Benzodiazepinas: Midazolam, Diazepam, Lorazepam y Clonacepam

Sobre las benzodiazepinas, Dosis, Presentacion, Farmacocinetica, Efectos adversos,interacciones. contempla Midazolam, Diazepam, Lorazepam y Clonacepam

1. BENZODIAZEPINAS MIDAZOLAM | DIAZEPAM | LORAZEPAM | CLONACEPAM

2. Presentaciones MIDAZOLAM Premedicación VO.  Adultos: 0.25-1 mg/kg. Niños : 0,25-0,5 mg/kg, máx. 20 mg IM:   0,05-0,2 mg/kg Intranasal :  0,2-0,3 mg/kg Rectal :   0,3-0,35 mg/kg Sedación consciente IV:   0,025-0,1 mg/kg Benzodiazepina: Depresor del SNC / Inductor del sueño Sedación profunda I V:  infusión continua a 40-300 µg/kg/h Inducción anestésica IV:  50-350 µg/kg Anticonvulsivante IV:  bolo 0,025-0,15 mg/kg, infusión continua a 1-15 µg/kg/min IM:  0,2 mg/kg Insomnio: VO:  7,5 mg Comprimidos de 7.5 mg Ampollas 5 mg / 5ml Ampollas 15 mg / 3ml Ampollas 25 mg / 5ml Ampollas de 50 mg/10 ml Dosis

3. Farmacocinética Efectos Adversos MIDAZOLAM Cardiovascular . Hipotensión, vasodilatación, taquicardia sinusal, bradicardia sinusal. Pulmonar . Hipoventilación, apnea, broncospasmo, laringospasmo, disnea . Inicio Acción Efecto máximo Duración Met . Elim . IV 30-60 seg 3-5 min 15-80 min Hepático Renal IM 15 min 15-30 min 15-80 min Oral < 10 min 30 min 2-6 horas Rectal <10 min 20-30 min 2-6 horas Intranasal <5min 10 min ---------- SNC .  Amnesia anterógrada, discinesia , debilidad muscular, euforia, agitación, movimientos tónico-clónicos, delirio, despertar prolongado. Gastrointestinal.  Náuseas, sialorrea Piel.  Rash, prurito, urticaria.

4. Interacciones MIDAZOLAM Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos. La concentración plasmática aumenta con: eritromicina, ranitidina , verapamil, fluconazol, itraconazol, saquinavir, etc. Y disminuye con: rifampicina, carbamacepina y fenobarbital Su efecto lo aumenta el omeprazol, lo disminuye la fenitoína. Antagoniza el efecto de la levodopa. Riesgo de arritmias potencialmente letales con efavirenz. Embarazo y Lactancia Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer trimestre del embarazo.

5. Presentaciones DIAZEPAM Sedación IV lenta, IM, VO, rectal:   0,05-0,2 mg/kg Inducción anestésica IV:  0,2-0,5 mg/kg Convulsiones IV:   0,2-0,5 mg/kg cada 10-15 min. Dosis máxima: 30 mg, que puede repetirse cada 2-4 horas VO/rectal:  2-10 mg, 2-4 veces al día. Benzodiazepina de acción prolongada: Tranquilizante / Ansiolítico Comprimidos de 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg y 25 mg Ampollas 10 mg / 2ml Solución oral 2 mg/ml Supositorios de 5 mg y 10 mg Microenema de 5 mg y 10 mg Dosis

6. Farmacocinética Efectos Adversos DIAZEPAM Cardiovasculares . Taquicardia e hipertensión. (TA↓ y FC↓ IV rápida) Respiratorios . Depresión respiratoria, hipersecreción bronquial GI . Náuseas, hipo, estreñimiento, anorexia, ↑ AST , ALT, LDH y FOH GU.  Incontinencia, ↑ Testosterona Inicio Acción Efecto máximo Duración Met . Elim . IV < 2min 3-4 min 15-60 min Hepático Hepático Oral 16-60 min 60 min 2-6 horas Rectal <10 min ---------- ---------- Neurológicos  Somnolencia, vértigo, ataxia, ↓ conciencia , coordinación y atención , confusión, cefalea, diplopia, disartria, amnesia. Psiquiátricos  Alteraciones del comportamiento, depresión, ansiedad , psicosis, desinhibición. Piel .  Rash, prurito, urticaria. Síndrome de abstinencia

7. Interacciones DIAZEPAM Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina, IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos. La concentración plasmática aumenta con : cimetidina. Y disminuye con: rifampicina. Su efecto lo aumenta el omeprazol y los betabloqueantes, lo disminuye la fenitoína. Antagoniza el efecto de la levodopa. Embarazo y Lactancia Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer trimestre del embarazo.

8. Presentaciones LORAZEPAM Ansiolítico VO:  2-6 mg/día, repartidos en 2-3 tomas Antiemético VO: 1-2 mg, 2-3 veces al día IV:   0.01-0.02 mg/kg Benzodiazepina de acción corta: Ansiolítico . Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg Grageas de 1 mg y 5 mg Ampollas 4 mg / 1ml  Dosis Insomnio VO: 1-2 mg antes de acostarse Premedicación anestésica VO:  0.5-3 mg/día. Repetir la mitad de la dosis 1-2 horas antes de la intervención IV-IM:  0,02-0,08 mg/kg

9. Farmacocinética Efectos Adversos LORAZEPAM Respiratorios . Depresión respiratoria ligera Neurológicos.  Ataxia, confusión, fatiga, debilidad muscular, cefalea, diplopia, amnesia . Psiquiátricos  Depresión, psicosis, reacciones paradójicas con aumento de ansiedad. Rápido desarrollo de tolerancia. Síndrome de abstinencia. Genitourinarios .  Alteraciones de la libido Otros.  Flebitis en el punto de inyección. Rash cutáneo. Hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria neonatal. Inicio Acción Efecto máximo Duración Met . Elim . IV 1-5 min 15-20 min 6-14 horas Hepático Urinaria IM 15-30 min --------- Oral 20-40 min 2-3 horas

10. Interacciones LORAZEPAM Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol , butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina, IMAOs, barbitúricos, opiáceos, anestésicos inhalatorios. Puede aumentar valores de glucosa en orina Embarazo y Lactancia Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógenos.

11. Presentaciones CLONAZEPAM Epilepsia Adultos : La dosis inicial no debería exceder 0,5 mg vía oral 3 veces al día; incrementos de 0,5-1 mg/día cada 3 días hasta la dosis eficaz. dosis máxima de 20 mg/día. La dosis usual de mantenimiento es 4-8 mg/día. Niños: Hasta 10 años o 30 Kg: Dosis Inicial 0,01-0,03 mg/Kg/día en 2-3 dosis. incrementos de 0,25-0,5 mg/día cada 3 días hasta dosis eficaz y como máximo hasta 0,2 mg/Kg/día en 3 dosis divididas. Pánico VO: 1-3 mg/día en 2 dosis. Benzodiazepina: Antiepiléptico / Antipánico Tabletas 0,5 y 2 mg Solución oral 2.5 mg/ml   Dosis

12. Farmacocinética Efectos Adversos CLONAZEPAM Sedación, alteraciones cognitivas, somnolencia, ataxia, alteraciones de personalidad y comportamiento, hiperactividad, inquietud, agresividad, reacciones psicóticas, sialorrea, leucocitopenia, y síntomas de abstinencia. Inicio Acción Efecto máximo Duración Metabolismo Eliminación 20-60 min 1-4 horas 6-8 horas Hepático Renal Interacciones Sus títulos descienden cuando se asocia a carbamazepina, fenobarbital y, presumiblemente, a otros inductores enzimáticos . Embarazo y Lactancia Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia .

13. GRACIAS