MI MANLEY ROTACION MEDICINA INTERNA 2013 Diuréticos de Asa
Los diureticos de Asa actuan principalmente bloqueando el transportador luminal Na-K-2Cl en la porcion gruesa ascendente del Asa de Henle
Alcanzan su receptor por secreción activa desde la sangre al túbulo proximal. Tiene alta unión a la albumina (95%). Farmacocinética
50% de la dosis de Furosemida se excreta como droga activa sin variación. El resto se conjuga a acido glucoronico en el riñón La Bumetamida y la Torsemida tienen metabolismo hepático.
Los intervalos tradicionales de dosis de los diuréticos exceden el tiempo de duración cuando cantidades adecuadas de diuréticos están en el sitio de acción. Durante este tiempo, La nefrona reabsorbe Na, causando lo que comúnmente se conoce como ¨rebote de reabsorción de Na¨. Sumado si el paciente ingiere grandes cantidades de Na en este momento.
Farmacodinamia La velocidad de excrecion Urinaria : bumetamida (2.5 g/min), Furosemida (100 g/min) Torsemida (50 g/min). Es muy importante hacer notar que la eficacia ( efecto maximo ) es igual para los tres ; con una fraccion de excrecion de Na neto de 20-25%.
Furosemida… El establecimento de la diuresis despues de la administracion inicia dentro de la primera hora . El pico de accion en la segunda hora . El efecto de duracion es de 6-8 hrs.
Importancia clínica Los pacientes se les debe ajustar dosis a su necesidad individual. La dosis optima para cada paciente es aquella donde se alcanza la respuesta maxima esperada con la dosis minima del medicamento . Esta dosis no se debe exceder .
En voluntarios sanos , La dosis intravenosa de 40 mg de furosemida 20 mg de torsemida 1 mg de bumetamida Causan la respuesta maxima esperada ( Excresion de 200-250 mEq de Na en un volumen urinario de 3-4 litros en un intervalo de 3-4 horas .
Cirrosis: Se administra diurético de asa SOLO SI la espironolactona y la hidroclorotiazida no son efectivas, solo entonces se agrega junto con la espironolactona
Insuficiencia Cardiaca Congestiva La absorción del diurético por el edema no disminuye pero se enlentece. Entonces la respuesta máxima se retrasa a 4 horas. En caso de tolerancia por uso crónico de debe agregar un diurético tiazidico para hacer sinergia.
Contraindicaciones Anuria Hipersensibilidad al diurético
Consideraciones Especiales Ascitis con cirrosis: Iniciar manejo intrahospitalario. Depleción de electrolitos o coma hepático: Descontinuar uso Se puede usar KCL suplementario o un antagonista de la aldosterona para evitar la hipokalemia y la alcalosis metabólica
La ototoxicidad se relaciona con: Inyección rápida Enfermedad renal severa Dosis mas altas que las recomendadas Hipoproteinemia Uso concomitante con aminoglucósidos u otras drogas ototoxicas.
RAM Reacciones GI Encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia hepática Pancreatitis Aumento de las enzimas hepáticas Irritación oral y gástrica Diarrea Estreñimiento Nausea Vomito Anorexia
Reaccion sistemicas de Hipersensibilidad Reaccion anafilactica Nefritis intersticial Reacciones dermatológicas de Hipersensibilidad
Reacciones del SNC Tinitus y perdida de audición Parestesia Paresia Vértigo Visión borrosa