Caracteristicas de un fármaco y de un placebo

Presentación sobre la relación y diferencia entre fármaco y placebo. Asimismo, se describe el comportamiento de la interacción fármaco-receptor mediante las Curvas Dosis - Respuesta.

1. Fármaco y Placebo | Curvas Dosis-Respuesta Prof. Enrique Villanueva

2. Actividad farmacológica El mecanismo de acci ó n del f á rmaco y su estructura qu í mica, permite conocer : E ficacia P erfil de efectos adversos P osibles interacciones a las que puede dar lugar. FÁRMACOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA FÁRMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA

3. Actividad farmacológica N o presentan una afinidad particular por ciertos receptores S u actividad se genera a concentraciones elevadas E sto ocurre gracias a sus propiedades fisicoqu í micas: S olubilidad E fecto osm ó tico A dsorci ó n N eutralizaci ó n O xidaci ó n F ormaci ó n de complejos . FÁRMACOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA MANITOL | UREA

4. Actividad farmacológica Requieren de diana farmacológica Señalización intracelular como herramienta Tipos de diana farmacológica: FÁRMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA OMEPRAZOL | PENICILINA Canáles iónicos Receptores Moléculas transportadoras Enzímas

5. Actividad farmacológica Receptores Imágenes obtenidas y modificadas de https://www.lecturio.com/es/concepts/receptores/ Canales iónicos activados por ligando Receptores acloplados a Proteínas G Enzimáticos (Tirosin cinasa) Intracelulares

6. Actividad farmacológica Figura 5. Diferencia en ocupación y activación del receptor. Modificado de Rang y Dale’s, 2020. ACCIÓN FARMACOLÓGICA EFECTO FARMACOLÓGICO

7. Actividad farmacológica Figura 6. Curva Concentración-Respuesta de fármacos agonistas. Modificado de Rang y Dale’s, 2020. AGONISTAS FARMACOLÓGICOS ANTAGONISTAS FARMACOLÓGICOS Figura 7. Curva de ocupación de un agonista en presencia de antagonistas. Modificado de Rang y Dale’s, 2020.

8. Actividad farmacológica AGONISTAS PARCIALES AGONISTAS INVERSOS Figura 8. Curva Dosis-Respuesta de fármacos agonistas parciales. Modificado de Rang y Dale’s, 2020. Figura 9. Curva de ocupación de un agonista en presencia de antagonistas. Modificado de Rang y Dale’s, 2020.

9. Actividad farmacológica Figura 10. Modelo de los dos estados. Modificado de Rang y Dale’s, 2020.

10. Curvas Dosis - Respuesta R epresentaci ó n gr á fica de la magnitud del efecto farmacol ó gico observado contra la dosis administrada de f á rmaco. CURVA DOSIS - RESPUESTA GRADUAL CURVA DOSIS - RESPUESTA CUANTAL

11. Curvas Dosis - Respuesta CDR que se obtiene de un solo individuo. H ay efecto o no lo hay . C ambi os en el efecto con la dosis. CURVA DOSIS - RESPUESTA GRADUAL Figura 10. Curva gradual del efecto de la adrenalina sobre la frecuencia cardiaca de cobayo. Modificado de https://ssrn.com/abstract=3572348

12. Curvas Dosis - Respuesta D etermina la dosis efectiva del medicamento en la poblaci ó n en t é rminos de frecuencias. Se construye teniendo como variable dependiente la dosis y como variable independiente el porcentaje del efecto . CURVA DOSIS - RESPUESTA CUANTAL Figura 11. Curva cuantal (semilogarítmica) de la anestesia del naproxeno en una población determinada. Modificado de https://ssrn.com/abstract=3572348

13. Curvas Dosis - Respuesta Figura 12. Comparación entre fármacos sobre la potencia relativa. Modificado de https://ssrn.com/abstract=3572348 C antidad mínima relativa de un fármaco que se necesita para producir un efecto terapéutico deseado . Mecanismo de acción Efecto farmacológico

14. Curvas Dosis - Respuesta Figura 13. Comparación entre fármacos sobre la eficacia relativa. Modificado de https://ssrn.com/abstract=3572348 Capacidad de un fármaco para producir un efecto terapéutico deseado .

15. Curvas Dosis - Respuesta Es la aparición de diferencias en la magnitud de una respuesta farmacológica al aplicar iguales dosis de un medicamento en individuos VARIABILIDAD BIOLÓGICA INTER INDIVIDUAL VARIABILIDAD BIOLÓGICA INTRA INDIVIDUAL

16. Curvas Dosis - Respuesta PARÁMETROS FARMACOMÉTRICOS QUE SE PUEDEN DETERMINAR Figura 13. Representación de una curva cuantal donde se pueden obtener de manera gráfica los parámetros farmacométricos . Modificado de https://ssrn.com/abstract=3572348

17. Curvas Dosis - Respuesta ¿?

18. Placebo Placebo es una intervenci ó n dise ñ ada para simular una terapia m é dica, que no tiene un efecto biol ó gico sobre una determinada enfermedad . “E l placebo e s el tratamiento patr ó n (gold standard), contra el cual se comparan los tratamientos de los ensayos cl í nicos .” PLACEBO EFECTO PLACEBO

19. Efecto Placebo Cualquier efecto atribuible a un tratamiento, pero no a las propiedades del mismo. Respuesta del paciente a la intervención DEPENDE DE LA EXPECTATIVA DEL PACIENTE PSICOLÓGICOS NEUROBIOLÓGICOS MECANISMOS

20. Placebo en la investigación clínica Restringido a probar la eficacia de un nuevo fármaco o procedimiento médico. De gran ventaja por su capacidad de determinar la eficacia y la seguridad de un nuevo tratamiento. VENTAJAS DESVENTAJAS MENOR NUM. DE PACIENTES IMPLICACIONES ÉTICAS

21. Ensayos clínicos I nvestigaci ó n en seres humanos dirigid a a elucidar o verificar aspectos cl í nicos, farmacol ó gicos y/u otros efectos farmacodin á micos o farmacocinéticos de un producto en investigaci ó n . EFICACIA SEGURIDAD CONVENIENCIA COSTO MAYOR MARGEN DE SEGURIDAD

22. Placebo en la investigación clínica DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO | ENSAYOS CLÍNICOS