Fármacos antimicobacterianos

Cuadro de fármacos antimicobacterianos. Mecanismo de acción. Efectos adversos. Contraindicaciones.

1. ~ 1 ~

PARCIAL 1. TEORÍA ANTIMICOBACTERIANOS Latrodectus mactans
ANTIMICOBACTERIANOS
MICOBACTERIAS
 Hay de rápido crecimiento (7 días) y lento (> 7 días)
 Permanecen latentes
 Mecanismo de resistencia a antibióticos: presencia de ácido micólico, bombas de eflujo,
pobre penetración de los macrófagos por la pared celular, presencia de bacilos en célula del
huésped.

TUBERCULOSIS (Mycobacterium tuberculosis)
 Características: fácil contagio, infección oportunista (VIH/Sida). En África→ 80% casos
SIDA. Asociado a condición pulmonar con adenopatías cervicales. Coloniza cualquier tejido
(en especial PULMONES, SNC, uretra y genitales).
 Prevención: uso de pañuelos (quemarlos), no escupir, lavarse las manos, uñas cortas, no
compartir cubiertos.
 Causa n°1 por muertes infecciosas.
 Signos y síntomas: pobre apetito, bajo peso, sudoración nocturna, fiebre, tos seca,
debilidad, síntomas GI.
 NOTIFICACIÓN OBLIGATORIA.

MDR XDR
Rifampicina*
Tratamiento MDR +
Fluoroquinolonas
Kanamicina**
Isoniazida*
Amikacina**
Capromicina**
*Hay resistencia. **Aminoglicosidos inyectables. MDR: multi drug resistent. XDR: extensively
drug resistant.
Reducción de resistencia→ TAES (tratamiento acortado estrictamente supervisado) y DOT
(Tratamiento directamente observado).
Hay vacuna→ BDG (Bacillus de Calmette y Guérin)→ no exento a desarrollar la enfermedad.

2. ~ 2 ~

PARCIAL 1. TEORÍA ANTIMICOBACTERIANOS Latrodectus mactans
Fármaco Mx acción Características
Estreptomicina
Inhibe síntesis protéica, proteína S12
de subunidad 30 S→ mala síntesis de
proteína
 Ototoxicidad: Inhibe captación
presináptica de Ca
2+
en placa
neuromotora (Bloquea placa
motora a nivel postsináptico)
 Efectos adversos: Nefro y ototoxicidad→ Do
dependiente, pérdida auditiva de tonos altos
(bilateral), N-V, vértigo, nistagmus, mareo.
 C.I: embarazo, miastenia gravis
Isoniazida
 Profármaco. Activado por
catalasa peroxidasa.
 Inhibe sintasa de ác. grasos 2 de
cadena larga de ác. micólicos
 Inhibe DHFR (dihidrofolato
reductasa)
*En acetiladores lentos→ toxicidad
 Inhibidor de CYP450 (3A4, 2C19, 2D6) e
inductor (2E1)
 Sobredosis: > 1, 5 g.
 Antídoto: Piridoxina (Vit B6)→ previa
administración para evitar neuropatías.
 Efectos adversos: coma, vértigo, disartria, gran
mal, ataxia, neuropatía periférica, ictericia,
hipersensibilidad.
 Inhibe uso de anticonvulsivante→ forma
complejo que interfiere con la síntesis de GABA
Pirazinamida
Profármaco
 Inhibe sintasa I de ác. grasos→
Interviene con síntesis de ác.
Micólicos (cadenas cortas).
 Disminución del pH intracelular
 Disrrupción de transporte
membranal de la forma
protonada (HPOA)
 Efectos secundarios: hepatotoxicidad (Por uso
> 2 meses. Do dependiente. Evaluar
transaminasas), hiperuricemia, artralgia, N-V,
anorexia, disuria, fiebre
 CI: disfunción hepática, embarazo (datos
insuficientes)
Rifamicinas
(Rifabutina,
Rifampicina,
Rifampina
Rifapentina)
Inhibe la síntesis de RNAm y de
síntesis proteica de la micobacteria.
 En VIH→ Rifabutina (< Inductora enzimática)
 Rifampicina: Inhibe G+ y G- →E.coli,
Pseudomonas, Proteus, Klebsiella, N.
meningitidis, H. influenzae, S. aureus, S.
coagulasa-. M. leprae (bactericida)
 Erradica estado portador de estafilococos nasal
en forunculosis crónica.
 Efectos adversos: secreciones (rojo-parduzco).
 Puede causar crisis de gota
Etambutol
Inhibe la síntesis de arabinogalactano
(inhibe arabinosil transferasa)
 No <5 años→ neuropatía óptica
 No administración diario en falla renal o
hemólisis
 Absorción lenta e incompleta
 Efectos adversos: ↓ agudeza visual (Alteración
visual. Rojo=verde)→ suspender. Rash, cefalea,
desorientación, alucinaciones, neuritis óptica y
periférica, anafilaxia, crisis de gota (↑ ác. úrico)
Bedaquilina
 Nuevo medicamento aprobado por la FDA, en
TBC MDR
 Prolonga QT

3. ~ 3 ~

PARCIAL 1. TEORÍA ANTIMICOBACTERIANOS Latrodectus mactans
*En caso de resistencia (2º línea)

LEPRA (Mycobacterium leprae)
 Asociado a hacinamiento y pobres condiciones higiénicas. Por ejemplo: en Brasil e India.
 Existen 5 presentaciones clínicas pero las de mayor importancia son la tuberculoide y
lepromatosa.
Tuberculoide Lepromatosa
Grandes manchas hiperestésicas→ luego
anestésicas.
Grandes gránulos en piel (Lepromas) y
pérdida sensorial.
Fuerte reacción celular, baja reacción
humoral.
Numerosas máculas eritromatosas.
Lepromina (+)
Extensa destrucción de tejidos (pérdida de
cartílago)→ Fascies leonina.
Tejidos con muchos linfocitos y granulomas.

Pocas bacterias.

DIAGNÓSTICO: No cultivos. Sí baciloscopía, histopatología, inoculación del bacilo en animales.
TRATAMIENTO
Microorganismo Pausibacilar Multibacilar
Bacilos (#) No se encuentran. Sí se encuentran.
Trataiento
Rifampicina (600 mg)+
Dapsona (100 mg) DOT 1 vez
al mes/ 6 meses
Txo Pausibacilar+ Clofazimina
300 mg qd régimen de 1 año.

Quinolonas*
Bloquea la subunidad A de la ADN
girasa bacteriana (Topoisomerasa II)
Cloroquinolonas, Moxifloxacina, Gatifloxaciona
*Pueden convertirse en fármacos de 1º línea.
Linezolid* Inhibe síntesis proteica (50 S)
Efectos adversos: anemia, neuropatía periférica y
óptica.
Interferones γ* Activa macrófagos Aerosol en TBC resistente
Etinomida*
Inhibe la síntesis de ác. Micólico
(parecido a Izoniazida)
Efectos adversos: hepatitis, sabor metálico,
ginecomastia, diplopía, menorragia, ácne,
impotencia→ Administrar Piridoxina (Vit B6)
Ácido
aminosalicílico*
Análogo de PABA
Cicloserina*
“Psicoserina”
Inhibe la síntesis de la pared
 Análogo de D-alanina
 Efectos adversos: síntomas neurológicos
(suicidios y convulsiones).

4. ~ 4 ~

PARCIAL 1. TEORÍA ANTIMICOBACTERIANOS Latrodectus mactans
MAC (Complejo de Mycobacterium avium)→ Etambutol, Rifampicina, Azitromicina, Claritrimicina,
Amikacina, Estreptomicina, Cipro-Levo-Maxi-Floxacina
FÁRMACOS ANTI-LEPROSOS
Fármaco Mx acción Características
Dapsona
 Inhibe: mieloperoxidasa de
neutrófilos, dihidropteroato
sintasa, enzimas neutrófilas
lisosomales y migración de
neutrófilos al sitio de inflamación.
 Captador de ROS
Usos: Antiinflamatorio, neurológicos, síndrome
parecido a mononucleosis, hemólisis (Do dep),
profiláctico en ciertas parasitosis.
CI: deficiencia de Glu 6 PDH
Clofazimina
Genera radicales libres en cadena de
transporte de e-
Droga huérfana
Efectos adversos: Coloración oscura de piel,
secreciones, ojos (aumenta riesgo de depresión)
Antimicobacteriano* y antiinflamatorio (Efecto
antiinflamatorio inhibido por Dapsona); formación
de cristales en hígado, bazo, nódulos linfáticos.
Mecanismo de resistencia: desconocido
Talidomida Inhibe angiogénesis
Teratogénico→ focomelia.
CI: embarazo.
Uso: sarcoma de Kaposi, genoma múltiple, lepra
lepromatosa.
Aparece en semen.


“Encomienda a Jehová tus
obras, Y tus pensamientos
serán afirmados”.
Proverbios 16: 3