Estimulantes del sistema nervioso central

Seminarios 2015

1. ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

2. Muchas sustancias naturales y sintéticas producen estimulación del S.N.C., pero pocas se utilizan terapéuticamente. Dicha estimulación se produce por acción tóxica o colateral, o como acción principal. Estimulantes con acción predominante sobre el cerebro. Estimulantes con acción predominante sobre el bulbo. Estimulantes con acción predominante sobre la médula.

3. Acción predominante sobre el cerebro Drogas piscoestimulantes o estimulantes psicomotores : Estimulan la actividad mental y motora coordinada: Xantinas y aminas despertadoras. Drogas antidepresivas o timo analépticos : Favorecen estados de depresión mental: Antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la monoaminooxidasas . Drogas alucinógenas : Provocan alteraciones mentales, psicosis con alucinaciones: Derivados del indol y análogos que comprenden al acido lisérgico.

4. XANTINAS Drogas psicoestimulantes . Origen natural (La mayoría de plantas). Estas plantas poseen taninos y aceites esenciales que les dan el aroma y grasas. PLANTA PRINCIPIO ACTIVO CAFEE ( Coffea arabica ) Cafeína TE (Camelia sinensis ) Cafeína- Teofilina CACAO ( theobroma cacao) Teobromina- Cafeína MATE ( Llex paraguayensis ) Mateina

5. Purina  Xantinas * Cafeína ( Trimetilxantina ) * Teofilina( Dimetrilxantina ) * Teobromina( Dimetrilxantina ) Poco solubles en agua pero forman derivados solubles liberando fácilmente la X antina . Cafeína Benzoato de sodio Teobromina Salicilato de sodio Teofilina etilenodiamina ( aminofilina )

6. Mecanismo de acción: La hipótesis actual es el antagonismo competitivo que las Xantinas ejercen sobre los receptores adenosínicos 1y 2. Acción en órganos: SNC: Hiperpolarización e inhibición de la actividad neuronal. AP. CARDIOVASCULAR: Vasodilatación en arterias cerebrales y coronarias ( Dep . centros vagales y vasomotores). Propiedades inotrópicas y cronotrópicas negativas. RIÑON: M enor flujo sanguíneo, filtración glomerular y liberación de renina. ( Diuresis). BRONQUIOS: En individuos asmáticos broncoconstricción .

7. Acción farmacológica: - Las 3 drogas mencionadas poseen la misma acción farmacológica, variando únicamente en su potencia o intensidad. Sistema nervioso central Sistema cardiovascular Sistema respiratorio

8. -Aparato urinario: Diuresis. - Aparato Digestivo: Irritantes de la mucosa gástrica y espalmolíticos . -Músculos: Aumentan fuerza de contracción, disminuyen fatiga e impiden percepción del cansancio. Farmacocinética: -Absorción por vía parenteral y enteral . -Distribución uniforme. - Detoxificación en el hígado y excreción renal. Toxicidad: -Únicamente a dosis excesivas, provocando convulsiones y tónicas, temblores vómitos y taquicardia.

9. AMINAS DESPERTADORAS: Son drogas simpaticomimeticas sintéticas del grupo de las fenilaminas. La principal es la EFEDRINA. De este grupo y con mayor acción sobre el SNC y utilizada clásicamente como estimulantes son las ANFETAMINAS. Acción Farmacológica: Sistema nervioso central : -Produce gran aumento de la actividad motora, inquietud y temblores musculares. La anfetamina despierta a los animales que se encuentran dormidos por efecto de los barbitúricos y tranquilizantes. Por acción sobre el centro respiratorio se aumenta la amplitud y frecuencia. El animal puede momentáneamente percibir menos la sensación de fatiga y realizar esfuerzos físicos mayores, pero no evitan la necesidad de descanso, sino que lo postergan. La anfetamina, a diferencia con la efedrina, posee muy poco efecto broncodilatador . Sistema Cardiovascular: - Como amina simpaticomimeticas es un estimulante cardiaco, con crono e inotropismo positivo, vasoconstricción y elevación de la presión arterial, taquicardia y presión marcada.

10. Tolerancia: -La produce con su uso continuado. Farmacocinética: -Absorbe vía oral o parenteral Excreta: -Orina Toxicidad: -Aguda produciendo excitación, intranquilidad y depresión. Indicaciones terapéuticas: “DESPERTADORES” en depresión central y animales con cúbito prolongados y postración.

11. Estimulantes con acción predominante bulbar Son analépticos que significa restauración, actuando en el centro respiratorio. Tiene toxicidad alta por lo que su utilización es escasa. Existen analépticos de origen natural: Alcanfor, Picrotoxina . De origen sintético: Niketamina y Doxapran . Mecanismo de acción: Su forma de actuar es desconocida, pero pocos casos como la Picrotoxina actúan bloqueando el receptor GABAa , reduciendo las inhibiciones mediadas por GABA.

12. Acción farmacológica: -Sistema nervioso-central: La mayoría son poco selectivos, aumentando la frecuencia y amplitud de la respiración y volumen minuto respiratorio, producen estimulo amplio del sistema nervioso. Pudiendo presentarse ansiedad , estornudos, vómitos e incluso convulsiones. -Sistema cardiovascular: No tienen acción estimulante sobre el corazón. La acción sobre la circulación y la presión es también despreciable. -Otros: El alcanfor tiene un efecto local irritante.

13. Farmacocinética: Los analépticos se absorben bien por vía oral o parenteral. El doxapran se administra por vía E.V., el resto puede hacerse por vía EV, IM o SC, con excepción del aceite alcanforado (no recomendado su uso) que debe ir por vía IM o SC. La niketamida en el organismo se transforma en nicotinamida y en N- metilnicotinamida , eliminándose por riñon . El alcanfor se oxida y se elimina por orina y en parte por el aire espirado. El doxapran se elimina por orina en forma libre o conjugada. La bemegrida se oxida y excreta por riñón.

14. Toxicidad: La niketamida y el pentametilenotetrazol a dosis elevadas por vía EV, producen convulsiones tónico- clonicas . La bemegrida presenta toxicidad similar, pero el margen terapéutico es mucho mayor. Este se amplía con el doxaprán con el que necesitamos dosis mas elevadas para obtener síntomas tóxicos que consistentes en temblores, sialorrea y vómitos.

15. ESTIMULANTES CON ACCIÓN PREDOMINANTE SOBRE LA MÉDULA Dentro de este grupo tenemos únicamente la Estricnina, que es un alcaloide indol que se extrae de un árbol de la India, el Strychnos nux -vómica, se encuentra en las semillas, junto con otro alcaloide mucho menos potente, la brucina. Mecanismo de acción : Es un antagonista competitivo de la glicina, neurotransmisor inhibidor, sus receptores están ubicados sobre todo en la médula espinal.

16. Acción farmacológica: Cuando se estimula la motoneurona el impulso va a través de su axón al músculo respectivo, pero del mismo una colateral va a la célula de Renshaw y esta envía estímulos inhibidores a la motoneurona , reduciendo su función. Por un mecanismo similar se estimula la neurona internuncial que deprime la función de las motoneuronas que inervan los músculos antagonistas relajándose. Por efecto de este alcaloide, los impulsos se producen sin pausas y se contraen a la vez los músculos agonistas y antagonistas. Sobre la corteza cerebral actúa aumentando ligeramente las zonas sensitivas, agudizándose el tacto, gusto, olfato, oído y vista. Dosis altas estimula los centros del bulbo, respiratorios y cardiovasculares, aumentando la frecuencia respiratoria y la presión arterial. Sobre aparato digestivo tiene más acción cuando se administra por boca como polvo o tintura de nuez vómica.

17. Farmacocinética: -Se absorbe bien por vía enteral o parenteral, se distribuye por todo el organismo desintoxicándose en el hígado . -Excretado por orina en un 20% y el resto destruido, de excreción rápida al igual que su metabolismo. -En caso de envenenamiento su tratamiento consiste en la aplicación de depresores del S.N.C. con anticonvulsivantes , se utilizan Barbitúricos o Benzodiacepinas. Indicaciones terapéuticas : -Se los coincidiera un medicamento en desuso o anticuado.