Efavirenz

FARMACO ANTIRETROVIRAL

1. efavirenz Mariseli morales caballero

2. historia El efavirenz fue aprobado por la Administración de Alimentos y Drogas ( FDA  por sus siglas en inglés) de los Estados Unidos el  21 de septiembre  de  1998 , convirtiéndolo en el decimocuarto medicamento antirretroviral aprobado en ese país

3. farmacognosia Estructura química: 1,4-dihidro-2H-3,benzoxacina-2-ona

4. farmacodinamia Se une directamente a la TI, específicamente a las tirosinas localizadas e n las posiciones 181-188 de la subunidad p66 de la enzima, es una forma próxima al punto catalítico inactivándolo bloqueando así la síntesis del ADN provírico.

5. Indicaciones terapéuticas Infección por VIH-1 en ads., adolescentes y niños ≥ 3 meses con p.c. ≥ 3,5 kg, asociado con otros antirretrovirales. I ndicado también para profilaxis post exposición. Efavirenz no se ha estudiado adecuadamente en pacientes con enfermedad por VIH avanzada, es decir, en pacientes con recuentos de CD4 < 50 células/mm3. Posología: Dosis: 600mg/día en una toma, al acostarse para minimizar los posibles efectos neurológicos. Dosis pediátrica:>3 años 10-15kg: 200mg/24hr. 15-20kg: 250mg/24hr. 20-25kg: 300mg/24hr. 25-32,5kg: 350mg/24hr 32,5kg-40kg: 400mg/24hr

6. farmacocinética Absorción Se puede administrar efavirenz una vez al día por su semivida prolongada de 40 a 55 horas.Se absorbe moderadamente bien después de su administración oral en un 45%. Biodisponibilidad Su biodisponibilidad se afecta por la presencia de grasas por lo que debe tomárselo con el estomago vacío.

7. farmacocinética Distribución Se une a las proteínas plasmáticas en mas del 99%, especialmente a la albumina. Alcanza concentraciones del LCR de entre el 0,26 y el 1,19% delas obtenidas en el plasma. Metabolismo Se metaboliza en el hígado a través de isoenzimas CYP3A4 y 2B6, dando lugar a metabolitos hidroxilados con escasa actividad.

8. farmacocinética Excreción Aproximadamente un 14-34% se excreta en orina en forma de metabolitos . El fármaco inalterado se elimina: Orina <1% Heces 16-60%

9. Reacciones adversas

10. Interacción con otros fármacos Fármacos que aumentan sus concentraciones sérica Fármacos que disminuyen sus concentraciones séricas Danuravir Etravirina , nelfinavir, neviparina Interacción con antirretrovirales . Puede disminuir la efectividad de la claritromicina y la rifabutina. Afecta el efecto de los fármacos comparten su vía metabólica (CYP3A4): Astemizol, Cisaprida, Triazolam o Midazolam. Se debe aumentar la dosis de lopinavir y saquinavir si se emplea con efavirenz

11. contraindicaciones Embarazo.- especialmente en el 1° trimestre Hepatitis B o C Insuficiencia hepática Insuficiencia renal Px con patologías psiquiátricas o epilepsias

12. Formas de presentación SUSTIVA™ Efavirenz caps. de 50 y 200 mg; comp. 600 mg.

13. bibliografía FARMACOLOGIA HUMANA 6° EDICION JESUS FLORES FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA 12° EDICION BERTRAM G KATZUNG www.vademecum.es https://es.wikipedia.org