencia, inhibe la síntesis proteica
Bacteriostático
Efectos
Adversos
Hipersensibilidad Fotosensibilización(doxiciclina).
Molestias GI,hepatotoxicidaden azoemia o embarazo
Depósitos óseos (displasia) y en los dientes (discromía)
Usos Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasmay Rickettsia, así como acné

20. TETRACICLINAS,
GLICILCICLINAS
DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS (%)SEMIVIDA(h)IH IR
Doxiciclina 100 mg cada 12-24 h (v.o.)
después de
una dosis de carga de 200
mg
93 15-20 E NO
Minociclina 100 mg cada 12-24 h (v.o.)
después de
una dosis de carga de 200
mg
75 15 NO E
Tetraciclina 500 mg cada 6 h (v.o.) 50 7 E E
Tigeciclina 100 mg, a continuación 50
mg
cada 12 h
70 30-38 - NO
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DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

21. Sulfamidas
Lugar de AcciónSíntesis de ácido fólico: dihidropteroato sintetasa
Bacteriostático
Inhibición competitiva de la síntesis de dihidrofolatoa partir del ácido
p-aminobenzoico, pteroatoy ácido glutámico
Efectos
Adversos
Náuseas, vómitos y diarrea. Alergias
Cristales en la orina.Insuficienciarenal
Leucopenia. Sensibilidad a la luz solar
Usos
Infecciones Urinarias

22. SULFAMIDAS DOSIS PARA
INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A
PROTEÍNAS (%)
SEMIVIDA
(h)
IHIR
Sulfadiacina15 mg/kg cada 6 h 50 3 EE
Sulfametoxazol0,5-1 g cada 6-8 h
(v.o.)
50 9 E+
Trimetoprim
(con
sulfametoxazol)
3-5 mg/kg cada 6-8
h (basada en el
componente de
trimetoprim)
60 10 -E
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

23. Macrólidos
Lugar de AcciónSíntesis proteica: subunidad ribosómica 50S
Bacteriostático
Bloquea la transferencia de aminoácidos a la cadena peptídica,
inhibe la síntesis proteica
Efectos
Adversos
Fiebre Exantema Molestias G Flebitis (eritromicina i.v.), gusto
metálico (claritromicina)
Usos
Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por
Mycoplasma, enfermedad de Lyme

24. Macrólidos Bacteriostático
Absorción
absorbe de manera incompleta en el intestino delgado superior. Es
inactivado por el acido gastrico
Distribución
El metabolismo hepático del primer paso disminuye su biodisponibilidad
en 50 a 55%. Las concentraciones máximas se alcanzan unas 2 h después
de la administración.
Excreción
Claritromicina vía renal, Azitromicina vía Hepática

25. MACRÓLIDOS,
LINCOSAMIDAS,
CETÓLIDOS
DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h)IH IR
Azitromicina 500 mg la primera dosis,
seguidos
de 250 mg cada 24 h o
500 mg ×3 días (v.o.)
Terapia con monodosis de 1-2
g para
ITS
25 12-50 D NO
Claritromicina 500 mg cada 12 h (v.o.) 70 7 NO -
Clindamicina 0,3-0,9 g cada 8 h 90 2,5 -NO
Eritromicina 500 mg cada 6 h (v.o.) 70 2 -NO
Telitromicina 800 mg cada 24 h (v.o.) 65 10 NONO
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DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

26. Glucopectidos
Lugar de Acción
Pared celular: grupo terminal de d-alanil-d-alanina del precursor
pentapeptídico de peptidoglucano
Inhibe la polimerización de los precursores de los disacáridos a
peptidoglucanos (transglucosilación), altera la síntesis de la pared
celular
Efectos
Adversos
Pacientes críticamente enfermos y con hipersensibilidad demostrada a
los betalactámicos
Alergia, fiebre Exantema Leucopenia, trombocitopenia Nefrotóxica
Usos
bacterias como el S.aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, C. difficile

27. Metronidazol
Lugar de AcciónSíntesis de ácidos nucleicos
Lesiona a los ácidos nucleicos, inhibe la síntesis de ADN
Efectos
Adversos
Náuseas, gusto metálico, pancreatitis. Leucopenia
Usos
Protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis,
Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens,
Eubacterium, Peptococcus, Giardia y Peptostreptococcus.

28. Glucopectidos DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h)IHIR
Vancomicina 15 mg/kg cada 12 h 50 6 NO +
Teicoplanina 6-12 mg/kg cada 12 h 90 10 + E
MONOBACTÁMICOS
Aztreonam 1-2 g cada 8 h 60 2 NO -
Nitroimidazoles
Metronidazol500 mg cada 6 h (anaerobios)
250 mg cada 8 h
(tricomoniasis)
750 mg cada 8 h (amebiasis)
(i.v. o v.o.)
20 8 SINO
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

29. MECANISMOS DE RESISTENCIA A LOS ANTIMICROBIANOS
mecanismos, aparte de las mutaciones diana antibacterianas
Frecuencia de mutación del microorganismo que se está tratando.
Carga bacteriana.
Penetración del fármaco
Replicación propensa al error en los patógenos bacterianos.

30. LEE GOLDMAN, MD y ANDREW I. SCHAFER, MD (2016) GOLDMAN-CECIL
TRATADO DE MEDICINA INTERNA. Edicion Nro 25.Editorial Elsevier
DENNIS L. KASPER, MD; STEPHEN L. HAUSER, MD; (2016) HARRISON
PRINCIPIOS DE MEDICINA INTERNA. EDICIÓN NRO 19 EDITORIAL
MCGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES
H P RANG Y J M RITTER (2016) RANG Y DALE FARMACOLOGÍA. EDICION NRO 8,
EDITORIAL ELSEVIER
Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades
Organización Mundial de la Salud
Ministerio del Poder Popular para la Salud
Bibliografías

31. El tiempo vendrá cuando la penicilina pueda ser comprada por cualquiera
en las tiendas. Y luego está el peligro de que el hombre ignorante use a
menudo infradosisy, al exponer a sus microbios a cantidades no-letales de
la droga, los vuelva resistentes.
Alexander Fleming.