Unidad Curricular: Farmacología II Actividad Orientadora 13 Tema VI MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN LA SEPSIS URINARIA FÁRMACOS EN LA INSUFICIENCIA RENAL
Este tipo de infección se define como una inflamación del tracto urinario a cualquier nivel, debido a la existencia, colonización y multiplicación de diferentes microorganismos, de los cuales las bacterias son las más comunes, aunque pueden ocurrir infecciones por hongos y, con muy poca frecuencia, por virus o protozoarios. Infección del Tracto Urinario
Antimicrobianos más empleados Teniendo en cuenta los microorganismos más frecuentes en la infección del trato urinario los antimicrobianos más empleados son: Sulfas absorbibles Fluorquinolonas Antisépticos urinarios Betalactámicos Aminoglucósidos Glucopétidos Otros:
Sulfamidas Son antibióticos bacteriostáticos sintéticos. Derivan del grupo químico sulfonamida. Actúan inhibiendo la síntesis bacteriana de ácido fólico, esencial para la producción de DNA y RNA.A. mecanismo de acción Son análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico (PABA). Inhiben competitivamente la enzima dihidropteroato sintetasa, bloqueando la formación de ácido dihidrofólico. Esto impide la síntesis de ácido fólico → purinas/pirimidinas → DNA/RNA. En combinación con trimetoprima, se potencia el efecto bactericida al bloquear otra enzima en la misma vía.
Presentaciones: Tab(160/800mg), susp.Oral y Sol.Iny (40/200mg/5ml) dosis: 80/400mg-160/800mg c/12h DM: 320mg/día. vida media : 6-12h "Bactrin" un comprimido c/12h x 10-14 días.
Son antibióticos bactericidas sintéticos de amplio espectro. Derivan de las quinolonas, con un átomo de flúor que mejora su potencia y penetración celular. Actúan inhibiendo enzimas esenciales para la replicación del ADN bacteriano. Fluorquinolonas Mecanismo de acción - Inhiben las enzimas ADN girasa (topoisomerasa II) y topoisomerasa IV. - Esto impide el desenrollamiento y replicación del ADN bacteriano. - Provoca ruptura de hebras de ADN → muerte celular bacteriana. - Son bactericidas dependientes de concentración.
Reacciones adversas
P: Tab (500mg) y Sol. Iny (200mg/100ml+100mg/10ml) D: 500mg/día VM: 6-8h P: Tab (500-750mg) y Sol. Iny (500mg/100ml) D: 250-750mg c/12h VO DM: 1,5g/día VO y 800mg/día IV VM: 2-3h P: Tab (400mg) D: 400mg c/12h VO x 3d (leve) o x10-12d (moderada) DM: 800mg/día VM: 3-4h
Son fármacos que ejercen acción antibacteriana localizada en las vías urinarias, sin alcanzar concentraciones sistémicas significativas. A diferencia de los antibióticos clásicos, no tienen efecto generalizado, sino que actúan directamente en la orina, donde se concentran tras su absorción. Antisépticos urinarios
Nitrofurantoína 50-100 mg poscoital o a diario por 3-6 meses. Fosfomicina 3 g poscoital o c/10 días. Trimetopim/sulfametoxazol 40/200 mg 1 vez al día o 3 veces a la semana por periodos de 3-6 meses. Infección del tracto urinario recurrente. Profilaxis ciscitis aguda Nitrofurantoina; 100 mg 2 veces al día por 3 días en mujeres y por 7 días en hombres. Fosfomicina: 3 g en dosis única en mujeres y de 1-3 dosis de 3 g c/48 h en hombres. Cotrimoxazol: 960 mg c/12 h por 3 días. Otras opciones: cefuroxima, cefalexina, ce fixima por 3 días.
Ciprofloxacino: 500 mg c/12 h. Cefixima: 400 mg1 vez al día. Levofloxacino: 750 mg una vez al día. Cotrimoxazol: 960 mg 2 veces al día. Ceftriaxona: 1-2 g vía endovenosa en 24 h. Ciprofloxacino: 400 mg vía endovenosa c/12 h. Gentamicina: 5 mg/kg/día. Otras opciones: Cefepime: 2 g vía endovenosa c/12 h. Amikacina: 15 mg/kg/día. Infección del tracto urinario no complicada
Cefotaxima: 2 g c/8 h. Cefepime: 1-2 g c/12 h. Piperazilina-tazobactan: 4,5 g c/6-8 h. Otras opciones: Meropenen. Imipenen. Infección del tracto urinario complicada
EL RIÑON El riñón es un órgano que realiza varias funciones en el organismo como: Control de la homeostasis y de la presión arterial. Eliminación de sustancias de desecho Síntesis de eritropoyetina. Regulación del metabolismo fosfocálcico
EL RIÑON Un variado numero de enfermedades entre las que destacan la diabetes mellitus, la HTA y las glomerulonefritis conducen con el tiempo a un deterioro de la función excretora y endrocrinometabolica del riñón, lo que puede desencadenar una insuficiencia renal crónica. Los riñones intervienen en la eliminación de muchos fármacos, en ocasiones con carácter preferente e incluso exclusivo, en consecuencia la enfermedad renal dará lugar a una significativa reducción de la eliminación de numerosos medicamentos y de los metabolitos que se eliminan por esta vía, además los fármacos que se excretan por el riñón alcanzan concentraciones que pueden ser nefro toxicas lo que puede reducir aun más su eliminación.
Enfermedad Renal Por consiguiente al utilizar los fármacos en la enfermedad renal se debe: Evitar fármacos nefrotóxicos. Ajustar las dosis de los fármacos con un índice de terapéutico pequeño para evitar su acumulación. Vigilar la posible aparición de efectos tóxicos. La alteración en la respuesta a los fármacos en el enfermo renal puede deberse a factores: Farmacocinéticos y Farmacodinámicos
Farmacocinéticos Excreción de los fármacos principalmente. Alteraciones en absorción, distribución y metabolismo Aumento del efecto de los fármacos. Mayor sensibilidad a la acción nefrotóxica de los medicamentos. Reducción del acceso al lugar de acción que disminuye la eficacia de otros fármacos. Farmacodinámicos
Prescripción de Fármacos Resumiendo para prescribir fármacos de forma adecuada en los pacientes con insuficiencia renal se tendrán en cuenta: Cambios farmacocinéticos y farmacodinámicos que se producen. Riesgo de acumulación. Índice terapéutico de los fármacos. Relación beneficio/riesgo. Ajuste de dosis.
Prescripción de Fármacos Función renal del paciente, que puede ser a través del aclaramiento de creatinina. Necesidad de tratamiento farmacológico, en especial evitar la polimedicación. Selección del medicamento, tomando en consideración que el binomio eficacia toxicidad no se altere en enfermedades renales. Ajustes de dosis, si el aclaramiento de creatinina esta por debajo de 50 ml/min excepto en fármacos con margen terapéutico muy pequeño. Monitorización de la respuesta farmacológica.
Enfermedad Renal Ajuste de Dosis Fracción excretada del fármaco en la orina de forma inalterada, es superior al 40%. El fármaco o su metabolito activo poseen un margen terapéutico estrecho. El riñón es el lugar más importante de in activación. Existe disminución importante de la unión a proteínas. El ajuste se basara en el estado de la función renal, en principio no se modificara la dosis inicial y la dosis de mantenimiento debe reducirse según las alteración del filtrado glomerular. El ajuste de dosis es obligatorio si se presenta alguna de las siguientes circunstancias:
Enfermedad Renal Ajuste de Dosis Diaria Reducción de la dosis por toma. Un intervalo de administración o ambos procedimientos. La selección del método depende de las características del medicamento y del efecto que se desea obtener. El ajuste de dosis diaria de un fármaco pude realizarse mediante:
PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL
Cuando un paciente con insuficiencia renal precisa someterse a un programa de diálisis, puede eliminar con rapidez el fármaco durante la diálisis, bajando los niveles séricos más de lo esperado en estos casos puede ser necesario administrar una dosis suplementaria para reponer lo eliminado. FÁRMACOS y DIÁLISIS
Los mecanismos de nefrotoxicidad pueden ser una agresión directa química o alérgica, y lesiones indirectas debidas a la precipitación del propio fármaco de calcio o de ácido úrico, además los fármacos pueden provocar alteraciones hidroelectroliticas que representan un riesgo en el enfermo renal, por ejemplo: retención de líquido, hiponatremia, hipernatremia, hipopotasemia, hiperpotasemia, hipermagansemia y acidosis. Se ha estimado que del 5 al 20% de los casos de insuficiencia renal aguda pueden deberse a fármacos, medicamentos de uso habitual como los antiinflamatorios no esteroideos y los inhibidores de la enzima convertidor de angiotensina pueden producirla. Las alteraciones glomerulares pueden manifestarse como: Proteinuria, Síndrome nefrótico, y Glomerulonefritis. MECANISMOS DE NEFROTOXICIDAD
MECANISMOS DE NEFROTOXICIDAD Teniendo en cuenta el tipo de lesión que se produce a nivel renal te presentamos algunos ejemplos de fármacos nefrotóxicos: