Aula antimicrobianos.pptx

GrazieleLinhares 634 views 84 slides Mar 27, 2023
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Antimicrobianos em Medicina Veterinária


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antimicrobianos Farmacologia e Terapêutica Veterinária Universidade de Passo Fundo Escola de Ciências Agrárias, Inovação e Negócios Curso de Medicina Veterinária Disciplina de Farmacologia e Terapêutica Veterinária Prof. Dr. Renan Idalencio

INT R ODUÇÃO  Substânci as q uímic a s e m pregada s n o comb a t e de mic r org a ni sm o s  Grego – ant i = contr a , bio = vida  Dois grande s grupos  Inespecí f ic o s – atuam sobre mic r orga n is m o s em geral , q uer sejam pa t ogênic o s ou não  Antissépticos e desin f e tan t es  Especí f icos – atuam sobre mic r org a ni s m o s responsá v eis pela s doenças in f eccio s as

CON C EI T OS GERAIS  Quimi o t er á picos anti m ic r obianos  T oda a s ubstân cia q uími ca p r oduzida po r sín t ese labora t orial, q ue a presenta m p r opriedades antim ic r obian as  Origem  Natura l – p r oduzido ou obtido atr a vés d e mic r organismos  P enicili n as nat urai s (fungo penicillium )  Sem i - sintético – porçã o fundamental da m olécula obtida a pa r tir d e organismos vi v os  A m picilin a e am o xi ci l i na

CON C EI T OS GERAIS  Origem  Biosin téti c a – obtida pelo acréscimo de substân c i a s nas culturas mic r o b i a n a s capazes de al t erar a estrutura molecular do a n tibi ót i co  P enicilina V - f en o xim etilpenicili n a  Sin t obi ót i co – obtidos e x clusi v amen t e po r sín t ese labora t or i a l (sintético) , a pa r tir de precu r sores obtidos por mic r org a ni sm o s  Cloran f enicol

CLASSIFI C AÇÃO  Mecani smo de aç ã o A daptado de Andrade, 2 08 Me c anismo d e ação E x e m plos Inibição da sín t ese da pared e cel u lar mic r obiana β- lactâmico s : penicil inas, celalosporinas Nã o β- lactâmi c o s : bacitracina , v ancomici n a, In t e r f erem na atividade da membrana celular mic r obiana P olimixin a , an f o t ericina B , nistatin a , colistatina In t e r f er e m na r e plicaçã o ge nética F ormação de p r o t eínas de f eit u osas: aminoglicosídeos P e r t u rbação na tradução gênica : cloran f enico l , t e traciclinas, mac r olídeos In t e r f erên c i a c r omossomal Quinolonas, grisefu lvin a , áci d o nadrixíli c o Fármacos antim e tabólicos Sul f as, nit r ofur a no s , a m próli o , trim e t oprina

ME C ANISM O DE AÇÃO

CLASSIFI C AÇÃO  Espe c t r o de ação  A m pl o espect r o  A tuam s obre um g rande grupo de mic r or g ani s mos Cloran f enicol , t e tracicli n as, a m picilina , am o xicil i na, q ui n olona s , eri t r omicina  P e q ueno espect r o  A tuam s obre um limitado g rupo de mic r organismos P e n ici li n as, e s tr ep t omi c i n a, n e omi c i n a, bacit ra c i na , polim i xi n a , griseofu lvi na

CLASSIFI C AÇÃO  Espect r o de ação A daptado de Andrade, 2 08 E s p e ct r o d e ação E x e m plos Ba c. Gram + P enic i linas, ce f alosporinas, bacitracina , mac r olídeos Ba c. Gram - Aminoglicos í deos e polimixin a s Ba c. Gram + e - Clora n f enico l , t e traciclinas, a m picil ina, ce f alosporinas, q uinolonas Ba c. anaeróbicas M e t r onidazol , clindamicina , t e traciclinas, am o xicilina + cl a vu l a na t o , cloran f enicol Micobactérias Es t rep t omici n a, ri f acina Micoplasma T e traciclinas, tiamulin a , q uinolona s , tilosina, erit r omici n a Espi r o q u e tas P enic i linas, erit r omicina, ce f alosporinas e t e traciclinas Rické t tsias D o xiciclina, t e tracicl i na, imidocarbe

CLASSIFI C AÇÃO  Tipo de ação A daptado de Andrade, 2 08 E s p e ct r o d e ação E x e m plos Bac t ericida P enic i linas, ce f alosporinas, aminoglicosídeos, q uinolona s , ri f acin a , polimixin a s, polipeptídeos Bac t eriostáti c os Clora n f enico l , t e traciclinas, mac r olídeos, lincosaminas, sul f as, trim e t r opin a , n o v obiocina

USO DE ANTIMIC R OBIANOS EM MEDICINA VETERINÁRIA  Usado de f orma t erapêutica e p r o f ilática  Uso t erapêutico  A dministrado em ani m a i s q ue apresentam doenças in f ecc i os a s  Uso p r o f ilático  P r ocedimen t os cirúrgic o s

USO D E ANTIBIÓTICOS  Pres c rição de antimi c r obianos

USO D E ANTIBIÓTICOS  Prescrição de antim ic r obianos  A gen t e e tiológico  Identi f icado se m pr e q ue p ossí v el  Q uad r o c línico, localização do p r ocesso in f eccioso, f aixa etária, a chados labora t oriai s  Sensib i lida d e do agen t e ao a ntimi c r obian o escolhido  Antibiograma  T e m p o longo par a liberação do res u ltado

USO D E ANTIBIÓTICOS  Escolha do antimic r obiano  Capa z de destruir o mic r org a ni s mo (bac t erici d a) em v ez de inibi r o seu dese n v olvimen t o (bac t erio s táti c o )  P ossuir a m pl o e spect r o de a ç ão  E x e r cer atividade em fluidos orgâni c os ( e xsuda t o , pus)  Nã o pe r turbar as de f esas do orga n is m o  Nã o p r oduzir r e ações alérgica

USO D E ANTIBIÓTICOS  Escolha do antimic r obiano  Nã o f a v orecer o dese n v olvimen t o de resistência bac t eri a na  Distribui r - se po r t odos os t ecidos e lí q uidos do organis m o, em conc entr a ç õ es ade q uadas  P oder ser admin i strado po r di f eren t es vias  T er al t o índi c e t era p êutico

USO D E ANTIBIÓTICOS  O r e gim e de posologia ade q uado (dose , in t e r v alo de dose e d uração do tra t amen t o) é de fundamen t al i m po r tância par a garanti r a utilização racional antimic r obiana  É essencial administ r ar os antimic r obianos em con f ormi d ade com a posologia recom e ndad a , para minimizar a f alha t erap ê utic a , e xplorar o p o t encial de e f icáci a do fármaco e cu m pri r o regi m e de carência  A e f icáci a clínica e xige n ão só q ue o patóge no seja susc e tí v el ao fármaco seleciona d o , mas também q ue o fármaco seja capaz de pen e trar e ser ati v o no local da in f ecção

USO D E ANTIBIÓTICOS  P en e tração sobre as principais barreiras f isiológicas A daptado de Andrade, 2 08 B a rreira f isiol ó gica An t i bió t ico s d e boa p en e tração Hema t oencefálica Sul f as, q uinolonas, cloran f enicol , t e traciclinas Pró s t a ta Quinolonas, cloran f enicol, erit r om i cina, clindamicina, t e traciclinas Ocular Clora n f enico l , q uinolonas, aminoglicosídeo s , t e traciclinas Os s o Quinolonas, ce f alosporinas, lincosaminas

ASSOCIAÇÃO DE ANTIMIC R OBIAN O S  O uso de anti b ióticos de f orma isolad a é o modo mais recom e ndado par a a t erapêutica  Contudo , a l guma s situações re q uerem a associação de antimic r obianos  In f ecções gr a v es  In f ecções mistas  A umentar a e f iciênc i a t erapêutica  R e ta r dar o e f ei t o de resistência

ASSOCIAÇÕES DE ANTIMIC R OBIANOS A daptado de Andrade, 2 08 E f ei t o T ip o d e ass o ciação E x e m plo Sinergismo Bac t eric i da + ba c t eric i da Ce f alospor i n a s + penicili n a s P enici l ina s + q uinolonas Quinolonas + aminogl i cosídeos P enici l ina s + aminogl i cosídeos Bac t eriostá t ic o + b a c t eriostá t ico Sul f a +tri me t opr i na Bac t eric i da + ba c t eriostá t ico Cloran f en i col + polimix i n a s Sul f as + polimix i n a s Antagonismo Bac t eriostá t ic o + b a c t eriostá t ico Lincosaminas + ma c r olídeos Lincosaminas + Cloran f en i col Ma c r olídeos + c l oran f enicol Ma c r olídeos + t e tra c ic l inas Bac t eric i da + ba c t eriostá t ico P enici l ina s + c l oran f ecni c ol P enici l ina s + ma c r olídeos P enici l ina s + t e tra c ic l inas P enici l ina s + linco mis i n a s Ce f alospor i n a s + c l oran f ecni c ol Ce f a l ospor i n as + m a c r olí d eos Ce f alospor i n a s + linco mis i n a s

USO D E ANTIBIÓTICOS  C aus a s m ais c omuns de f alh a s na antibi o tic o t erapia  Diagnóstico incorre t o  Escolha incorr e ta do antimic r obian o (períod o de esp era de até 7 2 hora s após o iníci o do trat amen t o)  R esist ê ncia b ac t eriana ao antibiótico escolhido  F alhas na associação ou associação incorre ta  Es q u e ma t era p ê u tico f alho ( t e m p o d e v e ser de no mínimo 7 dias)  T e m p o v aria con f or m e a en f ermidade ( e x : piodermi t es bac t erianas p r ofundas – >3 dias)

USO D E ANTIBIÓTICOS  C ausas mais comuns de f alhas na antibi o tic o t erapia  E f ei t os cola t erai s dos anti b i ó ti c os  Uso ind e vido em pacien t es contr a - i n dic a dos  In t eração do anti b i ó ti c o com out r os fárm a c o s  T erapia de s upo r t e inade q uada

REAÇÕES A D VER S A S CO M USO DE ANTIBIÓTICOS Efeito tóxico Exemplos Nefrotoxicidade Ami n ogli c os ídeo s , T e tr a ci c li n as, Polim i x in as , Su l f on a mid a s , Ce f a l osporin a s Hepatotoxicidade T e tr a ci c li n as, E rit r omicin a , Griseofu lvi n a Neurotoxicidade Ami n ogli c os ídeos , Polim i x in as Qui n olo n a s , M e t r on i dazol Enterocolotoxicidade A m picilin a , L i n comicin a , C l in damic i na Toxicidade medular Clora n f e nicol , T ri me t oprim Artropatias Qui n olo n as Inibidores do metabolismo de outras drogas Clora n f e nicol , T e tr a ci c li n as

SULFONAMIDAS QUINOLONAS NITROFURANOS BETA-LACTÂMICOS - Penicilinas - Cefalosporinas AMINOGLICOSÍDEOS TETRACICLINAS MACROLÍDIOS LINCOSAMINA POLIPEPTÍDEOS E GLICOPEPTÍDEOS AFENICÓIS ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS E BACTERIOSTÁTICOS

SUL F ONAM I D AS  Bac t eriostático de a m plo espect r o  An t agoni smo no M e taboli s mo áci d o fólico: ant im e tabóli co  A tuam contra  G r am + : S tre p t ococcu s , S tap h yl o cocc u s , Bacillu s , Clo s tridium e N oca r di a )  G r a m - : S a lm o nella , E. co l i , Kl ebsiell a , E n t e r o b ac t e r , P a s t eurel l a e P r o t eus  Algumas ri c k e ttsias  P r o t ozoários ( T o x op l as m a e Eimeri a )

SUL F ONAM I D AS  F armacocinática  Oral  Rapid a me n t e abso r vidas   palatabilidade - red u ção no con s umo H 2 O  Al t eraçõ e s na f l ora rumi n al e i n t e s tinal  End o v enosa  Aplicação lent a – região peri v asc u lar pod e gera r irrita ção e até ne c r ose

SUL F ONA M I D AS  Distribuição  Distribue m - se a m plamen t e po r t odo o organ i smo e em mui t os t ecidos moles  SNC  A r ticulações  Placenta  M e tabolismo  Fígado

SUL F ONAM I D AS  E x cre ç ão  R enal: p rincipal  Bil e / F ezes  Lei t e  Suor  Lágrima

SUL F ONAM I D AS  Uso em medic in a v e t erinária A daptado de Spin o sa , 2 1 1 E s p é cie a nimal U so Cãe s e ga t os T ra t o urinário, respiratório, pele , TGI, t o x oplasmose B o vinos A ctinobaci l os e , actinomicos e , pas t e u relos e , coccidiose, pododermati t e nec r osan t e Ovinos e c a prinos A bcess o de casco, en t eri t es, tra t o respiratório, polia r tri t es E q uinos T ra t o respiratório, doença v ascular do p o t r o Suínos E s t rep t oc ocos , rini t e atró f ic a A v es En t eri t es, coccidiose, tra t o respiratório

Sulfanilamida Sulfisoxazol Sulfacetamida Ácido para- aminobenzóico Sulfadiazina Sulfametoxazol , sendo  as  duas últimas de maior importância clínica. SUL F ONAM I D AS

SUL F ONAM I D AS  Usos em m e dicina v e t erinária  Mai s e ficaze s em in f ecçõ e s agudas  P ouca e f iciência em in f ecçõ e s crônicas, com debris em grand e q uantidade  A assoc ia ç ão com o trim e t oprim é altamen t e v antaj o so, uma v ez q ue ambos os f á rmac o s atua m sobre pa r t es di f eren t es da mesma vi a de f orma ç ão dos ácidos nucleic o s

SUL F ONAM I D AS  E f ei t os c ola t erais  Cristalúria  Anima i s desidrata dos  Sis t ema hema t opoié t ico  R edução nas c oncentr a ções de á c . f ólico  In to xicação aguda  Cegueira , sialorr é ia , hipe r pnéia , e x citação  In to xicações crônicas  Opacidade d a len t e, cera t oconj u nti vi t e seca, al t erações GI e polia r t r i t es

QUIN O L ONAS  Antibiótico bac t ericida - ini bi ç ão sí n t e s e DN A 1 º G e ração – espe ct r o res t ringi do a bactéria s Gra m negati v as ( en t e r obac t eria s ) In f ecç õ es uri n a r ias 2 º geração  Á t omos d e flúor -  e spe c t r o ( fluo r q uinolon a s )  Gram -  Gram +  Cla m ydi a , M y coplasm a , Brucell a , M y cob a c t erium In f ecç õ es uriná r i as e g ast r o i n t es ti n a i s, cut â n e a s, óss e as, a r ti c u la re s , t eci d os moles  Nã o são antibac t erianos d e 1 ª eleição  Al t ern a ti v a depoi s d e A T B d e 1 ª elei ç ão

QUIN O L ONAS  Mec a nismo d e a ç ão  Inibição das t opoisom e rases bac t eriana do tipo II  Catalisa m a direção e a e x t ensão do espira l amen t o das cadeias de DNA  O uso de cloran f enicol ou de ri f amicina concomitan t e ao uso de q uinolonas p r oduz e f ei t o antagônico, poi s é necessário a f ormação de RNA para q ue as q uinolonas possa m atuar

QUIN O L ONAS  Distribuição:  Largo v olume de d istribuição , baixa ligação com p r o t. Plasmáticas  SNC  Ossos  Próstata  Bi o trans f ormação  P a r cialmen t e bi o trans f ormadas  Elim i na ção pelo s rins   [ ] urina - uso in f ecções uriná r i a s

QUIN O L ONAS Classi f ica ç ã o :  1 ª geraçã o - tóxicas par a carní v o r os!!  Á c . nalidíx ico , ác . o x olínic o , ác . p ipemídico  Espect r o r e duzido  Gram n e gati v os, especialmen t e en t e r obactérias  2 ª geração  En r ofl o xacin o , no r fl o xacin o , cip r ofl o xacin o , ofl o xacino  E specialmen t e gra m negati v os  Gram positi v as  Cla m ydia , m y coplasma , Brucell a , M y cobac t erium

QUIN O L ONAS  Uso em med i cina v e t erinária  P e q ueno espect r o de a ç ão – 1 ª g eração  E. coli , P r o t eus sp . , Pseudomonas  P ouco u tilizadas  2 ª g eração  In f ecçõ e s urin ária s, p r ostati t es , gastren t eri t e bac t eriana gr a v e, pneumo n i a po r bacilos gra m negati v os, o ti t es, in f ecçõ e s cutâneas, os t eomieli t es , meningoence f ali t es bac t eriana e endoca r di t e esta f ilocócica

QUIN O L ONAS  T o xicicid ade 2 ª g eração  T endin ose e a r t r opat ia s (j o v ens: < 8 mes e s): 2 a 5 x a dose  Náusea  V omi t o  Diarreia  Dor abdominal  Ge s tan t es – A bo r t amentos são ra r os, al t eraç ã o ca r til a ge ns f e t os  Alergias cutâneas / F o t ossensibiliza ção / E rupções cutâneas  Cristalúr ia  Dese n v olvimen t o de cepas Gra m - resis t en t es  Anemia hemolítica  T o xicicid ade 1 ª geração  Altamen t e t o xica carní v o r os  Neu ro t o xicid a de

NIT R OFURA N OS  Bac t erio s táti c o s de a m pl o espect r o Inibem os sistemas enzimáticos essenciais no crescimento bacteriano  Nit r of u ra n t o í na  Em maiores con centra ç ões – ação bac t erici d a  Gram n e gati v os e gra m pos i ti v os (meno r ação)  Uso - in f ecçõ e s sis t ema uriná rio - in f ecçõ e s de pouca i m po r tância (subclínicas)  Contra indicad a inici o gestaçã o e em re c ém nascidos

NIT R OFURA N OS  F urazolidona  Nã o d e v e ser 1 º escolha  T ricomonas , His t omonas e Gia r dia  En t eri t es gra m negati v as  Salm o nella , S tap h yl o cocc u s , S tre p t ococcu s , E.coli  Nit r of u raz o na  T ratamen t o local de f eridas contam i nad a s   resist ê ncia ba c t eriana  L a vagens u t eri n as e de c a vidade s e x t ernas

NIT R OFURA N OS  M e t r onidazol  A dmi n is t r a ç ão pela via IV e V O ( monogá s ti c o s )  A m plamen t e di s tribuídos – barreira hema t oe ncefálic a e placent a (e f ei t o mu t agênico)  T ratam e n t o de in f ecç õ es po r Clo s tridium, F uzobac t erium , Pe p t ococcu s , Thricomon a s , Giargi a , E ntam o eba hi s t ol y tica  E f ei t os ad v e r sos – ata x ia e co n vulsõe s  Cãe s – ne ut r o p e n i a e h emat ú ria  R eações ad v e r sas – relacionadas ao uso sistê m ico  Hipe r sensibi l idade  U r ticaria  Dermati t es  Hepa t o t o xic i dade  Ana f ilaxi a  Neu ro t o xicidade (ataxi a )

BE T A - L A CTÂMICOS  P arede c e lular  Estrutura fundam e ntal par a a man u t e n ç ã o da vida bac t eri a na  V ariá v el con f orme o tipo de mic r org a ni sm o s  Gram + (90% ) e Gram – ( 1 0%)

BE T A - L A CTÂMICOS  P enicilin a s e ce f alospori n as  In t e r f erem na p r odução da pared e celula r , atr a vés da inibi ç ã o da atividade da transp e p tidas e , a ú ltima f ase na p r odução dos peptidoglicano s  E x e rcem aç ã o bac t eric i da  Nã o atuam em pare de celular f ormad a , necessita de b actéri a s em multip l icação

PENI C ILINAS  Anti b iótic o bac t eric i da  F armacinética  A bsorção  Rapida m en t e ab so r vida s pel a vi a IM e SC  P enicilin a s as s ociadas a v eículos oleosos – absorção p r olongada em 1 8 horas  Distrib u i ç ão  Di v e r sos t ecidos  Concentraçõe s el e v adas nos rins , fígado e pul m ões

PENI C ILINAS  Distribuição  F raca pen etração no S NC  Difund e m par a a ci r culação f e tal, atr a vés da placenta  Bi o trans f ormação e e x creção  Me tabóli t os inati v os  Grande e x creção p e la urina  Eliminada pelo lei t e

PENI C ILINAS  Tipo s de penicilina  P enicilin a s natura i s  P enicilina G - p r ocaina , benzatin a , cristalin a (sódica ou p o tássi ca)  Espect r o d e ação cu r t o Gram posit i v as ( S tap h yl o cocc u s não p r od u t ores de penicilina, A ctin o m y ce s sp., Clo s tridium , Le p t ospir a , e tc.  E f ei t os ad v e r sos Hiper s e ns i bi l idade IRA – reaj u s t e en t re in t e r v alos e d os e s

PENI C ILINAS  P enicilin a s sem i - sintétic a s  De a m plo espect r o de ação A m picili n a, am o xicili n a , h etaci lin a , m e ta m picili na Gram posit i v as e algumas Gram negat i v as ( Salm o nella , Es c heri c hia coli , P a s t eurel a ) An t ipse ud o monas  Carbenicilin a , tica r cilina, azlocili n a , m e xlocilin a , piperacili n a – Pseudom o nas aer u ginos a e P r o t eus sp. P od e m s e r associ a dos à inibidore s das b e ta - lactamases – áci d o cl a vurô n ic o , sulbac t am

PENI C ILINAS  P enicilinas sem i - sintéticas  De a m pl o espect r o de ação  E f ei t os ad v e r sos R eações de hipe rsensib ilidade Associação com as t e traciclinas r e duz o e f ei t o bac t ericida das ami nopenicilin as

PENI C ILINAS  Uso em m e dicina v e t erin á ria  In f ecções respiratórias  In f ecções GI  In f ecções urinárias  In f ecçõ e s hep a t obiliares  In f ecções ca r díaca s

CE L F A L OSPOR I NAS  Antibióticos bac t ericidas  I m pede m a s ín t ese da pared e bac t eriana  Classi f icação d as ce f alosporinas G r u po E x e m pl o C a r ac t erí sti c as 1 ª geração Ce f al o tin a , ce f apirin a , ce f ad r o xila , ce f al e xina , ce f azolin a 2 ª geração 3 ª geração Ce f aclo r , ce f o xitina , cefu ro xina , ce faman dol Ce f tiz o xina , ce f tria x on a , ce f tiofu r , ce f operazona , ce f tazid ina , cefovecina 4 ª geração Ce f epim a , cef q uinom a , cefpi roma R esis t en t e a b e ta - lactamas e s de S tap h yloc o c c us , sensí v el a b et a - lactamases de en t e r obac t é r ias R esis t en t e a vár i as b e ta - lactamases R esis t en t e a vár i as b e ta - lactamases , ati v a contra Ps e udom o na s aeruginosa R esis t en t e a b e ta - lactamas e s de S tap h yloc o c c us , en t e r obacté rias e pseu domonas

C E F A L OSPOR I NAS DE 1 ª GERAÇÃO  Ce f al o tin a , cefalexina , ce f azolina  A bsorçã o - apenas para u so paren t eral (IM , SC, IV )  A bso r vida s po r vi a oral  Ce f al e xina  Espect r o de ação  Gram positi v as  S tre p t ococcus sp.  S tap h yl o cocc u s sp.  Arcanobac t eriu m p y ogenes  Algumas bactéria s Gram n e gati v as  Es c heri c hia coli  P r o t eus  Grande dese n v o l vimen t o de resist ê ncia

 Difus ã o rápi da  Nã o ultrap as s am a BHE  M e tabolização hepática : 2 a 4 % da dose  E x creção renal  D r oga ati v a  E f ei t os cola t er a is inde sejá v e is  E f ei t os noci v os f e tais  Hiper s e ns i bi l idade  Dor após aplicação IM  Diarreia  P o t en c ial i z a ç ão dos e f ei t os nef r o tóx i cos dos amin ogl i cosídeos (gentamicina)  principalme n t e ce f al o tin a : rel ação dir e ta com do s e  A s soc i adas com fu r os e mida - gr a v es lesõ e s r e nais C E F A L OSPOR I NAS DE 1 ª GERAÇÃO

C E F A L OSPOR I NAS DE 2 ª GERAÇÃO P ouca ou nen h uma utiliza ç ão e m Medici n a V e t eriná r ia

C E F A L OSPOR I NAS DE 3 ª GERAÇÃO  El e v ada ação contra bactérias Gra m neg a ti v as  M esmo as resis t en t es as d r ogas d e 1 ª geração  Alta e f icác i a contra bactéri a s Gra m positi v as  R esis t en t es as b e ta - lacta m a s es  Eliminaç ã o lenta  2 4 horas d e in t e r v alo entre dos e s

- C e f tiofur - Cefovecina - Ce f tria x ona  Ultr a passa m a BHE  Elimin ação renal ( 75 % d a dose e m d r oga ati v a)  Elimin ação bili a r ( 25 % d a dose e m d r oga ati v a)  P oucos e f ei t os cola t erais  T o xici da d e e xtremam e n t e baixa  E x cel e n t e ação sinérgica com os ami noglicosídeos  Cus t o e l e v ado C E F A L OSPOR I NAS DE 3 ª GERAÇÃO

C E F A L OSPOR I NAS DE 4 ª GERAÇÃO  Cef q uinoma  D is p oní v el para uso v e t erinário  A m plo espect r o d e ação  A bsorçã o - paren t eral – IM  E limi nação renal ( 80 % na f orma d e d r oga pur a ati v a)

INDI C AÇÕE S CLÍNI C A S 3 º E 4 º GERAÇÃO  Pneumon i as  Septicemias  M e tri t es  Masti t es  In f ecçõ e s do aparelho uriná rio  Gast r oen t eri t es pri m ária s  N a pr e v enção de in f ecçõ e s secundárias na P a r v o vi r ose  Piodermi t es  Meningi t e  P r o f ilax i a em cirurgia o r t opédica, abdominal e p el v e

C E F A L OSPOR I NAS  E f ei t os ad v e r sos e limitações  Uso p r olongado – nef r o t o xi c id a de  Dese q uilíbrio na mic r oflora digesti v a  P odem p o t encializar os e f ei t os n e f r o tóxic o s dos amin o glic o sídeos

AMIN O GLI C OSÍDEOS  N ão ultrapas sam mucosas  Espect r o d e ação reduzi d o  Gram negati v as  Mecanism o d e ação  Bac t ericida Inibe a sín t ese de p ro t eínas Necessári o q ue bactéria s es t ejam em f ase de c rescimen t o  Sinérgico s com as p enicilin a s - h á aumen t o na pen etração dos ami noglicosídeos na célula bac t eriana

AMIN O GLI C OSÍDEOS  Co m ponen t es do g rupo  Estrep t omicina  Le p t ospira , De r ma t op hyllum , M y cob ac t eriu m, Brucela  Gentamicina  Gram positi v as  In f ecções renais, sep t icemias , respiratórias, gast r oen t eri t es  Neomicina  Tópico , o t ológico, o f talmológica  T obrami cina - Pseudomonas aerugionosa

AMIN O GLI C OSÍDEOS  F a r maco c i n ética  A bsorçã o - IM / IV / SC  via oral : tra t ame n t o d e diarr e ias  Distri buição  N ã o a lc a n ç a m co n cent r ações e f e ti v as n o L CR , h umor a q uo s o e na prósta ta  Ní v eis t erapêutic os - fí g a d o, b a ç o, pu l mões , r ins , linf a, b i l e e l í q uido si n o vial

AMIN O GLI C OSÍDEOS  F a r maco c i n ética  E x creção - renal - filtraçã o glomeru l ar 50 a 60 % da dose - 2 4 horas  R estan t e da dose - ligação na s células co r ti ca i s renais  Elimin a ç ã o t o tal - até 3 dias

LIM I T AÇÕES DO USO DE AMI N OGLIC O SÍDE OS  T ratamen t os mui t o p r olongados  Nef r o t o xicidade  L e são ren a l  P aci e n t es com in s u f iciên c i a ren a l  An imais de s idrat ados  O t o t o xicidade  Su r dez, v e r tigem

TETR A CIC L INAS  Anti b ióticos bac t erio s tátic o s de a m pl o esp ect r o  Naturai s ou sem i - sintéticas  Cu r ta, in t ermediária ou longa a ção  F armacocinéti c a  A bsorção  Via oral - utilizada com suc e sso e m cães e ga t os

TETR A CIC L INAS  F armaco c inétic a  Distribu i ç ã o t ecidual  D o xiciclina  P ele, s e io s maxilares, s e creção b r on q uial, lei t e, lí q ui d o si n o vial  A cúmulo em fíga d o, r i ns e pele  A tr a v essam a barreira placentária

TETR A CIC L INAS  F armaco c inétic a  M e taboliz a ç ã o  P a r cial – fígado  E x creção  U rinári a e bil iar ( d o xiciclina e minociclina )  R enal - mai or pa r t e como d r oga ati v a  Lei t e e f ezes

TETR A CIC L INAS  Mec a nismo d e a ç ão  Inibem a sín t ese p r o t eica  Espect r o de ação  Bactéria s Gram positi v as, Gram negati v as aeróbicas e anaeróbicas, clamídias, ri q ué t sias , espi r o q u e tas, micoplasma e alguns p r o t ozoários  E x e m plos  Bo r d e t ella b r on c hisé p tic a , Erli c hia canis , Brucella sp . , Anapl asma , A ctino m y ce s b o vis , Mora x ela b o vis , Chla m ydia sp.

TETR A CIC L INAS C a r ac t erí sti c as Naturais Sem i - sintéticas  Classi f icação das t e traci c linas G r u po E x e m plo Cu r ta ação T e traciclin a, o xi t e traciclina , clo r t e tr a ciclina In t ermediária Deme clocic lin a , m e tacicli n a , ação Longa ação D o xicicli n a , minoci clin a Sem i - sintéticas

EFEI T OS A D VERSOS  Nef r o t o xicida d e  Co m e x ceção da d o xicic l ina  Hepa t o t o xicidade  F o t ossensib i liza ç ão  Nec r ose t ecidual  Des c oloração dent ária e inibiçã o da calci f icação  Diarreia s e v era – utilização oral em ruminan t es

M A C R OLÍD E OS  Antib i ót i co bac t eri o st á ti c o ou bac t eri c ida  F armac o c inét i ca  A bsorção  V ariá v el Azit r omicina be m abso r vida Erit r omicina e tilosi n a sofrem influência do pH gástrico

M A C R OLÍD E OS  F arma c o c in é ti c a  Distribu i ç ã o  Difunde - se b e m em t odos os t ecidos  E x creção  Mucos a in t estinal - f orma ati v a nas f ezes  U rinári a - f orma i n a ti v a

M A C R OLÍD E OS  Mecanism o de ação  Inibem a sí n t ese p r o t eica  Co m p e t em pelo mesmo local q ue o cloran f enicol e a lincosa m ida s , po r esse m o ti v o não d e v em ser associados  Espect r o de ação  Gram positi v o – S tap h ylococcu s , S tre p t ococcus  Gram n e gati v os – P a s t eurell a , Ca m pylobac t er  Micoplas m a s , rickétsias e clamídias  Azit r omicina – menos ati v a contra Gram pos i ti v os, mais ati v a contra anaeróbios e Gram negati v os

M A C R OLÍD E OS  E f ei t os ad v e r sos  Hepa t o t o xici dade em doses e t e m p o p r olongado  Dese q uilíbrio em mic r o b i o ta entérica em e q uinos e b o vin o s  Irritan t es aplicad o s pe l a via par en t eral  Ca r di o t o xi c id a de pela vi a IV - tilmicosi n a

M A C R OLÍD E OS  Uso e m medicina v e t erinária  A r tri t es sépticas  Rini t e atró f ic a suín a  In f ecçõ e s bucais  Pneumonia s  Apres e ntação  Erit r omi c i n a  Tilosina  Espiramici n a  Cla r it r omic i na  Azit r omi c ina

LINC O SA M INAS  Anti b ióticos bac t erio s tátic o s  Linco m i c i n a e clindami c i n a  F armacocinéti c a  A bsorção  9 % clindamicina – oral  5 % lincomicin a – oral  Distribu i ç ã o  A m pl a – e x cel e n t e pen etração em ossos e nos t ecidos moles, incluindo t endõ e s  F raca pen etração nas m eninge s

LINC O SA M INAS  F arma c o c in é ti c a  M e tabolização  Hepática  E x creção  P orção inal t erada e seus m e tabóli t os – urina, bil e e f ezes  Mecani s mo de ação  Im pedind o a sí n t ese p r o t eica  Co m p e t em pelo mesmo local q ue o cloran f enicol e os mac r olídeo s , po r esse m o ti v o não d e v em ser associado

LINC O SA M INAS  Espect r o d e a ç ão  Gram positi v as aeróbicas e anaeróbicas  T o x oplasma sp.  M y coplasm a sp.  Neospora caninum  E f ei t os a dv e r sos  En t e r ocol o t o xicidade  Lesão de r e vestimen t o mucoso  E q ui n o s , coelhos, hams t e r s e po rq uin h o s - d a - í n dia

LINC O SA M INAS  Uso em med i cina v e t erinária  In f ecções po r esta f iloco c o s e estrep t ococos  In f ecções po r micoplasm a s  Os t eomi e li t es  P eriodont i t es  Piodermi t es

POL I PEPTÍDEO S E GLI C OPEPTÍDEOS  Anti b ióticos bac t eric i das  P olip e tídeos  P olimi xina B – atua na membr a na ci t oplas mática d a bactéria , desorganizando a estrutura da membr a na  Bacitracina – Inibe a sín t ese da pared e celular  Glicopeptídeos  V ancomi cina - Inibe a s í n t ese da p a rede celular  Rápida ação sobre bactéria s em crescimen t o

POL I PEPTÍDEO S E GLI C OPEPTÍDEOS  Uso em medicina v e t erinária  P olimixina B – in f ecções cutâneas, oculares e o t ológicas  Bacitracina – in f ecçõ e s cu t âneas e p r om ot ora de crescimen t o ( Clo s tridium em a v es e su í nos)  V ancomicina – Esta f ilococo s e estr e p t ococos resis t en t es – pneu m onias, endoca r di t es, os t eom i eli t e s , e abcessos nos t ecidos moles

ANFENIC Ó IS  Antibióticos bac t eriostá t ico s ou bac t ericidas  Cloran f enicol e flo r f enicol  F armacocinética  E l e v adas concentrações em di v e r sos t ecidos  A tr a v essa BH E e meio intracelul a r  E q uin o s – ad m inistraçõ es d e v em ser m ais cu r tas – m e tabolização rápida  Eliminados no lei t e

ANFENIC Ó IS  Mecani smo de aç ã o  Im pedind o a sín t ese p r o t eica  Co m p e t em p elo mesmo local q ue as lincos a m i n a s e os mac r olídeo s , po r esse m o ti v o não d e v em ser associ a do

ANFENIC Ó IS  Espect r o d e a ç ão  A m pl o esp ect r o  Gram positi v os e negati v os  Clamídias , rickétsias e micoplasmas  R eações ad v e r sas  Anemia aplásica

ANFENIC Ó IS  Uso em med i cina v e t erinária  Uso o f tálmico – ulceras de córnea ?  P ododermat i t es  Pneumo ni as e In f ecções do SNC  Anima is de p r odução - flo r f enicol liberado para u so t erapêutico

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