Asma, fármacos, generalidades de asma, glucocorticoides, metilxantinas, cromonas, antagonistas b2, adrenergicos b2

1. Fármacos utilizados en el tratamiento del ASMA FARMACOLOGÍA CLÍNICA HZ Arantxa

2. ASMA Enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias, debido a la hiperreactividad que conlleva a episodios de sibilancias, disnea, opresión torácica y tos Sobre todo en la noche o madrugada Se manifiesta : obstrucción bronquial reversible en respuesta a diferentes estímulos

3. ASMA Más frecuente entre los 5 y 10 años de edad Más de 300 millones de individuos la padecen y ocurren cerca de 250’000 muertes por año

4. Aspectos etiológicos Los que causan el desarrollo del asma (factores del huésped) Obesidad Género Genética Los que disparan los síntomas del asma (aspectos ambientales) Animales Pólenes Ejercicio Contaminantes Tabaco Dieta Medicamentos

5. Mecanismo del asma

6. Mecanismo del asma Las células proinflamatorias que causan la inflamación de las vías respiratorias son: mastocitos, eosinófilos , linfocitos T, células dendríticas, macrófagos y neutrófilos

7. Clasificación del ASMA según GINA

8. Diagnóstico Clínico : disnea, sibilancias, tos, opresión torácica  cianosis, taquicardia, tórax hiperinsuflado , uso de músculos accesorios de la respiración Espirometría Medición del pico espiratorio de flujo (PEF)

9. Diagnóstico ESPIROMETRÍA Muestra el grado de obstrucción de los bronquios Evalúa VEF1, FVC y FEV/FVC El valor de VEF debe ser mayor o igual a 12% PEF Evalúa la evolución del asma

10. Clasificación del tratamiento

11. Controladores Se toman diario y a largo plazo a través de sus efectos antiinflamatorios Incluyen : Glucocorticoides inhalados y sistémicos Modificadores de leucotrienos Agonista β 2 de acción prolongada Cromonas Metilxantinas

12. Glucocorticoides Fármacos de primera línea en asma persistente y crisis agudas Vía inhalatoria o sistémica

13. Glucocorticoides inhalados

14. Beclometasona . Primera línea, tratamiento de ASMA PERSISTENTE Farmacodinamia Mucosa bronquial Inhibe la acción de la fosfolipasa A2 Inhibe producción y liberación de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos Evita el proceso inflamatorio Farmacocinética Vía inhalatoria Vm : 30min Se une a proteínas plasmáticas en 87%

15. Beclometasona

16. Budesonida . Efecto antiinflamatorio local

17. Budesonida

18. Fluticasona . Efecto antiinflamatorio, antialérgico y antiproliferativo

19. Fluticasona

20. Glucocorticoide oral

21. Prednisona . Efecto glucocorticoide

22. Glucocorticoides intravenosos

23. METILPREDNISOLONA Vía intravenosa Dosis: 1mg/kg cada 6 horas HIDROCORTISONA Vía intravenosa Dosis: 50-100mg/kg al día

24. Modificadores de los leucotrienos

25. Modificadores de los leucotrienos Los leucotrienos se forman por acción de la 5-lipooxigenasa sobre el ácido araquidónico Sintetizados por : eosinófilos , mastocitos, macrófagos y basófilos

26. Modificadores de los leucotrienos Los modificadores de los leucotrienos son antagonistas competitivos de leucotrienos , es especial de los receptores CYALT1 localizados en el músculo liso, leucocitos, linfocitos, eosinófilos y monocitos de las vías respiratorias

27. Modificadores de los leucotrienos Inhiben la formación, liberación y actividad de los mediadores químicos de la inflamación Tienen efecto como : broncodilatadores, reducen síntomas de tos, mejoran la función pulmonar, reducen la inflamación y las exacerbaciones

28. Modificadores de los leucotrienos Los medicamentos existentes son: Montelukast Pranlukast Zafirluast No deben usarse solos, sino añadirse glucocorticoides inhalados para así disminuir la dosis de éstos

29. Montelukast FARMACODINAMIA Inhibe específicamente los receptores de cisteinilo-leucotrienos : bloquea la broncocostricción FARMACOCINÉTICA Vía oral Vm : 3-6 horas Se une en un 99% a proteínas plasmáticas

30. Montelukast INDICACIÓN Y DOSIS Terapia adicional del asma leve en pacientes no controlados con corticoides o β -agonistas Dosis: 10mg/24 horas RAM Cefalea y dolor abdominal CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad

31. Agonistas β 2 de acción prolongada

32. Agonistas β 2 de acción prolongada Más efectivos al combinarlos con glucocorticoides inhalados Disminuye el asma nocturna , mejora la función pulmonar No se utilizan como monoterapia porque carecen de acción sobre la inflamación de la vía aérea

33. Agonistas β 2 de acción prolongada FARMACODINAMIA SALMETEROL y FORMOTEROL Producen relajación del músculo liso bronquial por activación de la adenilato-ciclasa que incrementa la producción de cAMP Inhiben la liberación de mediadores de célula cebada Disminuyen la permeabilidad vascular Aumentan la aclaración mucociliar FARMACOCINÉTICA Es absorbido con rapidez después de la inhalación FORMOTEROL Vm : 8 horas SALMETEROL Vm : 12 horas

34. Agonistas β 2 de acción prolongada

35. Cromonas

36. Cromonas También llamados “estabilizadores de los mastocitos” Se utilizan como profilácticos del asma y el broncospasmo inducido por el ejercicio Se encuentran: Cromoglicato de sodio Nedocromil

37. Cromonas

38. Cromonas

39. Metilxantinas

40. Metilxantinas Producen relajación directa del músculo lis bronquial Inhiben la fosfodiesterasa (enzima que degrada cAMP )

41. Teofilina

42. Medicamentos aliviadores

43. Medicamentos aliviadores o rescatadores Empleados por necesidad Actúan con rapidez al revertir la broncoconstricción y aliviar síntomas Incluyen: Agonistas β 2 inhalados de acción corta Anticolinérgicos β 2 de acción corta

44. Agonistas β 2 de acción corta

45. Agonistas β 2 de acción corta De elección para aliviar broncospasmo en exacerbaciones agudas del asma Pretratamiento de broncoconstricción inducida por el ejercicio Utilizados a dosis bajas y con mínima frecuencia

46. Salbutamol. Alivio de broncospasmos e n asmáticos

47. Salbutamol

48. Anticolinérgicos

49. Bromuro de ipratropio

50. Bromuro de ipratropio