Fármacos antieméticos

Los fármacos antieméticos suprimen o alivian los vómitos y la sensación de náusea y se clasifican según el receptor con el cual interactúan.

1. ANTIEMETICOS Presentado por: David Cortez

2. El vómito es un proceso complejo que consta de: Fase de preexpulsión (relajación gástrica y retroperistalsis ), Fase de arqueo (acción rítmica de los músculos respiratorios que precede al vómito y que consiste en la contracción de los músculos abdominales e intercostales y del diafragma mientras la glotis está cerrada) y Fase de expulsión (contracción intensa de los músculos abdominales y relajación del esfínter esofágico superior) GENERALIDADES.

3. CLASIFICACIÓN

4. INHIBIDORES DE RECEPTORES DE 5-HT3

5. Los antagonistas de 5-HT3, conocidos informalmente como " setrones ", son una clase de fármacos que actúan como antagonistas del receptor en el receptor 5-HT3, un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra en las terminales del nervio vago y en ciertas áreas del cerebro. Fármaco prototipo: Ondasetron INHIBIDORES DE RECEPTOR DE 5-HT3

6. FARMACOCINETICA

7. Están disponibles en comprimidos, soluciones orales y preparados intravenosos para inyección. Los fármacos también se pueden aplicar por vía intramuscular ( ondansetrón solamente) o por vía oral PRESENTACIÓN Y DOSIS. ONDASETRON : Para c ontrol de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia citotóxicas en adultos: 8 mg iny . IV lenta o perfus . IV rápida (15 min) inmediatamente antes o bien 8 mg oral 1-2 horas antes, seguidos de 8 mg oral 12 horas después; máximo 5 días.

8. Náuseas provocadas por QUIMIOTERAPIA. Tratamiento de las náuseas consecutivas a radiación. Hiperémesis gravídica Nauseas posoperatorias. USOS TERAPEUTICOS. EFECTOS ADVERSOS. Más frecuentes: Estreñimiento Diarrea Cefalea Mareos

9. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE DOPAMINA

10. Las fenotiazinas son algunos de los antinauseosos y antieméticos de uso más frecuente para “fines generales”: Proclorperazina, tietilperazina y clorpromazina. MECANISMO DE ACCIÓN. Es el bloqueo de receptores D2, aunque también poseen actividades antihistamínicas y anticolinérgicas. ANTAGONISTAS RECEPTORES DOPAMINA CLORPROMACINA : Para control de náuseas y vómitos inducidos por postquirúrgicos en adultos: Dosis usual: 12.5 mg IM c/ 30min según sea necesario. Dosis máxima : 25 mg IV.

11. ANTIHISTAMINICOS

12. Se utilizan principalmente para la cinetosis y el vómito posoperatorio. Tienen una acción sobre las aferentes vestibulares y en el tronco encefálico EJEMPLOS : Ciclizona , hidroxizina , prometazina, difenhidramina. ANTIHISTAMINICOS DIFENHIDRAMINA : Para control de cinetosis en adultos, administrar 30 minutos antes del evento generador Dosis usual: 25-50 mg IM/IV C/4-6 horas según sea necesario . Dosis máxima: 100 mg/dosis hasta 400 mg/día IM/IV.

13. DIMENHIDRINATO . El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemético para prevenir y tratar las nauseas y vómitos asociadas a los viajes en avión o en barco y la hiperemesis gravídica. El dimenhidrinato no es eficaz en la prevención y tratamiento de las naúseas y vómitos producidas por la quimioterapia. ANTIHISTAMINICOS DIMENHIDRINATO: Dosis adulto: 50 a 100 mg. vía oral, IM/IV cada 4 o 6 horas según necesidad. Máximo 600 mg por día.

14. ANTICOLINERGICOS

15. Principal utilidad es para la prevención y el tratamiento de la cinetosis. Tiene alguna actividad contra las náuseas y los vómitos posoperatorios. Se puede inyectar como hidrobromuro , pero por lo general se administra como base libre en la forma de un parche transdérmico. ANTIHISTAMINICOS ESCOPOLAMINA: Para control de cinetosis en adultos, administrar 30 minutos antes del evento generador La dosis habitual es 0,3 a 0,6 mg administrada por vía intramuscular entre media hora y una hora.

16. CANNABINOIDES

17. D RONABINOL. Cannabinoide de distribución natural que se puede sintetizar químicamente o extraerse de la planta de la marihuana, Cannabis sativa. Mecanismo de acción: Estimulación del subtipo de receptores de cannabinoide CB1 presente en las neuronas y alrededor del centro del vómito en el tronco encefálico. Profiláctico en pacientes que reciben quimioterapia antineoplásica cuando no son eficaces otros fármacos antieméticos. CANNABINOIDES DRONABINOL: Dosis inicial 5 mg/2 ml que se aplica 1 a 3 horas antes de quimio. Luego, cada 2-4 horas a partir de entonces hasta completar un total de 4-6 dosis. DOSIS MAXIMA: 15 mg/ml por dosis.

18. NABILONA . Es un cannabinoide sintético con un mecanismo de acción similar al del dronabinol . Inicio de acción ocurre al cabo de una hora y se alcanzan concentraciones máximas en un término de 2 h. Semivida es ~2 h para el compuesto original y 35 h para los metabolitos Profiláctico en pacientes que reciben quimioterapia antineoplásica cuando no son eficaces otros fármacos antieméticos. CANNABINOIDES NABILONA: Administrar una dosis 1-2 mg la noche antes de quimio. Administración usual comienza 1-3 horas antes del tratamiento, luego cada 8-12 horas durante el curso de la quimio y por dos días después de su cese.

19. OTROS FARMACOS

20. Lorazepam y alprazolam, por sí solas no son antieméticos muy eficaces, pero sus efectos sedantes, amnésicos y antiansiedad son útiles para reducir el componente anticipatorio de las náuseas y de los vómitos BENZODIACEPINAS SOLUCIONES DE HIDRATO DE CARBONO FOSFORADO Se dispone de soluciones acuosas de glucosa, fructosa y ácido fosfórico Se pueden tomar sin riesgo por un periodo breve (1 h con una dosis cada 15 minutos).

21. ¡GRACIAS!