Esteroides

Esteroides

1. ESTEROIDES

2. MINERALOCORTICOIDES

3. MINERALOCORTICOIDES.

5. Para su secreción, la
aldosterona
depende de varios
factores:
Sistema
Renina
Angiotensina
Aldosterona.
Concentración
de potasio en la
sangre.
ACTH

7. MINERALOCORTICOIDES MAS UTILIZADOS:
•Aldosterona
•Desoxicorticosterona
•Fludrocortisona

10. REACCIONES ADVERSAS
•Producen retención de sodio y agua.
•La depleción potásica y de hidrogeniones.
•La sobredosificación se trata interrumpiendo el
tratamiento y administrando diuréticos junto con
potasio.

11. USO TERAPÉUTICO
•Hiperplasia adrenal congénita.
•Insuficiencia corticosuprarrenal primaria (aguda o
crónica).
•Hipotensión arterial postural o de causa no
precisada.

12. DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES
•Hipovolemia
•Hiponatremia
•Deshidratación
•Hiperkalemia,
•Acidosis
•Hipercalcemia

13. DEFICIENCIA DE
MINERALOCORTICOIDES
Muscular
•Debilidad, fatiga
•Mialgias, artralgias
Renal
•Disminución de la resorción de agua libre
Neurológico
•Cambios de personalidad
•Confusión/Psicosis
•Apatía/ letargo
•Aumento de las
•sensaciones

14. GLUCOCORTICOIDES

15. GLUCORTICOIDES
•Los glucocorticoides son hormonas de acción
contraria a la de la insulina en sangre. También
actúan sobre el metabolismo intermedio de grasas
y proteínas.
•Los glucocorticoides producidos por el cuerpo
humano son el cortisol, la cortisona y la
corticosterona.
•El cortisol es el glucocorticoide más importante en
el hombre.

16. GLUCOCORTICOIDES .

17. MECANISMO DE ACCIÓN
•Los glucocorticoides son hormonas esteroideas que
actúan en la célula regulando la síntesis de
proteína.

18. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
•Antiinflamatorios e inmunodepresores.
•Metabólicas (hiperglucemiante)
•Musculoesqueléticas (osteoporosis)
•SNC (euforia, insomnio)
•Digestivas

19. EFECTOS ADVERSOS
Muy frecuentes:
•Osteoporosis
•Obesidad centrípeta
•Reducción de la cicatrización
•Incremento del riesgo de infecciones
•Supresión del eje hipotálamo-hipofisis-suprarrenal
•Retraso del crecimiento en niños

20. CONTRAINDICACIONES
•Ulcera gastroduodenal
•Osteoporosis
•Psicosis

21. HIDROCORTISONA (CORTISOL)
MECANISMO DE ACCIÓN Acopla con un receptor de
membrana citoplasmática
específico entran a las células
blanco. Este complejo receptor-
corticoide es transferido al núcleo
donde se une a la cromatina y
aumenta o inhibe la regulación de
genes que son inducidos
específicamente por corticoides, y
así los corticoides modulan la
síntesis de proteínas.
ADMINISTRACION ENTERAL
PARENTERAL: I.V O I.M.
TÓPICA
BIODISPONIBILIDAD 30-90%
VIDAMEDIA I60 a 90minutos

22. METABOLISMO Hepático
EXCRECIÓN Renal
ELIMINACION Orina
EFECTOS ADVERSOS -estimula la lipogénesis.
-Disminución en masa muscular,
-debilidad
-adelgazamiento de piel,
-SxCushing, vasoconstricción, disminución de
la permeabilidad capilar.
INDICACIONES -Insuficiencia de corticoides en el organismo
primaria o secundaria.
-Alergias graves que no responden a otros
tratamientos.
-Enfermedades reumáticas. Enfermedades
respiratorias.
-Síndromes edematosos producidos por
acumulación de líquidos en diferentes zonas
del organismo.

23. CONTRAINDICACIONESI -Hipertensión arterial,
-síndrome de Cushing,
-niveles elevados de colesterol o
de triglicéridos en sangre,
-osteoporosis,
-hipotiroidismo

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
-Fenitoína,
-el fenobarbital,
-la efedrina y
-la rifampina pueden aumentar
la depuración metabólica de la
hidrocortisona, pueden tener
menor actividad.

24. METILPREDNISOLONA
MECANISMO DE ACCION EL MMISMO QUE CORTISOL
ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV O IM
ABSORCION
BIODISPONIBILIDAD 80 -99%
VIDA MEDIA 18 A 36 H
DISRIBUCION MUSCULO, HIGADO, PIEL,
INTESTINO, RIÑONES, LECHE
MATERNA.
METABOLISMO HEPATICO
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA Y HECES.
EFECTOS ADVERSOS Sx de Cushing, hiperglucemia,
hirsutismo, cataratas, retención de
sodio y acumulación de agua en
tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco
congestivo, arritmiacardiaca, HTA,
hipotensión, etc.

25. PREDNISONA
MECANISMO DE ACCION IGUAL AL DE LA HIDROCORTISONA
ADMINISTRACION VO
ABSORCION TRACTO GI
BIODISPONIBILIDAD 80%
VIDA MEDIA I hr
DISTRIBUCION RIÑONES, PIEL, HIGADO, MUSCULO.
METABILISMO HIGADO
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA
EFECTOS ADVERSOS Atrofia cortico adrenal a dosis
cronicas, miopatía, osteoporosis,
fracturas y necrosis óseas y
deterioro de la cicatrización,
retraso del crecimiento en los
niños, I.C. congestiva,
hiperglucemia

26. INDICACIONES -Tx de sustitución en insuficiencia
adrenal;
-asma persistente severa,
-exacerbaciones de EPOC,
-neumonitis por aspiración,
-hipersensibilidad a medicamentos y
otras reacciones alérgicas graves;
-enfermedad de Crohn; hepatitis
crónica activa de origen
autoinmune.
CONTRAINDICACIONES -Hipersensibilidad;
-úlceragástrica o duodenal;
-poliomielitis,
-linfoma tras vacunación con BCG,
-micosis sistémica,
-glaucoma,
-queratitis herpética,
-enf. Viral (herpes simple y zoster,
varicela),
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Efecto disminuido por: barbitúricos,
fenitoína, rifampicina, carbamazepina,
rifabutina. Aumenta riesgo de
hemorragia gastrointestinal con: AINE,
salicilatos, alcohol.

29. INDICACIONES. Enfermedades reumáticas,
dermatológicas, enfermedades del
colágeno, alergia intratable por
métodos convencionales,
exacerbaciones agudas de
esclerosis múltiple.
CONTRAINDICACIONES Tuberculosis activa ( a menos que
el tx antituberculoso sea
adecuado), infecciones por
herpes, Insuficiencia Cardiaca
Congestiva, hipertensión arterial,
glaucoma, diabetes, epilepsia,
etc.
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
-Barbitúricos,
-la fenitoína,
-la rifabutina y
-la rifampina pueden aumentar
el metabolismo de los
glucocorticoides.

30. GLUCOCORTICOIDES DE ACCIÓN
INTERMEDIA
•FLUPREDNISOLONA
•PARAMETASONA
•TRIAMCINOLONA

34. GLUCOCORTICOIDES DE ACCION
PROLONGADA
•BETAMETASONA
•DEXAMETASONA

38. DEXAMETASONA
MECANISMO DE ACCION Actúa a nivel celular ligándose a
los receptores esteroides
citoplásmicos intracelulares y
ejerce su efecto antiinflamatorio a
nivel de todos los tjidos,
previniendola respuesta tisular y la
reacción en cascada del proceso
inflamatorio por bloqueo en la
producción de prostaglandinas y
leucotrienos.
ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV, IM, Tp.
ABSORCION TD
BIODISPONIBILIDAD 100% IV,
UNION A PROTEINAS 68%
VIDA MEDIA 3 a 4 h VIDA BILOGICA 36 A 54 h
DISTRIBUCION Tejidos y liquidos corporales
METABOLISMO higado

39. EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA
EFECTOS ADVERSOS Retención de sodio, retención de
líquidos, hipertensión arterial, debilidad
muscular, gastritis y úlcera péptica,
convulsiones, Su uso prolongado
determina deficiencia de la
cicatrización de heridas, piel delgada y
frágil, síndrome de Cushing.
INDICACIONES Insuficiencia adrenal, artritis reumatoide,
pénfigo, eritema multiforme, asma
bronquial, urticaria, conjuntivitis
alérgicas bronco aspiración, síndrome
de Löeffler.
CONTRAINDICACIONES Micosis sistémicas e hipersensibilidad a
los componentes de la fórmula.
Administración de vacunas de virus
vivos, glaucoma
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Fenobarbital, efedrina, rifampicina, se
puede acelerar la eliminación
metabólica de los corticosteroides, se
debe tener cuidado a la administrar
simultáneamente corticosteroides y
diuréticos debido a que puede
presentarse hipopotasemia.

41. ANDROGENOS

42. •Los andrógenos son hormonas sexuales masculinas
y corresponden a la testosterona, la androsterona
y la androstendiona.
• Los andrógenos son hormonas esteroideas
derivados del ciclopentanoperhidrofenantreno,
cuya función principal es estimular el desarrollo de
los caracteres sexuales masculinos.

43. •Los andrógenos, básicamente la testosterona, son
segregados por los testículos, pero también por los
ovarios en la mujer (androstendiona) y por la
corteza suprarrenal de las glándulas suprarrenales
(principalmente dihidroepiandrosterona). En el
hombre solamente el 10% de los andrógenos tiene
origen suprarrenal.
•Aunque la principal función de los andrógenos es
androgénica, virilizante o masculinizante, también
realizan funciones anabólicas sobre todo de las
proteínas.

44. •Los andrógenos son conocidos por promover el
crecimiento tanto normal como canceroso de las
células prostáticas y pueden incidir en el desarrollo
del cáncer de próstata.
•Tipos de andrógenos :
•Testosterona
•Dihidrotestosterona
•Androsterona
•Androstenediol
•Dehidroepiandrosterona
•Androstenediona

45. •Andrógenos sintéticos :
•Mesterolona y
•Los derivados 17 a-alquilados, (Metiltestosterona y
Fluoximesterona); todos ellos son eficaces por vía oral
porque resisten mejor la metabolización hepática.
•Existen derivados en los que diversas modificaciones
de la molécula han reducido la actividad
androgénica,
manteniendo la actividad anabolizante; entre ellos se
encuentran:
la Nandrolona (Fenpropionato y Decanoato),
la oximetolona, la oxandrolona, el etilestrenol, el
estanozolol, la testolactona y la dromostanolona.

46. FUNCIONES DE LOS ANDRÓGENOS
•Desarrollo masculino
•Espermatogénesis
•Inhibición de la deposición de grasa
•Cerebro
•Masa muscular

47. FARMACOCINÉTICA
•La testosterona se absorbe bien por vía oral, pero
se metaboliza con gran rapidez en el hígado y
resulta inactiva.
•En el plasma está unida a la albúmina y a la
globulina fijadora de hormonas gonadales
(testosterona y estrógenos); la concentración de
esta globulina en el plasma condiciona la
concentración de testosterona libre cuya semivida
plasmática es de sólo 10-20 min.

48. •Se dispone de dos sistemas de administración
transdérmica de testosterona:
•a) parche que contiene 10-15 mg de testosterona,
que se coloca por la mañana sobre la piel del escroto
previamente afeitada y se cambia diariamente, con
lo que se absorben 4-6 mg de testosterona/día.
•b) Parche que contiene 12,2 mg de testosterona, del
que se colocan dos cada noche rotando su posición
sobre la piel no escroto (espalda, abdomen, brazo y
muslo).
Ambos tipos de parches pueden provocar irritación
local y es necesario asegurar que se mantengan
correctamente adheridos a la piel durante todo el
período de tratamiento.

49. REACCIONES ADVERSAS
•Los andrógenos producen virilización, que resulta
inconveniente en niños por la inducción de
seudopubertad precoz y cierre de epífisis óseas.
•En la mujer puede producir hirsutismo, gravedad
de voz, acné, alopecia, agrandamiento de clítoris
irregularidades menstruales por inhibición de
gonadotropinas.
•El acné y el vello labiofacial pueden ser los
primeros síntomas de sobredosificación.
•En el hombre adulto pueden agrandar la próstata
y producir obstrucción uretral, provocar
comportamiento o agresivo y apneas del sueño.

50. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
•a) Hipogonadismo masculino.
•b) Niños con micropene.
•c) Anemias.
•d) Edema angioneurótico hereditario.
•e) Carcinoma de mama
•f) Acción anabolizante.
•g) Liquen escleroso.

51. ANTIANDRÓGENOS
•Son sustancias que inhiben la acción de los
andrógenos sobre la célula diana.
•Unos son de naturaleza esteroidea, como el
acetato de ciproterona y la espironolactona y
otros son no esteroideos, como la flutamida la
nilutamida y la bicalutamida.
•Mecanismo de acción: Bloquean la fijación de los
andrógenos (tanto la testosterona como la DHT) al
receptor androgénico del citoplasma.

52. REACCIONES ADVERSAS
•La ciproterona: cansancio y sedación.
•En el varón reduce la libido, la espermatogénesis y el
volumen del eyaculado, de manera reversible,
ginecomastia.
•En la mujer que está en la madurez sexual debe
asegurarse que no está embarazada, pues podría
causar feminización en un feto masculino.
•La flutamida produce con frecuencia ginecomastia y
tensión o dolor mamario; no suele afectar, en cambio,
la libido. En ocasiones puede provocar mareo, náuseas
o diarrea; rara vez produce disfunción hepática.
• La nilutamida puede ocasionar, además, impotencia,
intolerancia al alcohol y problemas de visión (colores y
adaptación luz-oscuridad).
•La bicalutamida produce molestias mamarias y diarrea.

53. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
•a) Carcinoma de próstata
•b) Pubertad precoz
•c) Estados de virilización en la mujer
•d) Estados de hipersexualidad o sexualidad
desviada
en el varón
•e) Neurosis obsesivo-compulsiva

54. GRACIAS!!!