BARBITURICOS-1.pptx

Barbitúricos

1. Victor Andrés Miranda Alandete Residente de Primer año Anestesiología BARBITÚRICOS

2. TABLA DE CONTENIDO Historia Farmacocinética Farmacodinamia Contraindicaciones

3. BARBITÚRICOS Los barbitúricos se descubrieron a principios del siglo  xx   Emil Fischer y Josef von Mering 1903 descubrieron las acciones hipnóticas Hexobarbital : 1932 Primer barbitúrico de acción corta usado en Europa Tiopental 1934 Waters y Lundy . Eutanasia en cirugía de guerra Pearl Harbor En el año 2011 USA se interrumpió su producción. Adolf von Baeyer 1864

4. BARBITÚRICOS Los barbitúricos son fármacos hipnóticos derivados del ácido barbitúrico O xibarbitúricos y los tiobarbitúricos Un núcleo pirimidínico con una molécula de oxígeno o de azufre en la posición 2. L a sustitución del hidrógeno unido al átomo de carbono en la posición 5 por grupos arilo o alquilo confiere al grupo su actividad hipnótica. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653 * * metilo

5. BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA P resentan un metabolismo hepático. M etabolitos son inactivos, hidrosolubles y de excreción urinaria Biotransformación ; oxidación del grupo arilo, alquilo o fenilo, N - desalquilación , desulfuración de los tiobarbitúricos, destrucción del anillo del ácido barbitúrico. Se excretan en orina o bilis. Estimulación de la sintetasa de ácido aminolevulínico ( Sintesis de porfirina); Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

6. BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

7. BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA Modelos fisiológicos Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

8. BARBITÚRICOS FARMACOCINETICA M odelo compartimental Tiopental en sangre rápidamente conforme migra del torrente circulatorio hacia los tejidos corporales. C oncentraciones tisulares máximas depende directamente de la capacidad tisular del barbitúrico en relación con el flujo sanguíneo. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

9. BARBITÚRICOS MECANISMO DE ACCIÓN SNC *

10. MECANISMO DE ACCIÓN El segundo mecanismo de acción de los barbitúricos se basa en la inhibición de la transmisión sináptica de los neurotransmisores excitadores, como glutamato y acetilcolina. E l tiopental puede ejercer unos efectos en el sistema glutaminérgico-NMDA. Bloquea canales de NA de alta frecuencia Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

11. EFECTO EN EL METABOLISMO CEREBRAL Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

12. EFECTO EN EL METABOLISMO CEREBRAL Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

13. FARMACODINÁMIA Ocasionan pérdida de conocimiento, amnesia , depresión respiratoria y cardiovascular.* Barbitúricos pueden rebajar el umbral del dolor. Efecto antianalgésico tan solo se observa a concentraciones plasmáticas bajas. El efecto amnésico de los barbitúricos es menos acusado que el producido por las benzodiacepinas. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

14. EFECTOS EN EL SNC

15. EFECTOS EN EL SNC Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

16. EFECTOS EN EL SNC La disminución de las concentraciones plasmáticas se acompaña de descensos de las concentraciones en el cerebro y en el LCR. Los factores más relevantes en la finalización del efecto farmacológico son aquellos que controlan la desaparición del fármaco en el plasma: fase rápida de redistribución. Una fase lenta de metabolización. segunda redistribución.

17. EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO Los barbitúricos originan depresión respiratoria central relacionada con la dosis. El valor máximo de la depresión respiratoria y la depresión máxima de la ventilación por minuto tras la administración de tiopental (3,5 mg/kg) se alcanza entre 1 y 1,5 min después de ella. El patrón ventilatorio observado en la inducción con tiopental se describe como «doble apnea» ( 20%) Metohexital dosis de 1,5 mg/kg reducen de manera la pendiente de la respuesta ventilatoria alcanzan una disminución máxima 30 s después de la administración del fármaco. Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

18. EFECTOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Pacientes arteriopatía coronaria que reciben anestesia con tiopental (1-4 mg/kg) podría ser perjudicial debido al aumento consumo O2 miocárdico, FC Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

19. OTROS EFECTOS S abor a ajo o cebolla Irritación tisular local U rticaria. tos, hipo, temblor Reacciones graves: edema facial, broncoespasmo y anafilaxis Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

20. BARBITÚRICOS Los más utilizados en la inducción y mantenimiento de la anestesia i.v . son: E l tiopental Tiamilal Metohexital El tiopental es un fármaco excelente para su uso en la inducción de la anestesia. La acción rápida (15-30 s) favorecen la amnesia Carecen de acción analgésica Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

21. POSOLOGÍA DE50 2,2 a 2,7 mg/kg. DE50 1,1 mg/kg. C ontinúa habiendo una variabilidad considerable de la dosis de tiopental necesaria para inducir la anestesia

22. CONTRAINDICACIONES Carlos A. Artime y Carin A. Hagberg Miller, Abordaje de la vía aérea en el adulto, Anestesia, 648 -653

23. GRACIAS…