Distribucion de los farmacos

Farmacologia Clinica I
Primer Semestre
ICAIH
Enfermeria Gral y Lic en Enfermeria

1. DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS Dr. Marco A. Cedillo Garcia

2. DISTRIBUCIÓN Una vez que el fármaco sufrió los procesos de absorción ingresa a la sangre y el plasma sanguíneo se liga a proteínas en parte y el resto circula en forma libre, la fracción libre es la farmacológicamente activa y la que llega al sitio de acción

3. Procesos de distribución En la sangre las moléculas de fármaco pueden ir de tres formas: Disuelto en el plasma. En el interior de determinadas células. Unidas a proteínas plasmáticas.

4. Fijación a Proteínas Plasmáticas (FPP) La mayoría de los fármacos se unen a proteínas plasmáticas para circular en el organismo. La unión de los fármacos a proteínas depende esencialmente de la afinidad que tengan los fármacos, Esta unión es reversible, encontrándose siempre un determinado porcentaje libre.

5. Solamente el fármaco libre es activo, puesto que es el único capaz de atravesar barreras y difundir a los tejidos.

6. Unido a proteínas plasmáticas: la interacción con proteínas plasmáticas es muy frecuente, si bien es variable según los fármacos. Con mucho es la albúmina la proteína que tiene mayor capacidad de fijación. La unión es importante porque sólo la fracción libre va a ser farmacológicamente activa, es decir, la fracción no unida a proteína es la que puede salir del territorio vascular y actuar.

7. Pp Fármaco en tejidos periféricos Fármaco unido a Proteinas plasmáticas Fármaco libre Proteinas plasmáticas

8. Factores que pueden alterar la unión F-P: Uniones específicas con las proteínas. Es la competición de fármacos. Disminución de la cantidad de proteínas por diversas causas; esto hará aumentar la forma libre del fármaco y sus efectos. Alteración cualitativa de las proteínas. Hace que el fármaco no se pueda unir.

9. Salida de los capilares: el paso de fármacos de los capilares a los tejidos depende de: Flujo sanguíneo de ese tejido: a mayor flujo mejor y más pronto llega el fármaco. El fármaco alcanza primero los órganos que estén vascularizados . En farmacología se habla de dos compartimentos: (a) central (bien vascularizado ): corazón, riñón, pulmón. (b) periférico (mal vascularizado ): hueso, piel, tejido graso.

10. Afinidad del fármaco por el tejido: Características anatomofuncionales del tejido: existen tejidos en los cuales van a haber barreras que limitan el paso de fármacos, que impide que pasen sustancias desde la sangre hacia el lugar de acción. El SNC tiene la BHE (barrera hematoencefálica ) formada por las meninges y el líquido cefalorraquídeo y que limita el paso de sustancias al SNC. Barrera Placentaria Barrera Hematoocular .

11. Barrera hematoencefálica Formada por células endoteliales íntimamente adosadas Zonúla ocludens Membrana basal Capa de pericitos Prolongaciones de los astrocitos La velocidad es alterada por los cambios de pH en el plasma y en el espacio extracelular

12. Barrera placentaria Capilar materno Capa de células trofoblásticas Capilares fetales Los fármacos pasan principalmente por difusión pasiva la velocidad de paso depende gradiente de concentración liposolubilidad Grado de ionización pH de la sangre materna y fetal

13. Distribución regional El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor del gradiente de concentración. Depende de Características del fármaco Unión a proteínas plasmáticas Flujo sanguíneo del órgano * grado de turgencia luz capilar * características del endotelio

14. Fármacos muy liposolubles Fármacos menos liposolubles Características Acceden fácilmente a órganos muy irrigados Acceden fácilmente a tejidos ricos en hendiduras intercelulares Ejemplos Cerebro, corazón, hígado, riñones Sinusoides hepáticos. La inflamación vasodilatación permeabilidad capilar

15. DISTRIBUCIÓN La administración de dos o más drogas puede ocasionar una interacción a nivel del transporte, compitiendo los fármacos por el sitio de unión proteica, pudiendo producir incremento de la fracción libre de uno de ellos y llegar a niveles tóxicos.