Corticoesteroides inhalados, intranasales, oftálmicos y (II)

Sesión Académica del CRAIC, Corticoesteroides inhalados, Corticoesteroides intranasales, Corticoesteroides oftálmicos, Corticosteroides óticos

1. Corticoesteroides inhalados,
intranasales, oftálmicos y óticos (II)
Profesor asesor
Dra. Med. Lucía Leal Villarreal
Residente de Alergia e Inmunología Clínica
Dra. Ivette Anyluz Pérez Gómez

2. Corticoesteroides
Tienen efectos: glucocorticoide y
mineralocorticoide.
Producidos por la corteza de las glándulas
suprarrenales y sus derivados.
Son una variedad de hormonas del grupo de
los esteroides.
Latín > Córtex = icis, corteza, y esteroide.
Uso limitado
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3. Como actúan?
Una vez activado, se
reconocen dos vías en el
mecanismo de acción:
genómica y no genómica.
atraviesan la membrana
celular bifosfolípidapor
su composición lipofílicay
se unen al receptor de
glucocorticoides en el
citoplasma.
Rodríguez-GonzálezM,Espinosa-RosalesF.UsodeglucocorticoidessistémicosenPediatría:generalidades.
ActaPediatrMex.2016;37(6):349-354.
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4. HISTORIA
Thomas Addison
(1793-1860)
Edward Calvin
Kendall
(1886-1972)
Premio nobel
(1950)
Rodolfo Armas-
Cruz, Joaquín
Harneckery
Esteban Parrochia
(1944)
Viñeta histórica: Historia de los corticoides. REV. MED. CLIN. CONDES-2014, 25(4) 858-860
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5. Vía tópica puede ser:
Víatópicatiendeaprovocarmenores
efectossecundariosquelavíasistémica,
peroseindividualizasegúnelgradode
absorciónysensibilidaddecada
individuo.
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6. CORTICOESTEROIDES INHALADOS
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7. Acción
antiinflamatoria
local.
Sufren rápida
inactivación
hepática.
Pocos efectos
sistémicos.
Acción inicia a los 3
a 7 días de su
administración.
ESTEROIDES INHALADOS C. VillasanteFernández-Montes, M. Aguilar*, S. Mayoralas Alises y A.J. Carcas* Servicios de Neumología y *Farmacología
Clínica. Hospital Universitario La Paz. Universidad Autónoma. Madrid.
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8. Piedra angular del tratamiento
del asma desde su
introducción en el mercado a
finales de la década de 1970.
Suprime la inflamación de vías
respiratorias.
Disminuye la tasa de exacerbaciones.
Disminuye los síntomas.
Mejora la función pulmonar.
Reduce la hiperreactividad bronquial.
Corticosteroidesinhalados:seguridadyefectosadversosenpacientesconasmaEnricoHeffleretalJAllergyClinImmunol
Pract.2018May-Jun;6(3):776-781
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9. Objetivo
Conseguir efecto terapéutico
prolongado, minimizando la
biodisponibilidad oral y los efectos
adversos, gracias al rápido aclaramiento
del fármaco que se absorbe de manera
sistémica.
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10. Parámetrosfarmacocinéticosyfarmacodinámicosque
contribuyenalaexposiciónsistémica
Tasa depuración
sistémica
Volumen de
distribución
Vida media
Acumulación
Metabolismo
hepático
Tipo de dispositivo
Tamaño de las
partículas
Cantidad de
medicamento
transportado y
absorción pulmonar.
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11. >10 µm: bucofaringe.
0.5 µm: alvéolos y mas tarde
se exhala sin depositarse en
pulmones.
1 a 5 µm : vías respiratorias
finas (más eficaces).
Deacuerdoaltamañodelapartícula,se
depositaanivelde:
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12. Dosis diaria
empleada.
Frecuencia de
administración.
Duración del
tratamiento
Sistema de
administración.
AvancesenlaterapiainhalatoriadelasvíasaéreasenasmayEPOCEDGARDOCARRASCOC.RevChilEnfRespir2013;29:204-215
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13. Las potencias relativas de ICS son: mometasona> propionatode fluticasona >
ciclesonida> monoproprionatode beclometasona(forma activa del
dipropionatode beclometasona) > budesonida.
Potencia
Eficacia
Potencia:Cantidaddefármaconecesariaparaproducirunefectodado.
Eficacia:Máximoefectoproducidoindependientededosis.
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14. Dra. Pérez
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15. Efectos adversos corticoesteroides
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16. Evaluar la asociación entre el uso de ICS
de> 12 meses y el crecimiento.
MEDLINE, EMBASE, Pubmed
(Julio 2013-2014)
TOTAL: 23 estudios relevantes
IMPACTO LIMITADO
En usuarios de ICS, hay una
ligera reducción de
aproximadamente un
centímetro en la altura
adulta final 0.7% en
comparación con los No-ICS
Beclometasonadiaria 400 mcg
Mometasona200 mcg
Significativamente asociados
con reducción velocidad de
crecimiento
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17. Dra. Pérez
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18. Embarazadas
Unadecada10
mujeresembarazadas
enelmundotiene
asma.
Budesonida: buen
perfil de seguridad.
Asthma during Pregnancy: Exacerbations,Management, and Health Outcomes for Mother and Infant Vanessa E. Murphy
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19. CORTICOESTEROIDES INTRANASALES
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20. Historia
Aplicar la humedad con o sin agentes
"medicinales" en la nariz para limpiar y
calmar la mucosa:
práctica Hindú
(1750 -500 a. C.)
El olfateo del agua para la limpieza nasal
también es parte de algunas prácticas
de Wudu, el lavado y purificación
musulmán para la oración, que se cree
data de los tiempos de Mahoma.
IntranasalspraymedicationsformaintenancetherapyofallergicrhinitisBerger
etalAmJofRhinology&Allergy2015
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21. El uso de agentes
farmacéuticos en
aerosoles intranasales
entró en práctica en gran
medida en el siglo 20.
Y durante este tiempo, el
desarrollo de la tecnología de
pulverización nasal fue
paralelo a la de los agentes
para tratar RA.
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22. ¿Debería usarse una combinación de
antihistamínico H1 y corticoesteroides
intranasal(CIN) versus CIN solo para el
tratamiento de la RA?
¿Debería usarse una combinación
de H1-antihistamínico intranasal y
CIN versus CIN sólo para el
tratamiento de la RA?
¿Debería usarse una combinación de un
antihistamínico H1 intranasal y un CIN
versus antihistamínico H1 intranasal solo
para el tratamiento de la RA?
AllergicRhinitisanditsImpactonAsthma(ARIA)guidelines—2016revisionBROZ_EK
ETALJALLERGYCLINIMMUNOLOCTOBER2017
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23. Mecanismo de acción
Inhiben activación de células T,
reducen la producción de citocinas
inflamatorias (IL-2, IL-4, IL-5) y
disminuyen los niveles de mastocitos,
eosinófilos y basófilos en la mucosa.
Disminuye los procesos inflamatorios
subyacentes por medio de actividades
tanto del antihistamínico como del
corticoesteroides; el efecto
antihistamínico también produce un
alivio de los síntomas relativamente
rápido.
Corticoide
Antihistamínico +
Corticoide
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24. pediatricos
Biodisponibilidad sistémica mínima.
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25. Corticoesteroidesintranasaleseneladultomayor
•Noserecomiendanlosglucocorticoidesoralesparaeltratamientodela
rinitisalérgicaenpacientesdeedadavanzada.
No existen terapias tópica específicas.
Farmacodinamia y farmacocinética:
facilitan actividad inflamatoria local.
No incrementa los efectos secundarios.
Reacciones adversas: epistaxis, sequedad
y sensación de ardor en la nariz.
Mometasona y la ciclesonida: opciones
más seguras.
Pharmacological Management of Allergic Rhinitis in the Elderly Bozek2017 DrugsAging34:21–28
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26. Biodisponibilidad de los corticoides tópicos nasales
Larenas-Linnemann D y col. Volumen 61, Suplemento 1, 2014 Adaptación de la Guía de Práctica Clínica ARIA 2010 para México
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27. Potencia tópica
Prueba de Mckenzie:
valora la intensidad de la
actividad vasoconstrictora
cutánea.
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28. Afinidad de unión por receptores para GCs
Asociada a
concentraciones
elevadas del fármaco
en la mucosa nasal.
Furoato de
mometasona
Propionato de
fluticasona
Budesonida
Acetónidode
triamcinolona
Dexametasona
Puesta al día de la terapia con corticoides intranasales DuyguKeskinDepartmentof Otorhinolaryngology,
Memorial Hospital, Estambul, Turquía Sociedad Iberoamericana, Vol. 8, Nº 2 -Febrero 2013
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29. Corticoesteroidesnasalesenatomizador
Dipropionato
de
beclometasona
Budesonida Ciclesonida
Flunisolida
Furoato de
fluticasona
Propionatode
fluticasona
Acetónido de
triamcinolona
Furoato de
mometasona
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30. EFECTOS ADVERSOS LOCALES
Epistaxis
Ardor
Sequedad
Irritación epitelial
Costras nasales
Cefalea
Perforación tabique nasal
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31. Preferencia de los pacientes
AllergyAsthmaProc35;24-332014Intranasalcorticosteroids:TheroleofpatientpreferenceandsatisfactionEllenetal
Preferencia
del paciente.
Factores de preferencia
Factores que impiden
preferencia
Familia
Amigos
Experiencias
previas
Olor
Sabor
Comodidad
Dispositivo de
suministro
costo
Falta de
conocimiento
sobre opciones tx.
Satisfacción con el
producto
existente.
Renuencia a hablar
con su médico.
Restricciones de
tiempo.
No consulta
médica.
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32. •Objetivo del estudio fue comparar los atributos sensoriales percibidos del
furoatode fluticasona (FFNS) y el furoatode mometasona(MFNS) en
pacientes con RA.
•Métodos: 40 pacientes con AR estacional se les administraron FFNS y
MFNS durante 2 semanas cada uno de forma cruzada, durante un total de
4 semanas.
•Resultados: la FFNS fue significativamente preferida sobre la MFNS.
Menos sujetos percibieron un sabor amargo
Medicamento corriendo por su garganta o nariz
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33. Factoresqueinfluyenenlainterrupcióndeun
esteroideintranasal.
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34. Valorar riesgo-beneficio.
Triamcinolonaintranasal : defectos del
tracto respiratorio.
No existe asociación significativa con
malformaciones congénitas con el uso
intranasal de beclometasona, budesonida,
propionato de fluticasona, furoatode
fluticasona o mometasona.
Safety of intranasal corticosteroid sprays during pregnancy: an updated review.
Eur Arch Otorhinolaryngol. 201 Feb;275(2)
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35. Mometasona
Budesonida
Furoato de
fluticasona
(35.5%)
CORTICOIDESTÓPICOSNASALES,OFTALMOLÓGICOS,ÓTICOSYRECTALES.ServicioCanariodeSaludJUNIO2017
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36. Alergia a esteroides inhalados e intranasales
•Hipersensibilidad inmediata retardada.
•Budesonida (sensibilizante más frecuente).
•Beclometasona, mometasonay derivados de fluticasona
pueden, en la mayoría de los casos, seguir utilizándose, ya
que no tienen reacción cruzada con budesonida.
Kanwaljitet al. Eczema complicatedbyallergic contactdermatitis totopicalmedicationsand excipients, Annalsof Allergy, Asthma& Immunology(2018)
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37. 315 sujetos con reacción de hipersensibilidad a CS: 12 manifestaciones alérgicas
después de la inhalación nasal , 11 de los cuales se debieron a budesonida.
18 pacientes presentaron hipersensibilidad retardada a preparaciones oculares
que contienen CS.
Aero sensibilizados: 15 sujetos habían estado cohabitando e incluso cuidado de
pacientes con afecciones respiratorias crónicas que requirió CS inhalado.
HypersensitivityReactionstoCorticosteroidsClinicRevAllergImmunol (2014) 47:26–37
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38. CORTICOESTEROIDES OFTÁLMICOS
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39. ➢Constituyen uno de los grupos farmacológicos más usados en
oftalmología, aunque no son de primera línea.
➢Son los agentes inflamatorios más efectivos en enfermedad
activa.
➢Enfermedades oculares en los que pueden ser el primer
escalón terapéutico: uveítis, conjuntivitis alérgicas, blefaritis y
ojo seco.
Sistema Nacional de Salud. Volumen 33, Nº 3/2009 Tratamientos tópicos oculares: revisión
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40. Bloquean la
formación de ácido
araquidónico
Reducen la
infiltración
celular
Inhiben la
quimiotaxis
Restauran la
permeabilidad
vascular
Estabilizan la
membrana
lisosomalde
PMNs.
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41. •Pueden modular la respuesta de los mastocitos al inhibir la
producción de citocinas y el reclutamiento y activación de las
células inflamatorias.
•Corticoesteroides intranasales mejoran los síntomas oculares,
se desconocen los mecanismos implicados, probablemente
relacionados con la reducción del reflejo ocular de la nariz.
LeonardiA,BogackaE,FauquertJL,KowalskiML,GroblewskaA,Jedrzejczak-CzechowiczM,DoanS,MarmouzF,DemolyP,DelgadoL.
Ocularallergy:recognizinganddiagnosinghypersensitivitydisordersoftheocularsurface.Allergy2012
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42. Fluorometolona
Medrisona
Loteprednol
Rimexolona
Desonida, conocidas como corticoesteroides "blandos", son la
primera opción en la inflamación moderada (grado D).
Inflamación alérgica grave: prednisolona, ​​dexametasonao
betametasona, optando por la dosis más baja y por el menor
tiempo posible.
Dra. Pérez
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43. Acetato y alcohol: lipofílicos.
(Suspensiones, crean efecto de
depósito del medicamento)
Sales fosfato: hidrofílicas.
(soluciones solubles en medios
acuosos)
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44. Dosificación en función de la gravedad
Procesoinflamatorioleveo
moderado:4veces/día.
•Procesoinflamatoriograve:
cada1hora.
•Disminucióngradualdela
dosispreviaparaevitar
recaída.
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45. Efectos adversos
Aumento de la presión
intraocular
Evolución potencial
hacia el glaucoma.
Formacióndecataratas,
superinfecciones
bacterianas,víricasy
fúngicas.
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46. •Incremento de la presión intraocular inducida por
corticoesteroides observado generalmente dentro
de las dos primeras semanas de tratamiento.
Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum. Edición 2015. Dexametasonatópica oftálmica.Dra. Pérez
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47. PRECAUCIONES
No se ha establecido la seguridad y la eficacia en la población pediátrica.
En niños debe evitarse la terapia continuada con corticoesteroides a
largo plazo debido a la posible inhibición adrenal.
ElusodecorticoesteroidestópicosenlaCAsóloestárecomendadoparalas
formasgravesdeCAquenorespondenalaterapiainicialysólodurante
cortosperíodosdetiempo.
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48. •No recomendados en pacientes portadores de
lentes de contacto.
•Grado de recomendación C en pacientes
embarazadas.
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49. CORTICOESTEROIDES ÓTICOS
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50. Indicaciones
HipoacusiaAcúfenos
Alteraciones
del
equilibrio
Otitis
externa
difusa
aguda
Eccema
ótico.
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51. Potencia intermedia
Hidrocortisona.
Acetónidode Fluocinolona.
Potencia alta
Dexametasona.
Beclometasona.
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52. Opciones: terapia intratimpánica
•Permite alcanzar altas concentraciones
en el oído interno (OI) sin efectos
sistémicos.
•Patologías como:
✓Enfermedad de Meniere,
✓Enfermedad autoinmune del O.I.
MedicinaBalear-Vol.24,núm.1,2009Hipoacusianeurosensorialsúbita.Infiltracióncorticoideaintratímpanica
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53. Aumentaelflujosanguíneococleardespuésdela
isquemiainduciaporlalesión.
Estabiliza las membranas celulares y lisosomales,
inhibe prostaglandinas y citocinas
proinflamatorias (TNF-alfa, IL-6e IN-gamma).
Lainhibicióndefactoresdequimiotaxisyque
aumentanlapermeabilidadcapilar,inhibeel
reclutamientodecélulasinflamatoriasenáreas
afectadas.
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54. Regímenes de tratamiento
Dexametasona 10
a 24 mg/ml
Metilprednisolona
30 a 40 mg/ml
Infusión continua
semanalmente
TFMSALAZARv3sugerenciasEva.doc2016Dexametasonaintratimpánicaderescateenpacientesconhipoacusia.
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55. Evitar efectos secundarios:
Hemorragia
digestiva
Necrosis
avascular
de cadera
Elevación
de
glucemia
Cambios de
estado de
animo
Insomnio
Dra. Pérez
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56. CONSIDERACIONES FINALES
•Los corticoides constituyen el tratamiento de primera línea en
patologías alérgicas y no alérgicas dada su eficacia.
•Valorar siempre su perfil de seguridad, tiempo de instauración y
dósis de tratamiento acorde a las necesidades de cada paciente.
•Sus múltiples efectos secundarios, unos ya bien sustentados y otros
no del tanto esclarecidos, hacen que los corticoides sigan siendo
temidos por gran parte de la población.
•El libre acceso a obtener este tipo de medicamentos sin supervisión
médica hace que se incrementen también sus efectos secundarios
Dra. Pérez
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