CLASE DE INSULINOTERAPIA Y ANTIDIABETICOS ORALLES

INSULINAS

1. FARMACOLOGIA ENDOCRINA

2. DIABETES MELLITUS La diabetes mellitus se caracteriza por la hiperglucemia resultante de defectos en la secreción y/o en la acción de la insulina.

3. LA DIABETES PUEDE CLASIFICARSE EN CUATRO CATEGORÍAS CLÍNICAS:

4. Diabetes de tipo 1: enfermedad en la que las células B del páncreas son selectivamente destruidas , lo que suele conducer a un déficit absoluto de secreción de insulina , con la consiguiente hiperglucemia . Habitualmente aparece en niños y adultos jóvenes

5. Diabetes de tipo 2: comprende la mayoría de los casos de diabetes. La causa es una combinación de resistencia a la acción de la insulina ( falta de respuesta de las células - hepáticas , musculares y adiposas - a las acciones de la insulina ), junto con una inadecuada secreción de insulina .

6. Factores de riesgo

7. SIGNOS Y SÍNTOMAS DE LA DIABETES

8. INSULINA INSU LINA: insulina es un polipéptido formado por dos cadenas de 21 y 30 aminoácidos (cadenas A y B), conectadas entre sí por dos puentes disulfuro.

9. TIPOS DE INSULINA

10. Análogos de la insulina de acción ultrarrápida. INSULINA LISPRO: se han sustituido los aminoácidos 28 y 29 por lisina y prolina , respectivamente. LA INSULINA GLULISINA : los aminoácidos de las posiciones 3 y 29 se han reemplazado por lisina y ácido glutámico LA INSULINA ASPART: se ha sustituido el aminoácido de la posición 28 por ácido aspártico. INSULINA DE ACCIÓN RÁPIDA.LA INSULINA REGULAR: en la que los monómeros de insulina se asocian formando hexámeros, es una solución de insulina cristalina, que después de administrarse por vía subcutánea presenta un inicio de acción rápido (30 minutos), un efecto máximo a las 1,5-3,5 horas y una duración de acción de 7-8 horas. También puede utilizarse por vía intravenosa .

11. INSULINA DE ACCIÓN INTERMEDIA. INSULINA NPH: es una suspensión que se obtiene al añadir a la insulina soluble cantidades equimolares de protamina ; de este modo, el inicio , el pico máximo y la duración de su acción se retardan en el tiempo . Su acción se inicia alrededor de 1-1,5 horas después de la inyección subcutánea y puede durar hasta 20-24 horas.

12. Análogos de la insulina de acción lenta o prolongada. LA INSULINA GLARGINA : se obtiene por adición de dos moléculas de arginina en la posición aminoterminal de la cadena B y la sustitución de la asparagina de la posición 21 de la cadena A por glicina , el inicio de la acción es lento, con un perfil suave y sin pico, y la duración de su efecto es prolongada, hasta 24 horas. LA INSULINA DETEMIR: se ha obtenido eliminando el residuo de treonina de la posición 30 de la cadena B y añadiendo una cadena de ácido mirística (de 14 átomos de carbono) a la lisina de la posición 29. Es de absorción lenca, sin picos, y larga duración de hasta 24 horas.

13. Insulinas pre-mezcladas: denominadas bifásicas, que contienen mezclas de insulinas o análogos de acción rápida e intermedia en proporciones fijas, combinan un inicio de acción rápido y una larga duración, que puede llegar a 24 horas

14. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERGLUCEMIA EN LA DIABETES MELLITUS DE TIPO 2 FÁRMACOS QUE INCREMENTAN LA SENSIBILIDAD A LA INSULINA: METFORMINA Es una biguanida , es el fármaco de primera elección en el tratamiento de la diabetes de tipo 2 . Actúa reduciendo la producción hepática de glucosa (gluconeogénesis) y aumentando la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina. Administración por vía oral, Dosis Habitual en adultos: 500 a 1000 mg al día, Dosis máxima: 2 g Duración de acción de 8 a 12 horas. Efectos adversos Molestias gastrointestinales: dolor abdominal , náuseas, vómitos, diarrea y pérdida de apetito.

15. ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA: SULFONILUREAS El principal mecanismo de acción de las sulfonilureas es el incremento de la secreción de insulina. Se unen a unos receptores específicos (SUR-1) asociados a los canales de K• sensibles a ATP de las células del panceras, lo que provoca el cierre de dichos canales . Con consecuencia se produce una despolarización, que facilita la entrada de calcio y de este modo se estimula la secreción de insulina. Todo ello requiere que estas células sean funcionales. Por vía oral Glimepirida 4mg y 2mg Indicada en diabetes tipo 2 Tiempo de absorción rápida , tiempo de acción rápida. Vida media de 5 a 9 horas Vía Oral en una dosis o fraccionada en dos dosis 1 a 4 mg/día .Dosis máxima 8 mg/ dia

16. INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA 4 SITAGLIPTINA Son fármacos que inhiben la DPP -4, de forma que incrementan la semivida y la duración de acción de las incretinas endógenas, potenciando así sus efectos. DISMINUYE SECRECION DE GLUCAGON , AUMENTA LA LIBERACION Y RESPUESTA A LA INSULINA Se utiliza en DM2 POR VIA ORAL, DOSIS HABITUAL: 100MG/DIA VIDA MEDIA:12 HORAS Precaución en insuficiencia renales

17. INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO-GLUCOSA TIPO 2 ( ISLGT2) DAPAGLIFLOZINA. CANAGLIFOZINA. EMPAGLIFOZINA La glucosa sale de la célula por difusión facilitada mediante el transportador de glucosa GLUT-2. De este modo, la inhibición de SGLT-2 implica una reducción de la reabsorción de glucosa y una mayor eliminación de ella en la orina , lo que contribuiría a reducir la hiperglucemia . POR VIA ORAL. VIDA MEDIA 12 HORAS

18. FIN