Dra bazus-sesbibl-sep13

1. Uso  de  ansiolí�cos  
Carmen  M.  Bazús  
MIR  1  Psiquiatría  
Hospital  Universitario  de  León  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

2. Reseña  histórica:  
  Su  comercialización  
comienza  en  1960.  
  Desde  entonces  su  número  
ha  ido  en  aumento  por  sus  
menores  efectos  
secundarios  y  mayor  
seguridad  que  otros  
ansiolí�cos  anteriores.  
  Hoy  en  día  se  ha  reducido  
su  uso  por  otros  ansiolí�cos  
de  �po  an�epilép�co  (p  ej.  
Pregabalina)  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

3. Estructura  química:  
Vida  Media:   Vida  media  
larga:  
Vida  media  
intermedia:  
Vida  media  
corta:  
Vida  media  
ultracorta:  
Ansiolí�cos:
   Diazepam  
(Valium)  
Clorazepato  
(Tranxilium)  
Clonazepam  
(Rivotril)  
Alprazolam  
(Tranquimazim)  
Lorazepam  
(Orfidal)  
Hipnó�cos:     Ketazolam  
Flurazepam  
Quazepam  
Halazepam  
Lormetazepam  
Flunitrazepam   Midazolam  
Triazolam  
Hipnó�cos  
Z  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

4. Farmacociné�ca  I:  
  ABSORCIÓN:    
  Liposolubles.  
  Buena  absorción  vía  
oral.  
  Re-­‐circulación  entero-­‐
hepá�ca.  
  Absorción  IM  errá�ca.  
  La  vía  IV  debe  ser  
precavida.  
  DISTRIBUCIÓN:  
  Alto  grado  de  unión  a  
proteínas.  
  Atraviesan  la  BHE,  se  
acumulan  en  los  tejidos.  
  Atraviesan  la  placenta.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

5. Farmacociné�ca  II:  
  METABOLISMO:    
  Hepá�co.  
  Fase  1:  oxidación  y  
reducción  por  el  
citocromo  P450  3A4.  
  Fase  2:  conjugación.  
  EXCRECCIÓN:    
  90%  por  la  orina.  
  POTENCIA:  
  Los  más  potentes  son:  
alprazolam,  
clonazepam,  
lorazepam.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

6. Farmacociné�ca  III:  
  COMIENZO  Y  
DURACIÓN  DEL  
EFECTO:  
  Depende  de  la  
liposolubilidad,  pero  
sobre  todo  del  volumen  
de  distribución.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

7. Farmacodinámica:    
  Actúan  realizando  una  modulación  alostérica  del  receptor  
GABA-­‐  A.  Se  unen  a  los  receptores  BZD-­‐1  (Acción  ansiolí�ca  
y  sedante)  y  BZD-­‐2  (acción  miorrelajante).  
  Al  unirse  al  receptor  incrementan  la  conducción  de  Cl  en  el  
canal  ac�vado  por  GABA  con  lo  que  disminuyen  la  ac�vidad  
neuronal.  
  Lo  regulan  otorgándole  mayor  afinidad  por  su  NT  
promoviendo  el  paso  de  Cl.  
  El  alcohol  y  los  barbitúricos  actúan  sobre  el  mismo  receptor  
alostérico  si  su  efecto  es  mayor.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

8. Acciones:    
1. Ansiólisis.  
2. Sedación.  
3. Inducción  del  sueño.  
4. An�convulsivo.  
5. Miorrelajante.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

9. Efectos  secundarios:  
  Directos:  
  Agudos:    
» Sedación,  somnolencia.  
» Ataxia.  
» Amnesia  anterógrada.  
  Diferidos:    
» Tolerancia,  dependencia.  
  Por  rebote:    
  Ansiedad.  
  Convulsiones.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

10. Indicaciones:    
  Ansiedad  aguda.  
  Tratamiento  coadyuvante  con  ISRS.  
  Insomnio  primario.  
  Abs�nencia  de  alcohol.  
  Catatonía.  
  Aca�sia.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

11. Contraindicaciones:    
  ABSOLUTAS:  miastenia  gravis,  apnea  
obstruc�va  del  sueño  y  la  hipersensibilidad  al  
fármaco.  
  RELATIVAS:  EPOC,  adicción  a  drogas  y  
enfermedad  hepá�ca.  Tomar  precauciones  en  
ancianos,  glaucoma,  en  niños,  en  enfermedad  
renal,  trastornos  respiratorios.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

12. Precauciones:  
  Efecto  paradójico:    
  Ancianos  (riesgo  de  delirium.  Si  es  imprescindible  usar  
lorazepam).  
  Niños.  
  Abuso  de  sustancias.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

13. Pauta  de  re�rada:  
  Si  no  existe  dependencia:    
  Reducción  paula�na  de  dosis:  la  pauta  estándar  reducir  
la  dosis  al  50%  cada  5  días.  
  Si  el  tratamiento  es  inferior  a  un  mes,  en  general  no  es  
necesario,  pero  se  recomienda  sobre  todo  en  las  de  
vida  media  corta.  
  Si  existe  dependencia:    
  Sus�tución  por  una  BZD  de  vida  media  larga.  
  Valorar  introducir  ansiolí�co  no  benzodiacepínico.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

14. Sobredosificación:  
  Índice  terapéu�co  muy  alto.  
  Por  sí  solas  di�cil  que  la  
intoxicación  sea  mortal.  
  ¡OJO!  Cuando  se  combina  
con  otros  depresores  del  
SNC  (alcohol  o  
barbitúricos).  
  Los  más  peligrosos:  
temazepam  y  flurazepam.  
 
  Intoxicación  leve:  
hipotonía,  ataxia,  sequedad  
de  boca,  incoordinación,  
obnubilación,  somnolencia,  
desorientación.  
  Intoxicación  moderada:  
discinesia,  confusión,  
hiporreflexia,  hipotensión. 
  Intoxicación  grave:  sueño  
profundo,  hipotermia,  
rabdomiólisis,  coma,  
depresión  respiratoria. Servicioe Medicinae Interna
CAULE

15. Tratamiento:  
  Medidas  de  soporte.  
  Lavado  gástrico  o  inducción  del  vómito  si  es  
posible.  
  Antagonista:  FLUMAZENILO  (vía  iv).  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

16. Benzodiacepinas:  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

17. Ansiolí�cos  e  hipnó�cos  no  
benzodiacepínicos:    Servicioe Medicinae Interna
CAULE

18. Delirium  o  SCA:  
  URGENCIA  MÉDICA.  
  Alteración  transitoria  del  estado  mental  global  con  
perturbación  de  la  conciencia,    de  las  funciones  
cogni�vas  y  del  comportamiento.  
  Deterioro  fluctuante  (empeoramiento  vesper�no). 
  E�ología  orgánica.  
  Inicio  repen�no.  
  Mejoría  rápida  cuando  se  iden�fica  y  elimina  la  causa.  
  Tratamiento:  an�psicó�cos  potentes  (mejor  vía  oral  
como  risperidona  o  haloperidol).  NO  BZD. Servicioe Medicinae Interna
CAULE

19. Delirium  tremens:  
  3-­‐4  días  después  de  interrumpir  o  
disminuir  la  ingesta.  Puede  
remi�r  o  ser  mortal.  
  Síntomas:    
  Hiperac�vidad  autonómica  
(sudación,  taquicardia,  
hipertermia).  
  Temblores.  
  Ansiedad  e  insomnio.  
  Deterioro  del  nivel  de  
conciencia,  alucinaciones,  delirio  
ocupacional  
  Tratamiento:  BENZODIACEPINAS 
de  vida  media  larga.  Acordarse  de  
la  �amina.  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

20. Ataque  de  pánico  o  crisis  de  angus�a:  
  Episodio  vital  muy  doloroso.  
  Episodio  SÚBITO  diurno  o  
nocturno,  de  miedo  e  intenso  
malestar  en  ausencia  de  un  
peligro  real  que  se  acompaña  
de  descarga  neurovegeta�va,  
con  síntomas  �sicos  o  
cogni�vos.  
  Duración:  15-­‐30  minutos.  
  Carácter  espontáneo.  
  Tratamiento:  
  En  la  fase  aguda:  alprazolam.  
  Tratamiento  de  fondo:  ISRS  
(+/-­‐  alprazolam)  
 
  Diagnós�co  (>4):  
1. Palpitaciones.  
2. Sudación.  
3. Temblores.  
4. Sensación  de  AHOGO.  
5. Sensación  de  atragantamiento.  
6. Opresión  o  malestar  torácico.  
7. Náuseas  o  moles�as  
abdominales.  
8. Inestabilidad,  mareo  o  desmayo.  
9. Despersonalización  o  
desrealización.  
10. Miedo  a  perder  el  control  o  
volverse  loco,  miedo  a  morir.  
11. Parestesias,  escalofríos,  sofocos  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

21. Diagnós�co  diferencial:  
SCA:   DELIRIUM:   ATAQUE  DE  
PÁNICO:  
Definición:   Alteración  
TRANSITORIA  del  
estado  mental.  
3-­‐4  días  tras  
interrupción  
Episodio  vital  de  
miedo  intenso  con  
descarga  vegeta�va  
Diagnós�co   Clínico.  
Orgánico.  
Síntomas.   Criterios.  
Clave:   Deterioro  
FLUCTUANTE  
Repen�no.  
Delirio  ocupacional  15-­‐30  min  
Espontáneo  
Tratamiento  An�psicó�cos  
¡¡NO  BZD!!  
BZD  
(�amina)  
BZD  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

22. Conceptos  básicos:  
1. Reguladores  alostéricos  de  los  receptores  GABA.  
2. Semivida  larga:  concentraciones  más  estables,  sd  re�rada  menos  
intensos.  ¡Tienden  a  acumularse  y  mayor  riesgo  de  afectación  
psicomotriz!  
3. Semivida  corta:  menor  sedación  y  no  acumulación.  Sd  de  re�rada  precoz  
y  grave,  insomnio  de  rebote  y  amnesia  retrógrada.  
4. Metabolismo  hepá�co.    
5. Evitar  en  ancianos.  Sino  queda  más  remedio:  lorazepam,  oxacepam,  
temazepam.  
6. Tratamientos  cortos  y  re�rada  paula�na.  
7. 5  acciones:  sedación,  ansiólisis,  an�convulsivo,  miorrelajación,  inducción  
del  sueño.  
8. En  SCA  NO  dar  BZD.  
9. En  el  delirium  son  de  primera  línea.  
10. PELIGRO  la  combinación  de  BZD  con  otros  depresores  del  SNC  (como  
alcohol  y  barbitúricos).  Las  BZD  son  bastante  seguras. Servicioe Medicinae Interna
CAULE

23. Bibliogra�a:  
  Tratado  de  Psicofarmacología:  bases  y  aplicación  
clínica.  M.  Salazar,  C.  Peralta,  F.  J.  Pastor.  
  Introducción  a  la  psicopatología.  J.  I.  Eguíluz.  
  Manual  curso  intensivo  MIR  Asturias:  Psiquiatría.  J.  
García  Ormaza.  
  h�p://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/
ar�cle/002376.htm  
  h�p://suite101.net/ar�cle/benzodiacepinas-­‐
intoxicacion-­‐an�doto-­‐clasificacion-­‐y-­‐usos-­‐a53682  Servicioe Medicinae Interna
CAULE

24. Gracias    
por    
vuestra  atención  Servicioe Medicinae Interna
CAULE