Farmacocinética e farmacodinâmica.pdf

Aula de farmacologia para medicos

1. FARMACOCINÉTICA E
FARMACODINÂMICA
Davi PatussiLazzari–ATM 21/2

2. FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA
-É o que o corpo faz com a droga; -É o que a droga faz com o corpo;
-Absorção no plasma, distribuição, -Sítio de ação, mecanismo de ação e
metabolismo e excreção. efeitos adversos.

3. FARMACOCINÉTICA -ABSORÇÃO

4. METABOLISMO DE 1ª PASSAGEM E BIODISPONIBILIDADE

5. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Vias Enterais: Vantagem: reversível. Desvantagem: baixa absorção.
-Via Oral: metabolismo de 1ª passagem. . Mais conveniente, mais econômica e
comparativamente mais segura.
-Via Sublíngual: NÃO sofre metabolismo de 1ª passagem
-Via Retal: 50% sofre metabolismo de 1ª passagem, e outros 50% não sofrem.

6. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Vias Parenterais: NENHUMA sofrerá metabolismo de 1ª passagem. É indicado para
fármacos que não são absorvidos pela mucosa oral, gástrica ou intestinal (heparina,
insulina) e quando se necessita de efeito imediato (AVC, hipotensão). Absoluto
controle sobre a dose efetiva, mas dificuldade de reversibilidade.
-Via Intravenosa (IV): efeito imediato. 100% de aproveitamento
-Via Intramuscular (IM): mais segura que a IV
-Via Subcutânea (SC): absorção constante, lenta e sustentada
-Dérmica:açãotópica
-Inalatória: vias aéreas e arvore respiratória.

8. DISTRIBUIÇÃO
Circulação sistêmica àórgãos e tecidos
-Interação entre fármacos: competição por sitio de ligação.

9. DISTRIBUIÇÃO
Existem algumas barreiras especiais para a distribuição:
-Placentária: somente moléculas de pequeno peso molecular
-Hematoencefálica: permeável apenas a drogas lipossolúveis ou com peso molecular
muito baixo.

11. BIOTRANSFORMAÇÃO
-Conversão metabólica do medicamento em metabólitos mais hidrossolúveis que são
excretados mais facilmente
Fármaco metabólito inativo
Fármaco metabólito ativo
Profármaco fármaco

12. BIOTRANSFORMAÇÃO
I-NO FÍGADO: citocromop450 (oxidação, redução, hidrólise).
II-NO RIM: excreta um fármaco já inativado ou o torna polar/inativo para ser
excretado.
Alterada: período neonatal, gestação, velhice, cirrose, hepatite, desnutrição,
alcoolismo

13. ELIMINAÇÃO
-Biotransformaçãoem metabólitos inativos
-Excreção renal
-Excreção por outros modos, incluindo ducto biliar, pulmões e suor

14. MEIA VIDA
-Tempo necessário para eliminar metade da dose administrada de um fármaco

15. MEIA VIDA
CINÉTICA DE ORDEM ZERO:
-Quantidade constante da droga é eliminada por unidade de tempo e independe da
concentração plasmática
-Meia-vida variável
Ex: Etanol, AAS

16. MEIA VIDA
CINÉTICA DE 1ª ORDEM:
-Fração constante da droga é eliminada por unidade de tempo. A quantidade
eliminada é diretamente proporcional ao nível plasmático.
-Meia-vida constante
-Maioria dos medicamentos

17. FARMACODINÂMICA
AGONISTAS: quando sua ligação a um receptor resulta em uma resposta que
mimetiza a resposta do ligante do endógeno

18. ANTAGONISTAS: sua ligação a um receptor não está associada a uma resposta
Competitivos:se ligam ao mesmo local do agonista no receptor, mantendo o
receptor inativo enquanto estiverem o ocupando. Os efeitos podem ser superados
com acréscimo de agonista.
Irreversíveis= não competitivos: Efeitos não podem ser superados com acréscimo de
agonista. NÃO há bloqueio do receptor, apenas modificação do mesmo

19. POTÊNCIA ≠ EFICÁCIA

20. JANELA TERAPÊUTICA
-Intervalo entre dose mínima
eficaz e a dose em que o
fármaco é tóxico.

21. EFEITO ADVERSO (EA) ≠ EFEITO COLATERAL
Efeitos adversos (EAs):reações inadequadas que um fármaco gera em doses
habituais. Uma reação que pode ou não ocorrer.
Efeitos colaterais: são inerentes ao fármaco. Para produzir seu efeito, geram
respostas que podem ser benéficas ou maléficas, dependendo da situação.

22. EFEITO SECUNDÁRIO
-Não são causados pelo fármaco.
-É uma consequência do efeito esperado.
Por exemplo, o uso de ATB pode causar diarreia, não pelo seu uso, mas pela
eliminação de microrganismos mortos.

23. TOLERÂNCIA E TAQUIFILAXIA
-Tolerância: geralmente empregada para descrever uma diminuição mais gradual
na eficiência da droga adicionada repetitivamente durante um período de tempo
mais longo.
-Taquifilaxia: tolerância aguda aos efeitos de uma droga, devida a uma causa
farmacodinâmica que se desenvolve rapidamente.

24. MECANISMOS DE SINALIZAÇÃO