Cisatracurio descripción de propiedades farmacologicas

Bloqueador neuromuscular cisatracurio, mecanismo de acción farmacocinética y farmacodinamia

1. cisatracurio Besalicilato de cisatracurio es un fármaco bloqueador neuromuscular (NMBD) no despolarizante de acción intermedia. El cisatracurio tiene una estructura de bencilisoquinolinio y es el isómero 1R cis-1-prime R cis del atracurio. Como NMBD, ha encontrado uso como complemento de la anestesia general, facilitando la intubación traqueal y proporcionando relajación del músculo esquelético durante la cirugía. También se puede utilizar para proporcionar relajación del músculo esquelético para facilitar la ventilación mecánica en una unidad de cuidados intensivos, pero se debe utilizar con sedación. Esta actividad revisa las indicaciones, el mecanismo de acción, la administración, las contraindicaciones, el seguimiento y la toxicidad asociada al cisatracurio, y el papel del equipo interprofesional en la atención de los pacientes que han recibido cisatracurio. Objetivos: Identificar las indicaciones de uso de cisatracurio. Describir los posibles efectos secundarios del cisatracurio. Describa las dosis recomendadas y los medicamentos de reversión recomendados para cisatracurio. Explique la importancia de los traspasos detallados y la comunicación interpersonal con otros profesionales involucrados en el tratamiento del paciente que recibió cisatracurio. Accede gratuitamente a preguntas de opción múltiple sobre este tema. Ir a: Indicaciones El besilato de cisatracurio es un fármaco bloqueador neuromuscular (NMBD) no despolarizante de acción intermedia. El cisatracurio tiene una estructura de bencilisoquinolinio y es el isómero 1R cis-1'R cis del atracurio. La metocurina y la d-tubocurarina también pertenecen a la clase de bencilisoquinolinio. [1] Como NMBD, ha encontrado uso como complemento de la anestesia general, facilitando la intubación traqueal y proporcionando relajación del músculo esquelético durante la cirugía. También puede funcionar para proporcionar relajación del músculo esquelético para facilitar la ventilación mecánica en una unidad de cuidados intensivos, pero su uso requiere sedación. [2] [3] Ir a: Mecanismo de acción El cisatracurio, al igual que los otros NMBD, se une al receptor colinérgico nicotínico en la placa terminal motora del músculo, pero no es capaz de inducir el cambio conformacional necesario para la apertura del canal iónico. Debido a que la acetilcolina no puede unirse a sus receptores, no se puede desarrollar ningún potencial de placa terminal. El cisatracurio actúa como antagonista competitivo de la acetilcolina; Los inhibidores de la acetilcolinesterasa, como la neostigmina, antagonizan esta acción. La potencia de bloqueo neuromuscular del cisatracurio es aproximadamente tres veces mayor que la del atracurio. [4] La duración de la acción clínicamente beneficiosa y la tasa de recuperación espontánea de dosis equipotentes de los dos fármacos son similares. La infusión continua o la administración repetida de dosis de mantenimiento de cisatracurio durante hasta 3 horas no se correlaciona con el desarrollo de taquifilaxia o efectos de bloqueo neuromuscular acumulativos. El cisatracurio se somete a eliminación de Hofmann independiente de los órganos (un proceso químico que depende del pH y la temperatura) para formar el metabolito acrilato monocuaternario y laudanosina. Los pacientes con hipotermia, que normalmente ocurre en cirugías que necesitan bypass cardiopulmonar e hipotermia terapéutica, pueden necesitar una dosis más baja de cisatracurio. Alternativamente, un paciente con fiebre persistente y SDRA que recibe goteo de cisatracurio puede requerir dosis más altas de este medicamento. [5] Ninguno de estos subproductos tiene ninguna actividad de bloqueo neuromuscular. [6] [7] [8] El hígado y el riñón desempeñan un papel menor en la eliminación de cisatracurio, pero son vías principales para la eliminación de metabolitos. Por lo tanto, la vida media de los metabolitos es más prolongada en pacientes con disfunción renal o hepática, y las concentraciones de los metabolitos pueden ser mayores después de una administración prolongada. Más importante aún, los valores de laudanosina son significativamente más bajos en pacientes quirúrgicos sanos que reciben infusiones de cisatracurio que en pacientes que reciben infusiones de atracurio, lo que hace que cisatracurio sea una mejor opción para uso a largo plazo en la UCI. A continuación se enumeran las enfermedades que pueden provocar hipersensibilidad a los NMBD: La esclerosis lateral amiotrófica Trastornos autoinmunesLupus eritematoso sistémico Polimiositis dermatomiositis Hiperpotasemia parálisis periódica familiar Síndorme de Guillain-Barré Distrofia muscular (tipo Duchenne) Miastenia gravis síndrome miasténico Miotoníadistrófico Congénito paramiotonía  A continuación se enumeran las enfermedades que pueden provocar resistencia a los NMBD: Lesión por quemaduras Parálisis cerebral Hemiplejía (en el lado afectado) Denervación muscular (lesión del nervio periférico) Infección crónica graveTétanos Botulismo Ir a: Administración Cisatracurio se administra por vía intravenosa. La dosis típica para intubación es de 0,15 a 0,2 mg/kg. Después de esta dosis típica, las condiciones ideales de intubación generalmente se logran entre 1,5 y 2 minutos. La duración clínicamente eficaz de una dosis de intubación es de 55 a 65 minutos. La dosis de mantenimiento en bolo es de 0,02 mg/kg. El mantenimiento de la parálisis mediante infusión de cisatracurio es de 1 a 3 mcg/kg/min, aunque es importante ajustar la dosis en función de la monitorización de los nervios periféricos. [9] Ir a: Efectos adversos Los efectos adversos son poco comunes con el uso de cisatracurio. Las reacciones adversas ocurrieron en una tasa inferior al 1% e incluyen bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, erupción cutánea, anafilaxia, bloqueo neuromuscular prolongado y miopatía. [10] No se observaron alteraciones clínicamente relevantes en el perfil de recuperación en pacientes con disfunción renal o enfermedad hepática terminal, lo que hace que cisatracurio sea una buena opción en un paciente con cualquiera de estas enfermedades. Ir a: Contraindicaciones Cisatracurio está contraindicado si existe hipersensibilidad conocida. Se recomienda precaución en pacientes con miastenia gravis o síndrome miasténico, ya que puede producirse un efecto profundo. Se han informado reacciones anafilácticas graves a los NMBD, incluido el cisatracurio. También se recomiendan precauciones en aquellos pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas previas a agentes bloqueadores neuromusculares, ya que hay informes de reactividad cruzada en la clase de fármacos bloqueadores neuromusculares, tanto con agentes despolarizantes como no despolarizantes. El cisatracurio debe mantenerse refrigerado entre 2 y 8 grados centígrados y protegido de la luz para preservar su potencia. La tasa de pérdida de potencia llega al 5% mensual a 25 grados centígrados. Una vez retirado de la refrigeración y almacenado a temperatura ambiente, debe usarse dentro de los 21 días. Ir a: Supervisión El estándar de atención para el seguimiento durante el uso de todos los NMBD es utilizar estimulación del nervio periférico. Las ubicaciones más comunes para colocar los electrodos son sobre el nervio facial en la cara lateral, el nervio cubital en la muñeca medial o el nervio tibial posterior en el tobillo medial. La estimulación de estos nervios provocará la contracción muscular del orbicular de los ojos, el aductor del pulgar y el flexor largo del dedo gordo, respectivamente. La estimulación del nervio periférico que mide una respuesta de contracción debería servir para medir la profundidad de la parálisis muscular. El patrón más común para probar la estimulación nerviosa es con un tren de cuatro (TOF), pero el tétanos sostenido y la estimulación de doble ráfaga (DBS) es otra opción. La estimulación TOF consiste en cuatro impulsos eléctricos repetitivos de 2 Hz en 2 segundos. En presencia de NMBD, la estimulación repetitiva provoca una disminución de la liberación de acetilcolina en la unión neuromuscular, lo que conduce a una disminución de la amplitud de la contracción muscular. Con el retorno de la relación TOF a 0,9, el tono esofágico y la coordinación faríngea volvieron al valor inicial. [11] [12] [13] Ir a: Toxicidad La sobredosis de cisatracurio puede provocar un bloqueo neuromuscular más allá del tiempo necesario para la cirugía y la anestesia. El tratamiento primario es el mantenimiento de la sedación, la vía aérea permeable y la ventilación controlada hasta que se asegure la recuperación de la función neuromuscular. Es importante señalar que no se debe intentar revertir el bloqueo si hay evidencia o sospecha de bloqueo neuromuscular completo. Una vez que comienza la recuperación del bloqueo, a partir de la evidencia de estimulación del nervio periférico, el bloqueo neuromuscular puede revertirse con un agente anticolinesterásico (p. ej., neostigmina) junto con un agente anticolinérgico (p. ej., glicopirrolato). Como en el caso de otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, cuanto más completo sea el bloqueo neuromuscular en el punto de reversión, mayor será el tiempo necesario para la recuperación de la función neuromuscular. Una dosis típica de neostigmina es de 0,4 a 0,8 mg/kg, junto con 0,2 mg de glicopirrolato por cada 1 mg de neostigmina. Ir a: Mejora de los resultados del equipo de atención médica Cisatracurio debe ser administrado únicamente por personas adecuadamente capacitadas (anestesiólogo, enfermero anestesista, intensivista, médico de urgencias) familiarizadas con sus acciones, características y peligros. El medicamento no debe administrarse sin personal ni instalaciones de reanimación, y debe estar disponible de inmediato soporte vital y un antagonista del cisatracurio. La dosificación de cisatracurio debe individualizarse y se debe utilizar un estimulador de nervios periféricos para medir la función neuromuscular durante la administración de cisatracurio para monitorear el efecto del fármaco, determinar la necesidad de dosis adicionales y confirmar la recuperación del bloqueo neuromuscular. El cisatracurio no tiene efectos conocidos sobre la conciencia o el umbral del dolor, por lo que para evitar la angustia del paciente, no se debe inducir un bloqueo neuromuscular antes de la pérdida del conocimiento. El uso de este medicamento es más seguro cuando lo utiliza un equipo interprofesional que monitorea al paciente. [Nivel 5] Ir a: Preguntas de revisión Accede gratuitamente a preguntas de opción múltiple sobre este tema. Comenta este artículo. Ir a: Referencias 1.Cazador JM. Nuevos fármacos bloqueantes neuromusculares. N Inglés J Med. 22 de junio de 1995; 332 (25):1691-9. [ PubMed ] 2.Forel JM, Roch A, Marin V, Michelet P, Demory D, Blache JL, Perrin G, Gainnier M, Bongrand P, Papazian L. Los agentes bloqueadores neuromusculares disminuyen la respuesta inflamatoria en pacientes que presentan síndrome de dificultad respiratoria aguda. Medicina de cuidados críticos. noviembre de 2006; 34 (11): 2749-57. [ PubMed ] 3.Alhazzani W, Alshahrani M, Jaeschke R, Forel JM, Papazian L, Sevransky J, Meade MO. Agentes bloqueadores neuromusculares en el síndrome de dificultad respiratoria aguda: una revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados aleatorios. Cuidado crítico. 11 de marzo de 2013; 17 (2): R43. [ Artículo gratuito de PMC ] [ PubMed ] 4.Wastila WB, Maehr RB, Turner GL, Hill DA, Savarese JJ. Farmacología comparada de cisatracurio (51W89), atracurio y cinco isómeros en gatos. Anestesiología. julio de 1996; 85 (1):169-77. [ PubMed ] 5.Cammu G, Coddens J, Hendrickx J, Deloof T. Requisitos de dosis de infusiones de cisatracurio o rocuronio durante la circulación extracorpórea hipotérmica. H. J. Anaesth. 2000 mayo; 84 (5): 587-90. [ PubMed ] 6.Prielipp RC, Coursin DB, Scuderi PE, Bowton DL, Ford SR, Cárdenas VJ, Vender J, Howard D, Casale EJ, Murray MJ. Comparación de los requisitos de infusión y perfiles de recuperación de vecuronio y cisatracurio 51W89 en pacientes de la unidad de cuidados intensivos. Analgésico anestésico. julio de 1995; 81 (1):3-12. [ PubMed ] 7.Pühringer FK, Heier T, Dodgson M, Erkola O, Goonetilleke P, Hofmockel R, Gaetke MR, Mortensen CR, Upadhyaya B, Eriksson LI. Comparación doble ciego de la variabilidad en la recuperación espontánea del bloqueo neuromuscular inducido por cisatracurio y vecuronio en pacientes adultos y ancianos. Acta Anesthesiol Scand. 2002 abril; 46 (4): 364-71. [ PubMed ] 8.Arain SR, Kern S, Ficke DJ, Ebert TJ. Variabilidad de la duración de la acción de los bloqueadores neuromusculares en pacientes de edad avanzada. Acta Anesthesiol Scand. marzo de 2005; 49 (3):312-5. [ PubMed ] 9.Bluestein LS, Stinson LW, Lennon RL, Quessy SN, Wilson RM. Evaluación de cisatracurio, un nuevo agente bloqueador neuromuscular, para la intubación traqueal. Can J Anaesth. 1996 septiembre; 43 (9): 925-31. [ PubMed ] 10.Konstadt SN, Reich DL, Stanley TE, DePerio M, Chuey C, Schwartzbach C, Abou-Donia M. Una comparación de dos centros de los efectos cardiovasculares del cisatracurio (Nimbex) y el vecuronio en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias. Analgésico anestésico. noviembre de 1995; 81 (5):1010-4. [ PubMed ] 11.Butterly A, Bittner EA, George E, Sandberg WS, Eikermann M, Schmidt U. La curarización residual posoperatoria de agentes bloqueadores neuromusculares de acción intermedia retrasa el alta de la sala de recuperación. H. J. Anaesth. Septiembre de 2010; 105 (3):304-9. [ PubMed ] 12.Murphy GS. Monitorización neuromuscular en el periodo perioperatorio. Analgésico anestésico. febrero de 2018; 126 (2): 464-468. [ PubMed ] 13.Murphy GS, Szokol JW, Avram MJ, Greenberg SB, Marymont JH, Vender JS, Gray J, Landry E, Gupta DK. La monitorización con aceleromiografía intraoperatoria reduce los síntomas de debilidad muscular y mejora la calidad de la recuperación en el período postoperatorio temprano. Anestesiología. noviembre de 2011; 115 (5): 946-54. [ PubMed ] Divulgación: Andrew Strawbridge declara que no tiene relaciones financieras relevantes con empresas no elegibles. Divulgación: Niloufar Khanna declara no tener relaciones financieras relevantes con empresas no elegibles. Divulgación: Joshua Hauser declara que no tiene relaciones financieras relevantes con empresas no elegibles. Copyright © 2023, StatPearls Publishing LLC.Este libro se distribuye bajo los términos de Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International (CC BY-NC-ND 4.0) ( http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ ), que permite otros para distribuir la obra, siempre que el artículo no sea alterado ni utilizado comercialmente. No es necesario obtener permiso para distribuir este artículo, siempre que dé crédito al autor y a la revista. 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