Benzodiacepinas

1. Benzodiacepinas Estudiante: Margareth Quintero

2. Benzodiacepinicos (hipnótico sedante) Estructura Química 1,2 benzodiacepinas que es un anillo heterocíclico de 7 átomos de los cuales son 5 carbonos y 2 nitrógenos, que tiene un grupo carboxamida.

3. GABA (acido gamma amino butírico) Producido con base a moléculas del ciclo de Krebs y su destrucción es por un gaba deaminasa . Su acción es sobre pequeñas interneuronas con papel inhibitorio. Los receptores gabas se encuentran el bulbo hacia arriba

4. Farmacocinética ABSORCION Vía oral , la absorción del triazolam es rápida , del diacepam y el cloracepato es mas rápida que la otra.

5. DISTRIBUCION

6. Biotransformacion el metabolismo hepático es el responsable de la eliminación o depuración de las benzodiacepinas. Tienen 2 reacciones de fase: Fase I La mayoría sufren oxidación microsomal, y los metabolitos de esta fase son activos con vida media mas larga. Fase II Los metabolitos son conjugados subsecuentemente por glucoroniltransferasa para formar glucoronidos, que son excretados por la orina.

7. Acción corta El desmetildiacepam tiene una vida media de eliminación de mas de40 hrs y es un metabolito activo de clordiacepoxido. Diacepam, pracepam y cloracepato, es biotransformado a otros metabolito activo que es oxacepam. Fluracepam, latencia mas o menos corta, se vende como hipnótico, es oxidado por una enzima hepática a tres metabolitos activos: desalquilfluoracepam, hidroxietilfluoracepam,y fluoracepam aldehído con vida media lo que traduce a una depresión no deseada del snc, incluyendo una sedación todo el día. Medazepan: se convierte en diacepam Bromazepam: latencia mas o menos corta 30 a 120min se convierte en diazepam Nitrazepam: no tiene metabolitos activos, vida media de 20 a 30 hrs. Se emplea como hipnótico.

8. Clonacepam : no tiene metabolitos activos, vida media 20 a 40 hrs. Se emplea como anticonvulsivante. Clobazan: tiene un metabolito activo el norclobazan, vida media de 30 a 40 hrs

9. L atencia larga Clordiazepoxido: pasa a nordiazepam y se emplea como ansiolítico, importante como extractor de lípidos del hígado en intoxicación por fosforo blanco. Prazepam: pasa a nordiazepan y se emplea como ansiolítico Lorazepan: no tiene metabolitos activos, se metaboliza en pulmón e hígado

10. Mecanismo de acción

11. Efectos Al absorberse conduce un estado de euforia inicial. Relajación muscular

12. Torpeza motora Ataxia y depresión respiratoria

13. Altas dosis tiene efecto anticonvulsivantes La sobre dosis produce amnesia . su uso crónico produce aumento de peso

14. Efectos sobre el sueño

15. Intoxicación aguda Cuadro clínico: Midriasis Somnolencia Debilidad, incoordinación Cianosis Peligro de bronco aspiración

16. Laboratorio 1. toxicología 2. Cuadro hemático completo 3. Parcial de orina 4. Rx tórax

17. Tratamiento Lavado gástrico Vía aérea permeable Líquidos parenterales Diuresis forzada Sonda de folley Estimulante respiratorio central Antibioticoterapia Acidificación del medio Hemoperfuracion