ANTICONCEPCIÓN HORMONAL, Y LOS DIFERENTES TIPOS DE ANTICONCEPCION

SOBRE LOS DIFERENTES METODOS DE ANTICONCEPCION LOS HORMONALES SE VEN A ACONTINUACION

1. ANTICONCEPCION HORMONAL ASIGNATURA: GINECOLOGIA DOCENTE : Dr Gorge Escobar Adolfo UNIVERCITARIO: Rai Tito Caceres CURSO: 5to “ A “

2. ANTICONCEPCION HORMONAL ANTICONCEPCIÓN HORMONAL o sistémica es el método más efectivo y globalmente más usado, utilizado derivados de las principales hormonas ováricas, es decir, estrógenos y progesterona. Desde su introducciónen 1960, ha habido una reducción en dosis de estos esteroides con el fin de disminuir los efectos colaterales y la morbilidad asociada a su uso. Además, se han desarrollado nuevas formas de administración como son la vía dérmica, vaginal y en dispositivos intrauterinos. Existe en la actualidad una amplia variedad de preparados que pueden ser clasificados por sus principios activos, las combinaciones de estos y las vías de administración

3. CONCEPTO GENERALES Los esteroides sexuales derivan del colesterol, siendo liposolubles y requiriendo por ello un transportador para circular en la sangre, como SHBG (sex hormone bindingglobulin ), albúmina (transportador inespecifico ) o incluso CBG(cortisol binding globulin ). Al ser liposolubles, su efecto es sobre receptores nucleares. esteroidogénesis corresponde a la formación de esteroides y se basa principalmente en la salida de carbonos desde la molécula de colesterol. El colesterol contiene 27carbonos. La progesterona, los glucocorticoides у mineralocorticoides (aldosterona) poseen 21 carbonos. Los andrógenos poseen 19 carbonos y los estrógenos poseen 18 carbonos

4. progestatinas Las progestinas son compuestos sintéticos con mayor acción progestativa que la progesterona y efectos adicionales a los de esta hormona. Por lo tanto, tienen efecto sobre el endometrio, produciendo maduración y diferenciación celular(secreción glandular, estabilización endometrial), junto con disminuir la proliferación endometrial inducida por estrógenos. En el ciclo menstrual, el descenso brusco de sus niveles junto a la caída concomitante de estrógenos, causan el Inicio del sangrado menstrual. Durante la fase lútea, la progesterona aumenta la Tº basal en 0,6ºC. En conjunto con los estrógenos, induce proliferación de los acinos mamarios. Se ha descrito que la progesterona poseería acciones depresoras e hipnóticas sobre el sistema nervioso central (SNC

5. ANTICONCEPCION HORMONAL Los anticonceptivos hormonales pueden clasificarse según su dosis estrogénica, tipo de progestina y formulacion

6. TIPOS DE ANTICONCEPTIVOS SEGÚN GENERACIÓN Generaciones de Anticonceptivos Hormonales (se destacan las de uso frecuente en la actualidad) Los anticonceptivos hormonales pueden estar compuestos de estrógenos + progestinas (anticonceptivo combinado) o por progestinas solas. En general, el estrógeno que más se utiliza en anticoncepción es el Etinil Estradiol. Hoy en día existen más de 90 formulaciones comerciales de anticonceptivos orales (ACO),

7. Clasificacion de los tipos de progestinas

8. Primera generación Primera generación de anticonceptivos Aparecieron cerca de 1960, utilizaron 50 o más ug de etinil estradiol. Las progestinas pertenecientes a esta familia de anticonceptivos son medroxiprogesterona, etinodiol , noretindrona y etisterona . Los anticonceptivos de primera generación presentaron un aumento significativo del riesgo de trombosis venosa, sobre todo en mujeres sobre 35 años, fumadoras y con riesgo cardiovascular. Además, alunirse al receptor de andrógenos mantienen cierta acción androgénica residual, por lo que muchas mujeres referían edema, aumento de la composición grasa de la piel y acné.

9. Segunda generación Aparecieron cerca de 1970. En ellos se mantuvo el uso del etinilestradiol, pero hubo un cambio en las progestinas. Se usó progestinas a las cuales se sacó el carbono 19, lo que le cambió su efecto androgénico por un potente efecto progestagénico . De esta manera surgieron las familias de los estranos y los gonanos,que se combinaron con 20 a30 ug de EE ( microdosis ). Las progestinas pertenecientes a esta familia son norgestrel,acetato de noretisterona,etilestrenoly levonorgestrel . Lamentablemente las propiedades androgénicas de estas progestinas no fueron completamente eliminadas motivando eldesarrollo de nuevasgeneraciones de fármacos.Se ha visto en estudios recientes, que los anticonceptivos combinados con levonorgestrel presentan el menor riesgo tromboembólico

10. Tercera generación de anticonceptivos Tercera generación de anticonceptivos Aparecieron cerca de 1980, manteniendo el etinil estradiol en microdosis (15-20-30 ug ), pero con nuevas progestinas. Las progestinas usadas tienen el más bajo efecto androgénico dentro de los progestágenos derivados de testosterona (considerándose como sin efecto androgénico); tienen efecto favorable sobre el metabolismo lipídico y de los carbohidratos. Las progestinas de esta generación son: linestrenol , desogestrel , gestodeno y norgestimato

11. Cuarta generación Las nuevas generaciones de anticonceptivos usan el etinil estradiol o 17B-estradiol y se combinan con nuevas progestinas, algunas de ellas derivadas de medroxiprogesterona y otras derivadas de espironolactona. Debido a esto, no todos los autores coinciden en llamar a estos nuevos anticonceptivos como anticonceptivos de cuarta generación. Las progestinas derivadas de medroxiprogesterona son el acetato de clormadinona , el acetato deciproterona y el acetato de medroxiprogesterona. Todas con excelente efecto antiandrogénico . Ciproteronaes el con mayor potencia progestativa y potente acción antiandrogénica . El problema es que este ACO compuesto contiene dosis de estrógenos excesivamente elevadas (35 pg etinilestradiol).En relación con el acetato de clormadinona los estudios señalan que su uso se asocia a reducción delos síntomas del síndrome premenstrual (SPM).

12. RESUMEN DE LAS DISTINTAS GENERACIONES DE ANTICONCEPTIVOS

13. EFICACIA Muchos estudios han documentado la eficacia de los ACO para prevenir el embarazo, siendo esta muy distinta según el estudio, ya que la eficacia de la anticoncepción oral depende de una correcta administración por parte de la paciente. De todas maneras, las tasas de falla con uso y administración prefecta son tan bajas como el 0,3% (6-8 embarazos por 100 años/mujer). Un estudio evaluó factores relacionados con la falla de este método anticonceptivo, donde destaca que un intervalo de descanso mayor a 7 días aumentael riesgo de ovulación y que el olvido de una pastilla en los días cercanos al periodo de descanso es másriesgoso que el olvido de cualquier otra

14. VIAS DE ADMINISTRACION

15. Anticonceptivos orales Combinados: Es la presentación y la vía más común. Antes de su indicación, siempre debe realizarse una medición de la presión arterial y una evaluación del IMC de la paciente. Es recomendable iniciarlo durante la menstruación con el fin de descartar el embarazo. Sin embargo, de no ser así, puede iniciarse en cualquier momento del ciclo menstrual utilizando un test de embarazo a las 2-4 semanas para descartar este. Si el test de embarazo es positivo, deben ser suspendidos, aunque el uso de estos por 2-4 semanas no produce ninguna alteración en el feto o en el embarazo. Requieren de 7 días de uso para ser eficaces

16. 1..-Dosis continuas (monofásico) 2.- Dosis decrecientes (trifásico) 2. Dosis Decrecientes (Trifásico): Otra forma de presentación de los ACO combinados es con dosis de crecientes de etinil estradiol (trifásico), el cual asemeja un ciclo menstrual fisiológico. La primera fase es de 6 comprimidos de 50ug, la segunda de 5 comprimidos de 40ug y la tercera de 10comprimidos de 30ug de etinilestradiol. La desventaja de este método de administración es que seutilizan dosis más elevadas de etinil estradiol sin lograr mayor beneficio, pudiendo incluso haber sangrado al pasar de una fase a otra 1. Dosis Continuas (Monofásico): La dosis de progestina va a variar dependiendo de cuál se utilice. En cambio, la dosis de estrógeno se encontrará entre 15 y 35 ug . La eficacia anticonceptiva se mantiene hasta con dosis de 15 ug de EE, siempre que se utilicen por 24 días continuos (no 21 como con 30gde EE). El mayor riesgo de micro-dosis de etinilestradiol es que la probabilidad de embarazo aumenta dramáticamente si se olvida un comprimido, a diferencia de dosis mayores de EE.

17. Progestágeno puro En general actúan suprimiendo el peak de LH y aumentando la viscosidad del moco cervical. Entre estos destaca el levonogestrel , el linestrenol y el desogestrel (Arlette 28®), siendo este últimoel que logra la mayor eficacia anticonceptiva (casi igual que el método combinado). En general son utilizados principalmente durante la lactancia. Aunque el levonogestrel también puede ser utilizado en dosis más altas(1,5g) para anticoncepción de emergencia.

18. Formulación - Característica

19. Mecanismo de Acción Los anticonceptivos hormonales tienen variados mecanismos de acción, siendo el principal el efecto anovulatorio, dado por la interrupción del sistema de retroalimentación neuroendocrina que controla las relaciones hipotalamo -hipófisis-ovario. Otros efectos potenciadores son la atrofia endometrial, las alteraciones del moco cervical (predominio del efecto de la progestina) y la relajación de la musculatura delas trompas de Falopio

20. Interacciones Interacciones Los ACO pueden presentar interacciones farmacológicas importantes que son importantes a considerar al momento de iniciar un anticonceptivo. 1. Anticonvulsivantes: Estas drogas producen una disminución de la efectividad de los ACO al acelerar sumetabolismo hepático. Es por esto que la WHO recomienda evitar el uso de ACO si la paciente tieneindicación de fenitoina , carbamazepina, primidona, topiramato, barbitúricos u oxcarbamazepina 2. Modafinilo: Interacciona con los ACO, causando menor efecto anticonceptivo. 3. Antibióticos: La Rifampicina (antituberculoso), disminuye los niveles de etinilestradiol y progestinas. Estádescrito que las tetraciclinas podrían alterar la absorción de ACO, haciéndolos menos eficaces. 4. Antiretrovirales : En pacientes con VIH, debe revisarse sus efectos según las drogas utilizadas.5. Antifúngicos: El fluconazol puede aumentar los niveles de estrógenos.

21. Anticonceptivos anillos vaginales Método que se caracterizan por tener buena penetración hormonal por el epitelio cervical gracias ala alta vascularización de este. Debido a que no ser absorbido por el aparato digestivo, se salta el primer paso hepático. No existe fluctuación en los niveles hormonales. Se encuentra en formulaciones de progestinas solaso asociados a estrógenos (liberando 120 ug de Etonogestrel y 15 ug de etinil estradiol). Mide 4 mm de grosory 54 mm de diámetro. En mujeres con lactancia se recomienda usar sólo con progestinas. Los niveles de etinilestradiol alcanzan su peak el día 2-3 y el de etonogestrel el día 7

22. ANTICONCEPTIVOS PARCHES TRANSDÉRMICOS Son de 20 mm2, Contienen 750 ug de etinil estradiol + 6 mg norelgestromina (primer metabolito activo de norgestimato ). Cada día libera 20 ug de etinil estradiolmás 150 ug de norelgestromina . Este tamaño permite la concentración ideal de hormona, mantiene niveles estables sin fluctuaciones diarias. Pueden aplicarse en abdomen inferior, brazo, espalda y glúteos, pero siempre debiendo siempre aplicarse lejos de la región mamaria. Para evitar irritación de la zona, es necesario el cambio de ubicación todas las semanas, aplicando el mismo día el nuevo parche en otro sitio. Se debe usar por 3 semanas (un parche por semana) y descansar una semana

23. ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES Método en que se utiliza de forma combinada estrógenos y progestágenos, o progestágenos puros. Consiste en una formulación de depósito, de modo que la inyección es mensual (combinados: MesigynaNovafem ®) o trimestral (medroxiprogesterona de depósito depoprodasone o sayana ®).Los preparados combinados se usan de modo similar a los anticonceptivos orales y con las mismas consideraciones que antes explicamos. La primera inyección se administra el primer dia de la menstruación, y luego se repite de modo mensual (en la misma fecha que la primera inyección). La inyección es intramuscular y puede ser auto administrada. Los preparados trimestrales de progesterona suelen producir amenorrea como efecto secundario, lo que puede hacer creer a la paciente que está embarazada. Para su uso deben seguirse las mismas sugerencias en su inicio que los métodos orales.

24. MÉTODOS ANTICONCEPTIVOS DE LARGA DURACIÓN ( LARCs - Long Acting Reversible Contraception ) A. ANTICONCEPTIVOS EN IMPLANTE El primero en el mercado fue Norplant ( levonogestrel ). Sin embargo, debió ser retirado por baja eficacia anticonceptiva según los niveles de progestina. En general, los implantes tienen un sistema deliberación continua de progestina sintética, sin causar alteración del metabolismo de los lípidos, carbohidratos, tiroides ni glándula suprarrenal. Actualmente se encuentra disponible el Implanón , que contiene 68 mg de etonogestrel, mide 4 cm de largo por 2 mm de diámetro y se implanta en la subdermis .

25. ANTICONCEPTIVO INTRAUTERINO MEDICADO Dispositivo intrauterino medicado con Levonogestrel , Mirena , que entrega una dosis diaria de 20 ug durante 5 años o Jaydess ®, que entrega una dosis de 10 ug /día durante tres años. Es el método anticonceptivo no quirúrgico con menor indice de Pearl ( Mirena ) y además tiene indicación en pacientes con metrorragia disfuncional que no desean o tienen contraindicación de operarse

26. Efectos adversos de la Anticoncepción Hormonal Al momento de indicar anticoncepción hormonal debe realizarse una muy buena anamnesis, ya que es de gran relevancia buscar contraindicaciones en forma dirigida para poder realizar un balance entre las preferencias de cada paciente y los posibles efectos adversos de cada anticonceptivo. Dentro del examen fisico son imprescindibles la medición de la presión arterial y cálculo de IMC. Organizaciones recomiendan realizar PAP, examen mamario y búsqueda de ITS sólo durante el seguimiento y no en la primera consulta.

27. Tromboembolismo venoso (TEV) Tromboembolismo venoso (TEV) : Tanto el estrógeno como la progesterona aumentan el riesgo de TEV,más aún asociados a factores de riesgo como tabaquismo, edad (> 35 años) o trombofilias hereditarias.La incidencia anual de trombosis venosa varía también según la edad, como se ve en la siguiente tabla.

28. Infarto al miocardio (IAM): El riesgo de IAM aumenta en mujeres usuarias de ACO cuando se asocia a otros factores de riesgo cardiovasculares, como tabaquismo, HTA e hipercolesterolemia. La OMS indicaque el uso de ACO en mujeres sanas y no fumadoras no representa riesgo de IAM. Por otro lado, según el estudio TREATS, el riesgo de IAM es mayor en los ACO de primera y segunda generación, que en los de tercera generación . AVE: ACO de dosis elevadas (EE > 50 ug ) aumentan riesgo AVE isquémico o hemorrágico (RR 5,8) lo que no sucedería con ACO < 50 ug EE en mujeres sanas sin HTA ni tabaquismo. Al igual que con TEV e IAM, el accidente vascular encefálico tiene una incidencia tan baja entre mujeres usuarias de ACO, que el aumento de riesgo producido por los anticonceptivos no es significativo en el riesgo absoluto.

29. Cáncer de mama : se ha descrito un aumento leve en el riesgo de cáncer de mama durante los 9 años siguientes a la suspensión de la anticoncepción hormonal. Sin embargo, este efecto no es estadísticamente significativo. De esta forma, el antecedente familiar de cáncer de mama no escontraindicación al uso de anticoncepción hormonal Efectos metabólicos : Los estrógenos y la progesterona afectan el metabolismo de carbohidratos y lípidos. Aumentan los triglicéridos, lo que los contraindican cuando superan los 300 mg%. Estrógenos aumentan

30. Efectos Benéficos de la anticoncepción hormonal Reducción de cáncer de ovario: Mujeres usuarias de ACO tienen 40% menos riesgo de desarrollar cánce rde ovario en comparación con no usuarias. Este beneficio se ha visto en todas las formulaciones de anticonceptivos orales, independiente de los progestágenos. La disminución de riesgo aumenta en mujeres que han usado ACO por mayor cantidad de años, por ejemplo, usuarias de ACO por más de 10años, tienen 80 % menos riesgo de carcinoma ovárico en las próximas 2 década de haberlo dejado.Además , el uso de ACO incluso protegería a las mujeres con riesgo aumentado de cáncer de ovario, como las pacientes con antecedente familiar de esta patologia Enfermedad benigna de la mama (BBD, benign breast disease): Se ha visto reducción del riesgo de BBD entre pacientes usuarias de Aco, principalmente en enfermedad proliferativa sin atipias. Este beneficio se relaciona directamente con las dosis de estrógenos, tipo de progesterona e histología de la lesión .Mientras más prolongado es el uso de ACO, mayor es el beneficio..

31. Reducción de cáncer de endometrio: El uso de ACO además reduce el riesgo de carcinoma endometrial,siendo esto mayor a mayor tiempo de uso de los ACOs . Mujeres usuarias de ACO por 2 años tienen una reducción del riesgo de cáncer endometrial de un 20%, mientras que las que lo usaron por 10 años,tendrían una reducción del riesgo de 80%. Ciclo menstrual: Muchas mujeres sufren de trastornos menstruales, como menorragia, síndrome premenstrual, dolor periovulatorio , migraña catamenial y dismenorrea (este último afectando a un 40 a50% de mujeres jóvenes). Los ACO disminuyen significativamente el dolor periovulatorio , principalmentemediando la disminución de la liberación de prostaglandinas.

32. Densidad mineral ósea : Alteraciones en la densidad mineral del hueso afecta a 55% de personas mayores de 50 años. Las mujeres son las más afectadas, correspondiendo a un 80% de todos los pacientes afectados por osteoporosis. Los estrógenos ayudan a evitar la osteoporosis a través de varios mecanismos:Aumento la absorción intestinal de calcio Disminución de la excreción urinaria de calcioInhibición directa de la reabsorción ósea por los osteoclastos Existen estudios con información controversial sobre la utilidad de los ACO en prevenir la osteoporosis. Pero en ninguno se ha visto efectos adversos sobre el hueso

33. Enfermedad inflamatoria pélvica (PIP): No está claro el beneficio de los ACO en reducir la ocurrencia dePIP . Los mecanismos propuestos para esta reducción serían: Engrosamiento del moco cervical Alteración en la motilidad tubaria Disminución flujo menstrual Estos mecanismos disminuirían la posibilidad de patógenos de invadir la cavidad uterina. Sin embargo, existen estudios recientes que asocian el uso de ACO a PIP "silente", patologia pélvica asintomática con severas secuelas a largos plazos (embarazo ectópico, infertilidad, etc

34. Otros efectos beneficios: Beneficios dermatológicos: los ACO reducen la incidencia y severidad del acné, por medio de la disminución de los niveles circulantes de andrógenos.Prevención de embarazo ectópico: al igual que otros métodos anticonceptivos, los ACO disminuyen la ocurrencia de embarazos ectópicos debido a la inhibición de la ovulación. Este efecto se ve en formulaciones con diferentes tipos de progesterona y diferentes dosis.

35. Casos especiales Tabaquismo : mujeres fumadoras usuarias de cualquier tipo de anticoncepción hormonal que contenga estrógeno tienen mayor riesgo de enfermedad arterial coronaria. Mujeres mayores, con tabaquismo crónico y enfermedad cardiaca preexistente tienen el mayor riesgo; pero incluso mujeres sobre 40 años, fumadoras de 1 a 4 cigarrillos al día tienen mayor riesgo de eventos coronarios que la población general. Mujeres perimenopausicas : formulaciones de ACO en bajas dosis ofrecen gran cantidad de beneficios apacientes perimenopáusicas , dentro de ellos: disminución de sangrado uterino, disminución de síntomasvasomotores , mejora en la densidad ósea y disminución del riesgo de carcinoma ovárico y endometrial

36. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL DE EMERGENCIA Es un método menos efectivo que el uso de anticoncepcion hormonal continua y debiera ser de uso excepcional. Este método está pensado para intentar evitar embarazo después de haber tenido actividad sexual sin protección.

37. Combinado Yuzpe : Etinil estradiol 50 g + levonogestrel 250ug, en dos tomas separadas por 12 a 24 horas.Se asocia con frecuencia a vómitos, por lo que, por la aparición del método de progestina pura,que tiene menos efectos adversos, lo ha reemplazado. Progestina pura: Levonogestrel 750ug, en dos tomas separadas por 12 a 24 horas o 1,5g en toma única. Debe seringerido lo más pronto posible, y siempre antes de 72 h de ocurrida la relación sexual. Es difícilestimar la eficacia de este método, pero se estima que podría impedir un 80% de los embarazosque se hubiesen producido sin el uso de este método. Meloxicam: Actualmente se está estudiando el uso de Meloxicam como anovulatorio de emergencia, puessu efecto antiprostaglandinico impediría la rotura del folículo y consecuentemente la ovulación.De esta forma el esquema utilizado sería el uso de 30 mg c/24 horas por 5 días, alcanzando una efectividad similar al levonogestrel .

38. Hasta el momento no existe evidencia que demuestre alteración de la fecundación en humanos con el uso de levonorgestrel como anticonceptivo de emergencia; y en general, se demuestra que la tasa de embarazo se mantiene constante en todos los estudios. Al no haber alteraciones significativas en las tasas de embarazo entre estudios, ha pasado a ser aceptado en forma universal como método anticonceptivo, con el concepto actual de que la anticoncepción de emergencia retrasa la ovulación en al menos 5 días