Antipsicoticos_copia (1). PDFs 1 y luego vamos a salir mañana en la noche yo

Como vas de la tarde tengo que ir a la casa de la tarde tengo que ir a la casa de la tarde tengo que ir a la casa de la tarde tengo que

1. ANTIPSICÓTICOS

2. el lenguaje incoherente, la conducta
desorganizada y las alucinaciones.
Se conocen también como neurolépticos,
tranquilizantes mayores o ataráxicos.
PSICOFÁRMACOS
Drogas psicotrópicas para el tratamiento de
los síntomas psicóticos como los delirios,

3. ANTIPSICÓTICOS
TÍPICOS O DE
PRIMERA
GENERACIÓN

4. ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
Antagonistas Dopaminérgicos
Primer grupo de fármacos eficaces frente a la
esquizofrenia y otras enfermedades psiquiátricas.

➔1० fenotiazina clorpromazina (1950)

➔Dado que estos fármacos se asocian con
síndromes extrapiramidales en dosis
clínicamente eficaces, nuevos fármacos
antipsicóticos, como los antagonistas
dopaminérgicos-serotoninérgicos, han ido
sustituyendo a los antiguos.

➔Un motivo para seguir considerando el uso de
los antagonistas dopaminérgicos es su
menor riesgo de provocar alteraciones
metabólicas significativas.
Fármacos de primera
generación:

❏Amisulprida
❏Clorpromazina
❏Haloperidol
❏Levomepromazina
❏Loxapina
❏Perfenazina
❏Periciazina
❏Pimozida
❏Sulpirida
❏Tiaprida
❏Zuclopentixol

5. Mecanismo de
Acción

6. Acciones Farmacológicas Administración
-Oral: 1 - 4 hrs máx concentración plasmática
-Parenteral (⬆ 10x biodisponibilidad): 30 - 60 min
Absorción
Interfieren: humo del tabaco, café, antiácidos y alimentos
Concentraciones se estabilizan en 3 - 5 d
Semivida 24 horas aproximadamente
Metabolismo citocromo P450 (CYP) y las isoenzimas CYP2D6 y 3A
➔ Pueden adm. en 1 sola toma diaria a, una vez que se estabiliza el trastorno para el que
se han prescrito.
➔ Se unen en gran medida a las proteínas

7. Indicaciones Terapéuticas
➔Son eficaces como tratamiento a corto y largo plazo,
pues alivian los síntomas agudos y previenen las
exacerbaciones posteriores. Son más eficaces
contra los síntomas positivos de la esquizofrenia (p.
ej., alucinaciones, delirios y agitación)

➔El tratamiento combinado con un antipsicótico y un
antidepresivo es uno de los de elección en el
trastorno de depresión mayor con características
psicóticas

➔Alrededor de dos terceras partes de los pacientes
ancianos con agitación que muestran distintos tipos
de demencia mejoran cuando se les prescribe un
antagonista dopaminérgico (dosis bajas de los de
mayor potencia)

➔Reducen la corea en las primeras etapas de la
enfermedad de Huntington.

8. Precauciones y efectos adversos
Sedaciòn
Umbral convulsivo ● Disminuir el umbral convulsivo.
Sindrome neuroleptico
malignos
● hipertermia extrema, distonía y rigidez
muscular acusadas, acinesia, confusión,
agitación y aumentos del ritmo cardíaco y la
presión arterial.
Efectos anticolinérgicos
centrales.

● Agitación marcada
● Desorientación temporoespacial, alucinaciones,
convulsiones
● Fiebre elevada y midriasis
● Estupor y coma.
Efectos cardiacos
● Disminución de la contractilidad cardíaca
● Alteran la contractilidad mediada por enzimas
en los cardiomiocitos.
● Incrementan las concentraciones sanguíneas
de catecolaminas
● prolongan el tipo de conducción auricular y
ventricular.

9. Hipotension ortostatica
Muerte subita

Efectos anticolinérgicos
Perifericos

● sequedad bucal y nasal
● Visión borrosa
● Estreñimiento,
● retención urinaria
● Midriasis
Efectos endocrinos
● Hipertrofia mamaria
● Galactorrea
● Amenorrea
● Inhibición del orgasmo en la mujer o
impotencia en el hombre
Efectos adversos
sexuales

● Anorgasmia
● Disminución de la libido
● Problemas de erección y eyaculación.
● La leucocitopenia transitoria, con un recuento
leucocítico de alrededor de 3 500/μL.
● La agranulocitosis
● Poco habituales son la púrpura
trombocitopénica y no trombocitopénica, las
anemias hemolíticas y la pancitopenia
.
Efectos hematicos
Efectos hematicos

10. Sobredosis
● Depresión del SNC, midriasis, rigidez,
inquietud, Disminución de los reflejos
osteotendinosos, taquicardia e hipotensión.

● Delirio, coma, depresión respiratoria y
convulsiones
Ictericia
● Los incrementos de las enzimas hepáticas
durante el tratamiento con antagonistas
dopaminérgicos suelen ser transitorios y no
revisten importancia clínica
Embarazo y lactancia
● Riesgo de malformaciones congénitas
● Los antagonistas dopaminérgicos se secretan
en la leche materna, aunque en
concentraciones bajas, por lo que se
desaconseja la lactancia materna si se toma
uno de estos fármacos.
Efectos cutáneos y
oculares

● Fotosensibilidad y dermatitis alérgica
● Exantemas urticantes, maculopapulares,
petequiales o edematosos

11. Dosificacion y pautas terapéuticas
CONTRAINDICACIONES DE
ANTAGONISTAS
DOPAMINERGICOS
1.Antecedentes de reacción alérgica grave
2.Ingesta de cualquier sustancia que pueda interactuar con los
antipsicóticos y producir depresión central
3.Anomalías cardíacas graves
4.Riesgo alto de convulsiones
5.Glaucoma de ángulo estrecho o hipertrofia prostática 6)
6.Antecedentes de discinesia tardía
TRATAMIENTOS COMPLEMENTARIOS
Para tratar efectos secundarios o aliviar en mayor grados los
síntomas de la enfermedad.

Suelen asociarse a: Estabilizadores del ánimo, ISRS, o
benzodiazepina.

12. TRATAMIENTO A CORTO PLAZO
Para un adulto en estado agudo, una dosis
adecuada puede ser la equivalente
5-20 mg de haloperidol
La administración de más de 25 mg de
clorpromazina en una sola inyección
puede causar hipotensión grave
Hipotensión grave
La administración por vía intramuscular, pueden alcanzarse concentraciones máximas de antipsicótico en
aproximadamente 30 min; por vía oral, se obtienen al cabo de 90 min.
En los tratamientos cortos debe
observarse al paciente durante 1 h antes
de administrar la primera dosis
posteriormente, la mayoría de los médicos
administran una segunda dosis o un sedante
para lograr un control
conductual eficaz.

13. NEUROLEPTIZATION RAPIDA
La neuroleptización rápida (también
denominada psicotólisis) consiste en la
administración intramuscular de
varias dosis de un antipsicótico
separadas por 1 h, hasta lograr una
sedación franca.
Para evaluar el grado de mejoría de los
síntomas psicóticos es necesario esperar


Los síntomas psicóticos, tanto los
positivos como los negativos, continúan
mejorando
hasta la semana 6 de tratamiento,
aunque la agitación y la excitación
suelen mejorar con rapidez.
Entre los 3 y 12 meses después del inicio del
tratamiento.

INICIO DE TRATAMIENTO

14. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

15. Las dosis diarias eficaces suelen
ser de alrededor de
5 mg de haloperidol o de 2
mg de clorpromazina
Cuando se administra una sola dosis
diaria, suele ser antes de acostarse



Sin embargo, la dosificación nocturna en
los ancianos puede aumentar
Para inducir el sueño y reducir la
incidencia de efectos adversos.
Riesgo de caídas en caso de que se levanten
durante la noche

16. Concentraciones plasmática
Intervalo terapéutico
HALOPERIDOL → 2 - 15 ng/ml.
PACIENTES QUE NO
RESPONDEN AL TRATAMIENTO
10 - 35% de px con esquizofrenia no mejoran con los antipsicóticos.

Casos de resistencia:
-Px metabolizador lento o rápido
-Abandono de tratamiento

Después del fracaso de varios antagonistas dopaminérgicos → Clozapina
TRATAMIENTOS COMPLEMENTARIOS
Para tratar efectos secundarios o aliviar en mayor grados los
síntomas de la enfermedad.

Suelen asociarse a: Estabilizadores del ánimo, ISRS, o
benzodiazepina.

17. SELECCIÓN DEL FÁRMACO
Por motivos que se desconocen, algunos px
responden mejor a un fármaco que a otro.
Elección de uno en particular debe basarse en el perfil
de efectos secundarios de cada uno.
Cuando se considera que es más adecuado un
antagonista dopaminérgico
Debe darse preferencia a un
antipsicótico de potencia alta
A pesar de más efectos adversos
neurológicos, ya que la incidencia de otros
efectos adversos es más elevada con los
de baja potencia.
¿?
Sedación → antipsicótico de potencia baja dividido en varias tomas o añadir una benzodiazepina al tratamiento.
Cualquier reacción desagradable o disfórica
después de una primera dosis de un antipsicótico.
Indicativa de una mala respuesta en el futuro y
de un mal cumplimiento del tratamiento.
El empleo profiláctico de
antiparkinsonianos
puede evitarla.

18. ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS O DE
SEGUNDA
GENERACIÓN

19. ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Antagonistas serotoninérgicos dopaminérgicos
¿Atípico?
Difieren en lo que respecta a mayormente un menor
riesgo de efectos secundarios extrapiramidales, y
tienen un espectro de acción más amplio que los
antagonistas del receptor de la dopamina.
A partir del año 2016, la FDA
aprobó 12 fármacos:

❏ Risperidona
❏ Olanzapina
❏ Quetiapina
❏ Ziprasidona
❏ Aripiprazol
❏ Paliperidona
❏ Asenapina
❏ Lurasidona
❏ Iloperidona
❏ Cariprazina
❏ Brexpiprazol
❏ Clozapina
Tener en cuenta:
1.Historia familiar y personal de
obesidad, diabetes, dislipidemia,
hipertensión y enfermedad
cardiovascular
2.Peso y altura
3.Circunferencia de la cintura
4.Presión arterial
5.Concentraciones plasmáticas de
glucosa en ayunas
6.Perfil lipídico en ayunas.

20. Mecanismo de acción
Bloqueo de los receptores D2 de la dopamina.
Interactúan en mayor proporción con los subtipos de receptores de la
serotonina, en concreto el 5-HT2A

21. El bloqueo 5HT2A, está ligado a la atipicidad con la reducción del síndrome
extrapiramidal y de la hiperprolactinemia que suelen producir los
antipsicóticos convencionales.
¿CÓMO REDUCEN LA HIPERPROLACTINEMIA?

22. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1.Esquizofreniaytrastornoesquizoafectivo:
-Antagonistasserotoninérgicos-dopaminérgicossoneficacesenlas
psicosis agudas y crónicas, como la esquizofrenia y el trastorno
esquizoafectivo,tantoenadultoscomoenadolescentes.
2. Trastornosafectivos:
-Todos los antagonistas serotoninérgicos-dopaminérgicos están
autorizados(exceptolaclozapina)porlaFDAcomotratamientode
lamaníaaguda.
-Algunosincluidoselaripiprazol,laolanzapinaylaquetiapina,esta
última también en liberación extendida, están aprobados como
tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar, tanto en
monoterapiacomocoadyuvante.
Otrasindicacionessinrecetadeestaclasedefármacossonlademencia
porsida,lostrastornosdelespectroautista,eltrastornodelaTourette,la
enfermedaddeHuntingtonyelsíndromedeLesch-Nyhan.

23. RISPERIDONA
●Tratamientointensivoydemantenimientodelaesquizofreniaenadultosyeneldelaesquizofreniaen
adolescentesde13a17años.
●Tratamientoacortoplazodelosepisodiosmaníacosagudosoepisodiosmixtosasociadosaltrastorno
bipolarIenadultosyenniñosyadolescentesde10a17años.
●Irritabilidadasociadaconeltrastornodelespectroautistaenniñosyadolescentesde5a16año
●Esunbenzisoxazol
●Metabolizaciónenelhígado(9-hidroxirrisperidona)
●Alcanzaconcentracionesplasmaticasconcentracionesplasmáticasalcabode1h,y
lasdela9-hidroxirrisperidona,alas3h.
●Ejerce efectos adversos sobre los receptores serotoninérgicos 5-HT2A,
dopaminérgicosD2,α1yα2-adrenérgicosyantihistamínicosH1.
FARMACOLOGÍA
POSOLOGIA
●Ladosisinicialsueleserde1a2mg,tomadosporla
noche,quepuedenincrementarsehasta4mg/día.
●Los estudios con tomografía por emisión de
positrones (PET) muestran que con dosis de 1 a 4
mg/díaselograelbloqueoD2necesarioparaobtener
unefectoterapéutico.

24. Efectossecundarios
Dosissuperioresa6mg/díaaumentanel
riesgo de efectos adversos, en particular
síntomasextrapiramidales.
Algunosdeellosson:
-Aumentodepeso
-Ansiedad
-Náuseasyvómitos
-Rinitis
-Disfuncióneréctil
-Disfunciónorgásmica
-Aumentodelapigmentación
Puedecomportarelevacionesacusadasdelaprolactina.
Elaumentodepesoquepuedeinducirestefármacoes
másfrecuenteenlosniñosqueenlosadultos
Interaccionesfarmacológicas
La inhibición de la isoenzima CYP2D6 que ejercen fármacos
comolaparoxetinaolafluoxetinapuedeinhibirlaformación
delmetabolitoactivodelarisperidona
EltratamientoconcomitanteconrisperidonayunISRSpuede
comportar elevaciones importantes de la prolactina, que
puedencausargalactorreaehipertrofiamamaria.

25. PALIPERIDONA
●Tratamientointensivoydemantenimientodelaesquizofrenia
●Tratamiento intensivo del trastorno esquizoafectivo en monoterapia o como adyuvante de los
antidepresivosoeutimizantes.
FARMACOLOGÍA
●DerivadodelbenzisoxazolyeselprincipalmetabolitodelaRisperidona.
●Concentraciónplasmáticamáxima(Cmáx)sealcanzaaproximadamenteal
cabode24hdesuadministración,ylaconcentraciónenequilibrioalos4o
5días.
POSOLOGIA
●Ladosificaciónrecomendadaesde6mgunavezaldíaadministradosporla
mañana.
●Serecomiendanotomarmásde12mg/día.
Efectossecundarios
●Puedeaumentarlasensibilidadatemperaturasextremas,comomuchocaloro
frío.
●Puede provocar un aumento del intervalo QT (QTc) y debería evitarse
combinadaconotrosfármacosquecausenprolongacióndelintervaloQT.
●Puede causar hipotensión ortostática, taquicardia, somnolencia, acatisia,
distonía,efectossecundariosextrapiramidalesyparkinsonismo.

26. OLANZAPINA
●Indicadaeneltratamientodelaesquizofrenia
●Seadministraoralmenteenmonoterapiaintensivadelosepisodiosmaníacosomixtosasociadosa
trastorno bipolar I y en el tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar I, así como en los
episodiosmaníacosomixtosasociadosaltrastornobipolarIcomocomplementoallitiooalácido
valproico,ypuedeadministrarsejuntoconfluoxetinaparatratarlosepisodiosdepresivosasociadoscon
eltrastornobipolarI.
FARMACOLOGÍA
●85%seabsorbeeneltubodigestivo,40%seinactivadebidoalefectodeprimer
paso.
●Concentraciónmáximasealcanzaacabode5h,ysusemividaes,enpromedio,de
31h(conunintervalodeentre21y54h).
POSOLOGIA
●Disponibleencomprimidosoralesde2,5,5,7,5,10,15y20mgyen
comprimidosbucodispersables.
●Ladosisinicialparaeltratamientodelapsicosissueleserde5o10
mg,yparalamaníaagudade10o15mg,enunaúnicatomadiaria.
●Tambiénsecomercializancomprimidosbucodispersablesde5,10,15
y 20 mg, que pueden ser adecuados para las personas con
dificultadesparatragarcomprimidosoqueprefierenmasticarlos

27. Interaccionesfarmacológicas
●La fluvoxamina y la cimetidina aumentan las
concentracionesséricasdeolanzapina
●La carbamazepina y la fenitoína las reducen alcohol
aumenta en más de un 25% la absorción de la
olanzapina,porloquesuconsumopuedecausaruna
mayorsedación
Efectossecundarios
Incrementos de peso más frecuentes y
marcadosqueelrestodelosantipsicóticos
atípicos, que se estabilizan pasados 10
mesesdetratamiento.
Otrosefectossecundariospueden
ser:
-Somnolencia
-Sequedadbucal
-Mareos
-Estreñimiento
-Dispepsia
-Aumentodelapetito
-Acatisiaytemblor

28. ASENAPINA
tratamiento intensivo de los adultos con esquizofrenia
y de los episodios maníacos o mixtos
asociado
trastorno bipolar I con
rasgos psicóticos o sin ellos
en adultos.
FARMACOLOGÍA
Afinidad a varios receptores
●serotoninérgicos (5- HT2A y 5-HT2C)
●noradrenérgicos (α2 y α2 )
●dopaminérgicos (la afinidad por los 2255
receptores D3 y D4 es mayor que por los D2 )
●histaminérgicos (H1
●Biodisponibilidad → 35% vía sublingual
●Concentración plasmática máxima → 1h
●Es metabolizada a través de la glucuronidación y el
metabolismo oxidativo por la CYP1A2

29. DOSIFICACIÓN
Se comercializa en comprimidos sublinguales de 5
y 10 mg
Biodisponibilidad cuando se traga es inferior al 2%
sustancia se disuelve en la saliva al cabo de pocos
segundos y se absorbe a través de la mucosa oral.
La dosis inicial y final
recomendadas en la esquizofrenia .
es de 5 mg dos veces al día.
trastorno bipolar
puede empezar con 10 mg dos veces al día
reducir la dosis hasta 5 mg dos veces al día
Tanto en el trastorno bipolar I como en
la esquizofrenia, la dosis máxima no
debe superar los 10 mg dos veces al día
EFECTOS
ADVERSOS
Los más frecuentes →son la somnolencia, los mareos, los efectos secundarios
extrapiramidales distintos a la acatisia y el aumento de peso
puede aumentar la concentración de prolactina, elevación que puede persistir
con la administración crónica. Puede aparecer galactorrea, amenorrea,
ginecomastia e impotencia
aumento promedio de peso al cabo de 52
semanas es de 0,9 kg

30. QUETIAPINA
●tratamiento de la esquizofrenia
●tratamiento agudo de episodios maníacos asociados con el trastorno bipolar I
monoterapia en el tratamiento agudo de los episodios depresivos asociados con el
trastorno bipolar, y en el de mantenimiento del trastorno bipolar I
Farmacología
●Tras absorción oral → absorbe rápidamente en tubo digestivo
●Concentraciones plasmáticas estables → 7 h
●Dosificación óptima→ 2- 3 veces al dia
●antagonismo 5-HT2A y D2
●también bloquea los receptores 5-HT6 , D1 , H1 , α1 y α2 , → no bloquea
los receptores muscarínicos y benzodiazepínicos
debe iniciarse con 25 mg dos veces al día, que se incrementan en 25-50
mg por dosis cada 2 o 3 días, hasta alcanzar los 300-400 mg/día

31. La quetiapina de liberación
prolongada tiene.
biodisponibilidad comparable a una dosis equivalente del fármaco
administrada dos o tres veces al día
La primera se administra una vez al día → preferiblemente por la tarde, 3 o 4 h
antes de acostarse, sin alimentos o con una comida ligera para evitar un aumento
de la Cmáx .
La dosis inicial habitual: 300 mg,
puede aumentarse→ 400 mg y hasta
800 mg.
EFECTOS
ADVERSOS
❖ más habituales→ son la somnolencia, la hipotensión postural y los
mareos
❖ raro es la elevación de la prolactina, que es transitoria y leve. Puede
producir aumentos moderados del peso en algunos pacientes
❖ incrementos leves de la frecuencia cardíaca, estreñimiento y
aumentos temporales de las transaminasas hepáticas.

32. ARIPIPRAZOL
❏ Para tratamiento de esquizofrenia
❏ para la manía aguda
❏ Tratamiento de mantenimiento de episodios maníacos o
mixtos asociados con trastorno bipolar I
❏ coadyuvante de los antidepresivos→ trastorno de depresión
mayor,
OTROS USOS:
niños y adolescentes agresivos con
trastorno negativista desafiante o
trastornos de la conducta
Respuesta positiva → 60% de los individuos
tratamiento de la irritabilidad asociada a los
trastornos del espectro autista
potente antagonista de los receptores 5-HT
FARMACOLOGÍA
se absorbe bien en el tubo digestivo
Cmáx se alcanzan → 3 a 5 h.
semivida de eliminación es de alrededor de 75 h
Mecanismo de acción-> regulación de los
autorreceptores D2 presinápticos y
postsinápticos.
exceso de actividad dopaminérgica
límbica y en áreas frontales y prefrontales
es antagonista de los receptores α1 -adrenérgicos

33. DOSIFICACIÓN
EFECTOS
ADVERSOS
comprimidos de 5, 10, 15, 20 y 30 mg



dosis de inicio es de 10 a 15 mg/día
dosis eficaces es de 10 a 30
mg/día
las náuseas, el insomnio y la
acatisia que puede producir han
hecho que se empiece con dosis
más bajas a las recomendadas
dosis iniciales de 5 mg mejoran la tolerabilidad
cefalea, la somnolencia, la agitación, la
dispepsia, la ansiedad y las náuseas.
efectos adversos extrapiramidales→ produce una
activación similar a la acatisia.
manifiesta con inquietud o agitación, puede ser muy
molesta y a menudo obliga a interrumpir el tratamiento

34. CLOZAPINA
Tratamiento más eficaz pacientes que no han respondido a los tratamientos
convencionales
También puede emplearse:
●pacientes psicóticos que no toleran los efectos extrapiramidales que ocasionan
otros fármacos
●la manía que no mejora con otros tratamientos
●la depresión psicótica grave, la enfermedad de Parkinson idiopática,entre otros
●trastorno global del desarrollo, el autismo infantil o el trastorno
obsesivo-compulsivo (en monoterapia o en combinación con un ISRS).
puede ser útil en la discinesia tardía grave.
FARMACOLOGÍA
dibenzodiazepina de absorción oral rápida.
Cmáx: 2 h después de una semana de
tratamiento con dos tomas diarias, se
estabilizan
ejerce efectos antagonistas sobre los receptores
5-HT2A, D1 , D3 , D4 y αadrenérgicos (sobre todo,
los α1 )
como el resto de los antagonistas
dopaminérgicos-serotoninérgicos se unen
más débilmente a los receptores D2

35. ●Se comercializa → comprimidos de 25 y 100 mg.
●La dosis inicial suele ser de 25 mg una o dos veces al día


●aunque si se desea actuar con mayor precaución, puede empezarse con 12,5 mg
dos veces al día
dosis puede incrementarse de forma gradual (añadiendo 25 mg/día cada 2 o 3
días) → hasta alcanzar los 300 mg/día


por lo general, se dividen en dos o tres tomas diarias, aunque pueden utilizarse
hasta 900 mg/día.
concentraciones plasmáticas superiores → 350 μg/ml
La clozapina no debe prescribirse
junto con ningún fármaco que
pueda causar agranulocitosis o
depresión de la médula ósea
POSOLOGÍA
la probabilidad de que se produzcan
mejorías clínicas es más elevada.
EFECTOS
ADVERSOS
sedación, mareos, síncope, taquicardia, hipotensión, alteraciones del ECG, náuseas y vómitos,
aunque también puede causar cansancio, aumento de peso, diversos síntomas digestivos (por
lo general, estreñimiento), efectos anticolinérgicos y debilidad muscular subjetiva
la sialorrea o hipersalivación→ aparece al principio del tratamiento y es más marcada por
la noche.
Los pacientes refieren que empapan de saliva la almohada → se deba a la dificultad para
deglutir
El riesgo de convulsiones → 4% en los pacientes que reciben más de 600
mg/día.

36. CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, and
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