Anticonvulsivos Farmacología básica Katzung.pptx

Expo que abarca todo el capitulo de farmacos anticonvulsivos del libro "Farmacologia basica y clinica Katzung"

1. Fármacos anticonvulsivos. Farmacología II. Dr. Jorge Luis Alvarado Alanis.

2. Epilepsia. Trastorno crónico de la función cerebral que se caracteriza por la recurrencia e imprevisibilidad de las convulsiones. Resultado de daños al cerebro, como ocurre en las lesiones cerebrales traumáticas, accidente vascular, infecciones o tumores. También puede ser causada por algún gen defectuoso.

3. Clasificación de las convulsiones.

4. Fármacos para la crisis focales de inicio parcial. Carbamazepina. Bloqueador de canales de Na v 1 en la subunidad α . Inhibe de preferencia los potenciales de acción durante las descargas convulsivas. Tratamiento: Crisis de tónico-clónicas focales a bilaterales, neuralgia del trigémino y del glosofaríngeo y manía en el trastorno bipolar.

5. Fármacos para la crisis focales de inicio parcial. Oxcarbazepina. Bloqueador de canales de Na v 1 en la subunidad α . Menos potente que la carbamazepina . Menos riesgo de hipersensibilidad y más riesgo de hiponatremia que la CBZ. Vida media de 1-2 hrs . Actividad anticonvulsiva reside en 10-hidroxi y licarbazepina (MHD).

6. Fármacos para la crisis focales de inicio parcial. Acetato de eslicarbazepina . Bloqueador de canales de Na v 1 en la subunidad α . Alternativa a la oxcarbazepina . Vida media 20-24 hrs permite una dosis al día. Conversión mas selectiva a – licarbazepina . Reduce la efectividad de los anticonceptivos orales.

7. Fármacos para la crisis parciales de inicio parcial. Lacosamida . Bloqueador de canales de Na en su estado de inactivación rápida. Biodisponibilidad del 100%. Concentraciones máximas ocurren 1-4hrs después de la administración oral. La solución oral contiene aspartamo. Tratamiento: Crisis de inicio focal en mayores de 17. A dosis altas mejora las crisis tónico-clónicas focales a bilaterales.

8. Fármacos para la crisis focales de inicio parcial. Fenitoína . Bloqueador de canales de Na . Tratamiento: Prevenir crisis de inicio focal y también las crisis tónico-clónicas focales a bilaterales, o las que ocurren en el síndrome de epile psia generalizada idiopática. Empeora convulsiones en las epilepsias generalizada primarias: Epilepsia de ausencia, la epilepsia mioclónica juvenil y el síndrome de Dravet . Causa síndrome de guante púrpura. Fosfenitoína : Menor incidencia de síndrome de guante púrpura.

9. Fármacos para la crisis focales de inicio parcial. Mefenitoína , etotoína y fenecemida . Bloqueadores de canales de Na . Tratamiento de convulsiones tónico-clónicas focales y generalizadas. 1. Fenacemida : Análogo de anillo abierto fenitoína . Puede causar anemia aplasica mortal e insuficiencia hepática. 2. Mefenitoína : Se metaboliza a nirvanol . Puede causar dermatitis, agranulocitosis y hepática. 3. Etoína : Vida media de 3-6 hrs . Carece de efectos como el hirsutismo y la hiperplasia gingival. Puede causar síntomas intestinales, psiquiátricos y erupciones cutáneas.

10. Fármacos para la crisis focales de inicio parcial. Gabapentina y pregabalina . Se unen a las subunidades α 2 δ de los canales de Ca dependientes de voltaje. a 2 δ -1 forma un complejo heteromérico con receptores NMDA. Inhiben la capacidad de a 2 δ -1 para facilitar el trafico de receptores NMDA presinapticos a la superficie celular y su unión a la sinapsis. Disminuye la liberación de glutamato. Tratamiento: Crisis focales, dolor neuropático , neuralgia posherpetica , transtornos de ansiedad y neuropatía diabética. Gabapentina : Empeora crisis de ausencia y mioclónicas . Pregabalina : Tratamiento de fibromialgia.

11. Fármacos para la crisis focales de inicio parcial. Tiagabina . Inhibidor de transportador GAT-1 de GABA. Prolonga las respuestas sinápticas inhibitorias mediadas por el GABA y potencia la inhibición tónica. Tratamiento: Crisis focales con o sin generalización secundaria. Retigabina . Abridor alostérico de los canales de potasio KCNQ2-5. Inhibe la liberación de glutamato. Causa decoloración del pigmento de piel y de la retina. Causa síntomas urinarios como retención, vacilación y disuria. Tratamiento: Tercera línea para las crisis focales.

12. Fármacos para crisis focales y algunos tipos de crisis generalizadas. Lomotrigina . Bloquea canales Na v . Tratamiento: Crisis focales, epilepsia de ausencia, crisis tónico clónico generalizadas y crisis tónico clónico generalizadas en el síndrome de Lennox-Gastaut . Causa insomnio y puede causar síndrome de Stevens-Johnson. Menos efectos cognitivos adversos. Vida media de 24hrs.

13. Fármacos para crisis focales y algunos tipos de crisis generalizadas. Levetiracetam . Se une SV2A reduciendo la liberación de glutamato. Tratamiento: Crisis focales en adultos y niños, crisis tónico clónicas generalizadas primarias y las crisis mioclónicas de la epilepsia mioclónica juvenil. Brivaracetam . Ligando SVA2. Tratamiento: Reduce la frecuencia de las convulsiones generalizadas. Aumenta la concentración de fenitoína y de carbamazepina.

14. Fármacos para crisis focales y algunos tipos de crisis generalizadas. Perampanel . Antagonista del receptor AMPA. Unión al sitio alostérico extracelular del canal, actuando como una cuña para evitar la apertura del canal. Tratamiento: Crisis focales y tónico clónicas generalizadas primarias. Puede causar agresión, hostilidad, irritabilidad e ira. Vida media de 70-110hrs.

15. Fármacos para crisis focales y algunos tipos de crisis generalizadas. Fenobarbital. Moduladores alostéricos positivos del canal GABA A . A concentraciones altas tiene efectos gabamimeticos . Los barbitúricos aumentan la duración de apertura del canal. Tratamiento: Crisis focales y tónico clónicas generalizadas primarias. Puede causar agresión, hostilidad, irritabilidad e ira. Vida media de 70-110hrs.

16. Síndrome de Dravet .

17. Síndrome de epilepsia mioclónica juvenil.

18. Síndrome de West.

19. Esclerosis tuberosa.