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Aula de farmacocinética

1. 01
FARMACOCINÉTICA
Prof. Rocha
UNINORTE

2. A farmacocinética é uma parte essencial para o estudo
da farmacologia, já que ajuda na compreensão da
atuação de tais fármacos no organismo.
A farmacocinética estuda o caminho do fármaco
no organismo, desde a sua administração,
absorção, distribuição e metabolismo, até a sua
excreção. Cada uma dessas etapas pode afetar
positiva ou negativamente a ação do fármaco,
dependendo da forma como for aproveitada.
INTRODUÇÃO

3. O estudo da farmacocinética é
essencial para determinar a
efetividade clínica de um
medicamento, já que é a partir dela
que saberemos os caminhos dos
fármacos no organismo, se ele foi
bem-sucedido em ultrapassar
barreiras fisiológicas e em sua
distribuição nos órgãos-alvo.
FARMACOCINÉTICA

4. A farmacocinética se divide
em absorção, distribuição,
metabolização e excreção.

5. Na absorção, é importante
aprender sobre os diferentes
locais em que ela pode ocorrer
e as barreiras fisiológicas que
dificultam o processo
absortivo

6. Na distribuição, estuda-se os
caminhos dos medicamentos
até chegarem ao órgão-alvo,
seja pela corrente sanguínea
ou linfática

7. No metabolismo dos
fármacos, vê-se que eles
podem ser transformados em
metabólitos inativos, prontos
para excreção

8. Na excreção, entende-se quais
os locais por onde o organismo
elimina o fármaco.

9. Conceitos básicos
Dose: quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir efeitos
terapêuticos

Dose letal: leva o organismo a falência (morte) generalizada

Dose máxima: maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos
terapêuticos

Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos
terapêuticos (eficácia)

Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos

10. Posologia: é o estudo das doses
Pró-droga: substância química que precisa transformar-se
no organismo afim de tornar-se uma droga ativa
Placebo: “Vou agradar” , (latim)
Em farmacologia significa uma substância inativa
administrada para satisfazer a necessidade psicológica do
paciente

11. Reações Adversas àqualquer resposta prejudicial ou
indesejável e não intencional que ocorre com
medicamentos para profilaxia, diagnóstico, tratamento de
doença ou modificação de funções fisiológicas
Efeito Colateral àefeito diferente daquele considerado
como principal por um fármaco. Esse termo deve ser
distinguido de efeito adverso, pois um fármaco pode
causar outros efeitos benéficos além do principal

16. Absorção

A absorção de um fármaco se dá após a sua
administração e depende da passagem desse
fármaco pelas barreiras do organismo. Exemplos
da proteção exercida pelo organismo são a
secreção ácida no estômago e básica no intestino,
que podem aumentar ou diminuir a entrada do
medicamento, de acordo com as suas propriedades
químicas.

17. Outro fator importante definido durante a
absorção é a biodisponibilidade, ou seja, a fração
do fármaco que alcançará a circulação sistêmica,
de acordo com a forma de administração
realizada, as propriedades químicas do fármaco e
algumas características próprias do paciente. A
respeito das formas de administração, podem ser
divididas em vias enterais, ou seja, oral e retal, e
parenterais

18. Via Oral
A via enteral é a forma mais simples e prática de
se administrar um fármaco, já que engloba a
administração oral. Apesar disso, é necessário que
o medicamento apresente certa resistência, já
que ele será exposto a ambientes ácidos, no
estômago, e básicos, no intestino. De forma geral,
para que um fármaco seja administrado via oral e
seja bem absorvido pelo organismo no trato
digestivo.

19. Depois de absorvidos, os fármacos não
cairão diretamente na circulação sistêmica.
Antes disso, serão transportados pelo
sistema porta até o fígado, onde sofrerão um
processo chamado de metabolismo de
primeira passagem.

20. Nesse momento, o fármaco pode tanto sofrer uma
baixa em seus metabólitos ativos quanto ser
biotransformado em metabólitos mais ativos que o
original, e é por isso que é necessário conhecer o
metabolismo de cada fármaco no organismo e,
também, a dose necessária para que, caso ocorra
diminuição da concentração ativa, ainda exista
metabólitos efetivos suficientes para alcançar o
órgão-alvo.

21. É possível concluir, portanto, que a
biodisponibilidade do fármaco,
quando administrado de forma
enteral/oral, será menor que a
concentração administrada
originalmente, já que ocorrerão
perdas durante o processo de
metabolismo de primeira passagem.

22. Vias Parentais
O fármaco é administrado diretamente na circulação
sistêmica. Dessa forma, a biodisponibilidade do
fármaco é igual à concentração original, já que não
haverá perdas durantes a absorção. As diferentes
formas de administração parenterais diferem entre si
na velocidade de ação do fármaco, já que depende
do fluxo sanguíneo no tecido em que o medicamento
foi administrado.

23. A administração mais rápida é a intravenosa, em que
ocorre a introdução direta do medicamento na
circulação. Enquanto isso, a administração subcutânea
ocorre no tecido adiposo, que é pouco vascularizado e,
portanto, leva a uma ação mais lenta do fármaco. Já a
intramuscular, por ocorrer em espaço melhor
vascularizado, causará uma ação farmacológica mais
rápida, mas não se comparando à administração
intravenosa.

24. OBSERVE

25. Além desses dois principais tipos, os fármacos
também podem ser administrados por membranas
mucosas e por via transdérmica. O primeiro, sendo
um ambiente altamente vascularizado, a exemplo
das mucosas ocular, sublingual e nasal, apresenta
rápida absorção e baixa taxa de infecção. Já o
segundo é ideal para fármacos que precisam de uma
administração lenta e por longos períodos de
tempo, sendo absorvidos a partir da pele
diretamente para o sangue, como o exemplo dos
adesivos de nicotina.

26. A distribuição do fármaco é feita
principalmente pela circulação
sistêmica, e secundariamente pela
circulação linfática. É a partir desse
momento que os metabólitos são
capazes de alcançar os órgãos-alvo.
Distribuição

27. Depois de chegar à circulação sistêmica, os
fármacos distribuem-se rapidamente a outros
compartimentos do corpo, chegando aos seus
locais de ação ou sendo excretados. Para que
não sejam excretados de forma muito rápida,
podem ser armazenados em tecido adiposo ou
muscular, de forma que são liberados desses
reservatórios conforme a concentração do
fármaco diminui na circulação sistêmica.

28. Metabolismo
O fígado é o principal órgão responsável pela
metabolização dos fármacos no organismo, devido
à grande quantidade de enzimas metabólicas
presentes no órgão. Tais reações de
metabolização são chamadas de
biotransformação(atividade externa), nas quais o
fígado é capaz de transformar o fármaco em
metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua
eliminação.

29. A excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por
via renal ou biliar.
A excreção renal é a mais comum, mas depende da
natureza hidrofílica dos fármacos. Esses podem ser
filtrados no glomérulo renal, secretados no túbulo
proximal, reabsorvidos no lúmen tubular e
transportados de volta ao sangue, e excretados para a
urina. É o equilíbrio entre essas quatro dinâmicas que
mostrará a taxa de excreção de fármacos pelos rins.
Excreção

30. Filtração, secreção e
reabsorção nos rins

31. A excreção biliar geralmente se dá pela ajuda
de alguns membros da superfamília de
transportadores do conjunto de ligação do
ATP. Para serem eliminados, os fármacos
passarão por todo o intestino delgado e
intestino grosso, podendo sofrer circulação
entero-hepática, ou seja, ser reabsorvidos no
intestino delgado, caindo na circulação porta
e, depois disso, na circulação sistêmica.

32. Referências:
FONTE: GOLAN, David E. et al.
Princípios de farmacologia: a
base fisiopatológica da
farmacologia. 3. ed. Rio de
Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.

33. "A mão do sucesso profissional tem cinco dedos:
caráter, vocação, talento, esforço e disciplina."