Broncodilatadores

broncodilatadores

1. BRONCODILATADORES

2. SALBUTAMOL Agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos de acción corta. Actúa sobre los receptores beta-2 adrenérgicos del músculo bronquial, aliviando el broncoespasmo. Pequeña o nula acción sobre los receptores beta-1 cardíacos.

3. Después de la administración por vía inhalatora , solo un 10-20% de la dosis alcanza las vías respiratorias inferiores. El resto de la dosis queda retenida en el dispositivo o es ingerido. Se absorbe por el tejido pulmonar pero no se metaboliza en el pulmón. Al pasar a circulación sistémica se metaboliza en el hígado. Se excreta en orina como salbutamol inalterado y como sulfato fenólico inactivo. La porción ingerida de la dosis inhalada se absorbe en el tracto gastrointestinal.

4. Sufre un importante metabolismo de primer paso (sulfato fenólico inactivo). Tanto el fármaco como el metabolito son excretados en orina. ƒ Inicio acción: 5 minutos ƒ Efecto máximo: 30-90 minutos ƒ Duración de acción de 4-6 horas.

5. INDICACIONES Tratamiento sintomático del broncoespasmo agudo en asma o en enfermedad pulmonar obstructiva crónica con un importante componente de reversibilidad. Profilaxis del broncoespasmo inducido por ejercicio o exposición a alergenos

6. INDICACIONES Tratamiento sintomático del broncoespasmo agudo en asma o en enfermedad pulmonar obstructiva crónica con un importante componente de reversibilidad. Profilaxis del broncoespasmo inducido por ejercicio o exposición a alergenos .

7. CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD AL SALBUTAMOL O A ALGUNO DE SUS COMPONENTES

8. EFECTOS ADVERSOS Son dosis dependientes y debidos a su mecanismo de acción agonista beta-2. ƒ Frecuentes: temblor leve, cefalea, mareo, inquietud, taquicardia. ƒ Poco frecuentes: Calambres musculares, irritación boca/garganta.

9. Aunque es raro, tener en cuenta la posibilidad de broncoespasmo paradójico con un aumento de las sibilancias después de la administración (tratar inmediatamente con otro broncodilatador diferente de acción rápida por vía inhalatoria).

10. PRECAUCIONES Especial control en pacientes con diabetes, hipertiroidismo, alteraciones cardiacas, hipertensión arterial e hipopotasemia . No administrar conjuntamente con bloqueantes beta adrenérgicos.

11. Monitorizar los niveles de potasio en pacientes a tratamiento con teofilina, diuréticos y corticoides por el riesgo de hipopotasemia . Realizar controles adicionales de glucosa en sangre, en pacientes diabéticos, debido al riesgo de hiperglucemia.

12. Embarazo: categoría C de la FDA. No hay estudios bien controlados en humanos. Vía oral o IV inhibe las contracciones uterinas, pudiendo retrasar el parto a término (tener en cuenta si se utiliza en el tercer trimestre por vía oral). Lactancia: salbutamol pasa a la leche materna, aunque con improbable efecto sobre el niño a dosis terapéuticas inhaladas.

13. INTERACCIONES Betabloqueantes ( incluídos colirios): posible inhibición del efecto antiasmático por antagonismo de sus efectos sobre los receptores beta adrenérgicos. Fármacos hipokalemiantes (diuréticos, corticoides, etc.): posible aumento de la hipokalemia . Teofilina: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la hipokalemia con posibilidad de arritmias cardiacas.

14. POSOLOGIA Dispositivos de inhalación oral: Adultos: 100 - 200 mcg (1-2 inhalaciones), a demanda. Dosis máxima diaria: 800 mcg (2 inhalaciones, 4 veces al día). ƒ Niños: 100 mcg (1 inhalación); si es necesario, la dosis puede ser aumentada a 200 mcg (2 inhalaciones), a demanda. Dosis máxima diaria: 400 mcg (4 inhalaciones al día).

15. Deberán transcurrir al menos 4 horas entre cada dosis (puede ser una o dos inhalaciones). La necesidad de uso adicional o un aumento en la dosis indican un empeoramiento de la enfermedad asmática, que podrá requerir una revaloración del tratamiento.

16. Inhalación oral mediante nebulización intermitente ƒ Adultos: - Sin diluir: 2 ml (10 mg) durante 3 minutos. - Diluido: diluir 5 mg (1 ml) con 3 mL de agua destilada o suero salino fisiológico. Administrar durante 10 minutos.

17. Niños: 0,02-0,04 mg/kg (0,01-0,03 ml/kg). Inhalación oral mediante nebulización continua Diluir 1 ml (5 mg) en 50-100 ml de agua destilada o suero salino fisiológico. Administrar a ritmo 1-2 mg/hora

18. ADMON PARENTERAL (broncoespasmo grave y status asmático) IM o SC: 8 mcg /kg. Repetir cada 4 h si no hay respuesta. IV: 4 mcg /kg administrados en 2-4 min. Repetir sino hay respuesta hasta dosis máxima 1 mg/día. Perfusión IV: 5 mcg /kg/min, pudiendo aumentar la dosis en 5 mcg /kg/min cada 15 min. Máximo 20 mcg /kg/min.

19. BROMURO DE IPRATROPIO el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica ( cGMP ), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos, Probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular.

20. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos , de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivales, el tracto digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente.

21. Sin embargo, administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos veces más potente que la atropina como broncodilatador.

22. FARMACOCINETICA Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.

23. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester , originando metabolitos inactivos. 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi -vida de eliminación es de unas 2 horas.

24. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral.

25. CONTRAINDICACIONES pacientes con alergia a la lecitina de soja que muestran intolerancia al aceite de cacahuete o a los alimentos que contienen dicho aceite o derivados de la soja.

26. PRECAUCIONES no entre en contacto con los ojos debido a que puede producir irritación local además de los típicos efectos anticolinérgicos (midriasis, aumento de la presión intraocular, etc.) puede ocasionar efectos sistémicos como retención urinaria en pacientes con hipertrofia de próstata o con obstrucción de la vejiga.

27. El bromuro de ipratropio se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque no se han observado efectos teratogénicos en los animales de laboratorio ni en el ser humano, no se han realizado estudios clínicos controlados.

28. REACCION ADVERSAS Tos Ronquera Irritacion de garganta Disgeusia Hipertension ocular Glaucoma de angulo cerrado Palpitaciones taquicardia

29. POSOLOGIA AEROSOL: Adultos y niños mayores de 14= 2 pulverizaciones 3-4 veces al día. Niños menores de 12= no se ha establecido una pauta de dosificación. SOLUCION PARA NEBULIZACION Adultos: 500ug (un vial) 3-4 veces al día. Dosis espaciadas entre cada 6 u 8 hrs .

30. TERBUTALINA Unión selectiva a los receptores adrenérgicos beta-2 presentes en el músculo liso bronquial produciendo su relajación . MECANISMO DE ACCION

31. FARMACOCINETICA Se produce un metabolismo de primer paso importante en la pared intestinal y en el hígado. La biodisponibilidad es de alrededor del 10% y aumenta hasta el 15% cuando la terbutalina es administrada en ayunas.

32. La concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 3 horas . La terbutalina se metaboliza principalmente por conjugación con ácido sulfúrico y se excreta en forma de sulfato conjugado . No se forman metabolitos activos . Inicio acción: 5 minutos. ƒ Efecto máximo: 30-90 minutos. ƒ Duración de acción de 4-6 horas.

33. INDICACIONES Asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y otras alteraciones respiratorias que cursen con broncoespasmo.

34. CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD A LA TERBUTALINA O A ALGUNO DE LOS COMPONENTES DEL MEDICAMENTO

35. REACCIONES ADVERSAS Son dosis dependientes y debidos a su mecanismo de acción agonista beta-2: ƒ Frecuentes: temblor, cefalea, mareo, inquietud, taquicardia, palpitaciones, calambres musculares . ƒ Aunque es raro, tener en cuenta la posibilidad de broncoespasmo paradójico

36. PRECAUCIONES Embarazo: categoría B de la FDA. ƒ Lactancia: la terbutalina pasa a la leche materna, aunque con improbable efecto sobre el niño a dosis terapéuticas. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de la terbutalina compatible con la lactancia materna; no obstante se recomienda precaución en su uso.

37. POSOLOGIA Inhalación aerosol: Adultos y niños mayores de 4 años: 250-500 mcg (1-2 inhalaciones)/4-6 horas. Dosis máxima diaria: 8 inhalaciones . POSOLOGIA

38. Inhalación turbuhaler : Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mcg (1 inhalación) cuando se requiera. Casos graves: hasta 1500 mcg (3 inhalaciones) en una sola toma. Dosis máxima diaria: 6000 mcg (12 inhalaciones ). ƒ Niños de 3 a 12 años: 500 mcg (1 inhalación) cuando se requiera. Casos graves: hasta 1000 mcg (2 inhalaciones) en una sola toma. Dosis máxima diaria: 4000 mcg (8 inhalaciones).

39. Inhalación mediante nebulización intermitente: Adultos: Diluir 2-5 mg (0,2-0,5 ml de sol 1%) en suero fisiológico hasta 5 ml. Administrar durante 15 min. Repetible cada 4-6 horas ƒ Niños: 0,3 mg/Kg/dosis + 5 ml de suero fisiológico cada 6 horas.

40. Vía oral: ƒ Adultos: 3-4,5 mg (10-15 mL )/8h. ƒ Niños: 0,075 mg (0,25 mL )/kg/8 h.

41. AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS. Acción corta (Inicio de acción 5 min; Duración de acción 4-6 hrs ) SALBUTAMOL Parenteral Inhalatoria: Nebulización, inhalador presurizado TERBUTALINA Inhalatoria : inhalador polvo seco. Oral. Acción larga (inicio de acción de 10-20 min; duración de acción 12 hrs ). SALMETEROL Inhalatoria : inhalador presurizado. ANTICOLINERGICOS. BROMURO DE IPRATROPIO. Inhalatoria : Nebulización inhalador presurizado AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS + ANTICOLINERGICOS FENOTEROL + IPRATROPIO Inhalatoria: inhalador presurizado ESTEROIDES BUDESONIDA Inhalatoria : Nebulización inhalador presurizado inhalador polvo seco. BASES XANTICAS. TEOFILINA Parenteral Oral de liberación sostenida.

42. Elección vía de administración.

43. Salmeterol .

44. Mecanismo de acción

45. INDICACIONES.

46. Dosis.

47. FENOTEROL+ IPRATROPIO.

48. Tratamiento y prevención de la obstrucción bronquial reversible, asma o bronquitis asmatica

49. precaución

50. Mecanismo de acción

51. Tx rinitis vasomotora perenne no alergica

52. Profilaxis del asma.

53. GRACIAS.