Clase de antibióticos

1. Antimicrobianos usados in vivo
Agentes quimioterapéuticos
Antibióticos y agentes sintéticos.

3. Paul Ehrlich.

5. Salvarsan (arsénico), Ehrlich, 1900.
Prontosil (sulfonamida), Gerard Domag, 1930.
Se establece el primer mecanismo de acción, Woods, 1935.
Penicilina, Alexander Fleming, 1939.
Florey, 1941. Optimización del cultivo y producción

6. Mientras trabajaba con variantes de Staphylococcus sp.
abandoné sobre la mesa una serie de placas de cultivo y
las fui examinando de vez en cuando. Para poder
examinarlas, estas placas se exponían necesariamente
al aire y se contaminaron con una serie de
microorganismos. Observé que alrededor de una
colonia grande de un hongo contaminante, las colonias
de Staphylococcus se hacían transparentes y sufrían
una lísis obvia. Se hicieron siembras de este hongo y se
realizaron experimentos encaminados a comprobar las
propiedades de la sustancia que, era evidente, se había
formado en el cultivo del hongo y había difundido al
medio circundante.
Alexander Fleming, Premio Novel de Medicina.

7. antimicrobianos
Son elementos químicos naturales o sintéticos que
pueden reducir o eliminar (matar) el desarrollo de
los microorganismos.
Tiempo
número de células
Viables
Totales
Tiempo
número de células
Viables
Totales
Tiempo
número de células
Viables
Totales

8. antimicrobianos
Tiempo
número de células
Tiempo
número de células
Tiempo
número de células
Viables
Totales
Viables
Totales
Viables
Totales
Bacteriostático

9. antimicrobianos
Tiempo
número de células
Tiempo
número de células
Tiempo
número de células
Viables
Totales
Viables
Totales
Viables
Totales
BacteriostáticoBactericida

10. antimicrobianos
Tiempo
número de células
Tiempo
número de células
Tiempo
número de células
Viables
Totales
Viables
Totales
Viables
Totales
Bacteriostático BacteriolíticoBactericida

11. Bacteriostático
•Se inhibe el crecimiento microbiano pero la
célula no muere.
•En general son inhibidores de la síntesis
proteica.
•Se unen de manera reversible a ribosomas
Tiempo
número de células
Viables
Totales

12. Bactericida
•Se mata a la célula bacteriana
•No hay ruptura de la pared por tanto no
hay lisis celular.
•Se unen de manera covalente a sus dianas
moleculares (enzimas de replicación de ADN
o ARN).
Tiempo
número de células
Viables
Totales

13. Bacteriolítico
•Se destruye a la célula bacteriana
•Hay ruptura de la pared por tanto hay lisis
celular.
•Se afecta la estructura de la pared celular
de células que estan creciendo.
Tiempo
número de células
Viables
Totales

14. La lisis celular
puede ser
observada por
un cambio en la
turbidez del
medio de
cultivo.
Tiempo (hrs) 0 1 2 3 4
No expuesto a
ampicilina
Expuesto a
ampicilina

15. CUANTIFICACIÓN DE LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Concentración Mínima
Inhibitoria
(CIM)
Método de difusión
en agar con discos
de celulosa
Concentración del químico
0
50
75
100
0
50
75
100
Incubación

19. Agentes Quimioterapéuticos
Agentes químicos sintéticos o naturales destinados a
usarse internamente en el cuerpo humano para el
control de microorganismos causantes de infecciones.

20. antimicrobianos
Son elementos químicos naturales o sintéticos que
pueden reducir o eliminar (matar) el desarrollo de
los microorganismos.
Independiente de donde se utilicen.
Tiempo
número de células
Viables
Totales
Tiempo
número de células
Viables
Totales
Tiempo
número de células
Viables
Totales

21. Agentes Quimioterapéuticos
Agentes químicos sintéticos o naturales destinados a
usarse internamente en el cuerpo humano para el
control de microorganismos causantes de infecciones.

23. Agentes Quimioterapéuticos
Se clasifican según
ESTRUCTURA MECANISMO DE ACCIÓN
Sintéticos
Naturales
(Antibióticos)
ORÍGEN
Carbohidratos
Lactosas macrocíclicas
Quinonas
Aminoácidos
Heterocíclicos N, O
Aliciclos
Aromáticos
Alifáticos
Quinolonas
Oxazolidinona
Síntesis de pared celular
Análogos de factores de crecimiento
Estructura de la MB plasmática
Síntesis de DNA
Transcripción
Traducción

24. ETRUCTURAS REPRESENTATIVAS
Estreptomicina Glicósido
Rifampicina lactosa
macrocícica

25. ETRUCTURAS REPRESENTATIVAS
Mitomicina (Benzo Quinona)
Polimixina B (nucleósido)

26. ETRUCTURAS REPRESENTATIVAS
Ácido nalidixico (quinolona)
Lactona cíclica
Cicloheximida
Griseufulvina aromático
condensado
Monesina, heterociclo condensado

27. Síntesis de pared celular
Cicloserina
Vancomicina
Bacitarcina
Penicilina
Cefalosporina
Monobactamas
Carbapenemas
Metabolismo del ácido
fólico
Trimetropina
Sulfonamidas
PABA
MEMBRANA
Estructuras de la
membrana
Polimixina
PARED
Elongación de mRNA
Actinomicina
DNA girasa
Ac. Nalidixico
Ciprofloxaxin
Novobiocin
Quinolonas
Trasncripción
Rifampicina
Estreptovaricinas
Síntesis protéica 50S
Eritromicina
Cloranfenicol
Clindamicina
Lincomicina
Síntesis protéica
30S
Tetraciclina
Espectinomicina
Gentamicina
Kanamicina
Nitrofuranos
Síntesis protéica
tRNA
Mupirocina
Puromicina

28. Macrólidos e interferencia con la síntesis protéica.
Bloqueo de la peptidil transferasa
Eritromicina
Azitromicina
Inhibición del traspaso del
peptidil tRNA al sitio P

29. Penicilina cefalosporina e interferencia con la
síntesis de pared.

31. Orígen
Sintéticos
Naturales
Análogos de factores de crecimiento
Sulfamidas,
Isoniazina, Mycobacterium tuberculosis
Quinolonas
Interacción con DNA girasa.
Ácido nalidixico.
Norfloxacino, ciprofloxacino.
Antibióticos b-lactámicos
Penicilinas y Cefalosporina
De origen procariota
Aminoglicósidos
Macrólidos
Tetraciclinas

32. SINTÉTICOS

33. SINTÉTICOS

34. ciprofloxacin, una quinolona
SINTÉTICOS

35. NATURALES
O
SEMI
SINTÉTICOS

36. Resistencia a los
antibióticos
Capacidad presente en una población
bacteriana que es seleccionada por la
presencia del antibiótico
Está presente habitualmente en genes que
son transmitidos horizontalmente a otros
microorganismos.

40. MECANISMOS DE RESISTENCIA
1.Carencia de la diana en el microorganismos,
ejemplo: pared celular
3.Impermeabilidad al antibiótico
5.Biotransformación del compuesto químico
antimicrobiano, ejemplo beta lactamasas
7.Modificación metabólica. Sulfonamidas
9.Modificación de la diana
11.Bombas de eflujo de antibióticos

41. Diseminación de la resistencia
Uso inadecuado excesivo en la práctica clínica
Uso inadecuado de dosis y duración de tratamientos
Falta de seguimiento terapéutico

61. Antibióticos más utilizados en
clínica

62. Amoxicilina
•Abiolex, Amobiotic, Amoval
•Beta-lactámico
•Comprimidos y jarabe
•0.5 mg/12h

63. Claritromicina
•Clarimax, Infex, Euromicina
•Macrólido
•Comprimidos, IV, jarabe
•250-300 mg/12 h

64. Ceftriaxona
•Acantex
•Cefalosporina de 3ª generación, beta-
lactámico.
•Administración parenteral
•1-2 g/24 h

65. Trimetoprim + sulfametoxazol
•Clotrimoxazol, Bacterol, Septrin
•Inhiben síntesis de THF (precursor ácido
fólico)
•Comprimidos, suspensión oral.
•800/160 mg cada 12 h.

66. Ciprofloxacino
•Baycip, Ciproval, Cifloxin
•Inh. DNA girasa
•Comprimidos, IV
•2x 500mg/día

67. Vía de Administración de AB
•Tópica Neomicina
•Oral Claritromicina
•EV, IM Penicilina
•Ocular Ciprofloxacino

68. Amoxicilina ClaritromicinaCeftriaxona
Clasificación Penicilinas (β- lactam)Macrólido Cefalosporina
(β- lactam)
Mecanismo de
acción
Inh. Síntesis
pared celular: Unión a
transpeptidasas
(PBPs).
Inh. Síntesis
proteíca: Unión a
subunidad 50S
Inh. Síntesis
pared celular:
Unión a PBPs.
Dosis adulto 500 mg/12h
1g/24 h
250-500 mg/12h1-2 g/24h
Presentación Comprimidos
Jarabe
Comprimidos
Sol. EV
Solución EV
Vías de adm. Oral Oral y EV EV
Nombre
comercial
Abiolex, Amobiotic,
Amoval
Clarimax, Infex,
Euromicina
Acantex

69. Trimetoprim+Sulfameto
xazol
Ciprofloxacino
Clasificación Dihidropirimidina/Sulfon
amida
Quinolona
Mecanismo de acciónInh. De la síntesis de
ácido fólico. Inh dihidro
folato reductasa/ Análogo
de PABA
Inh. DNA girasa
Dosis adulto 800/160 mg cada 12 h125-250 mg/12h
Presentación Comprimidos, PSO Comprimidos, Solución
Oftálmica
Vías de administraciónOral Oral, Ocular
Nombre Comercial Cotrimoxazol,Bacterol,
Septrin
Baycip, Ciproval,
Ciprodex (ocular)