FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

UNIDAD 2

1. UNIDAD 2 Farmacocinética Farmacodinamia FARMACOLOGÍA Docente: Md. Belén Navarrete Vallejo Carrera: Técnico Superior en Emergencias Médicas

2. FARMACOCINETICA LECCIÓN 1

3. OBJETIVO Conocer los procesos de L, A , D , M, E de los fármacos en el hombre.

4. La administración puede ser

5. LECCIÓN 2 MECANISMOS DE TRANSPORTE DE LOS FÁRMACOS

6. Mecanismo de Acción Facilitada Los fármacos atraviesan la membrana mediante transportadores. No se requiere energía Características: No requiere energía A favor del gradiente de concentración

7. Proceso de pasaje de sustancias a través de las membranas, en el cual la membrana puede englobar ciertas partículas líquidas que en contacto con ella forman una vesicula PINOCITOSIS

8. LECCIÓN 3 PROCESO LADME

9. L A D M E

10. LIBERACI Ó N Primer proceso que sufre el farmaco Se separa del resto de sus componentes

11. ABSORCI Ó N PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL FARMACO ACCEDE A LA CIRCULACION SISTEMICA La via de administración, determina la absorción del fármaco

12. Características de la absorción Factores que modifican la absorción :

13. BIODISPONIBILIDAD F racción de fármaco inalterado que llega a la circulación después de la administración por cualquier vía.

14. DISTRIBUCI Ó N Es el paso de fármaco de la sangre a los diferentes tejidos del organismo

15. FORMAS DE DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO

16. Fracción ligada a las proteínas plasmáticas

17. Factores que influyen en la distribución Grado de unión a proteínas plasmáticas Propiedades físico - químicas del fármaco Flujo sanguíneo a tejidos . Afinidad del fármaco por el tejido Tamaño del órgano Volumen de distribución

18. Modelos de distribución

19. Mecanismos de biotransformación Fase I: Alteración de la estructura química El fármaco sufre reacciones químicas que cambian su estructuras. Las reacciones de fase 1 generalmente resultan en perdida de actividad farmacológica .

20. Fase II Conjugación: Reacciones que llevan a la formación de compuestos que favorezcan la eliminación del fármaco. Estos conjugados altamente polares, son generalmente inactivos y son excretados rápidamente en la orina y las heces.

21. F arm a c o M etabolito M e t aboli t o conjugado E x c r e c ion Reacciones Fase I Reacciones Fase II Puede mantener actividad f ama c ologi c a No tiene actividad f ama c ologi c a

22. Edad : ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica. Patología hepática : está disminuido el metabolismo. Factores genéticos : mutaciones en las enzimas metabolizadoras. Hábito de fumar : induce el metabolismo de los fármacos. Factores inductores e inhibidores enzimáticos Factores que modifican el metabolismo

23. Proceso mediante el cual el fármaco y sus metabolitos son expulsados desde la circulación hacia el exterior del organismo Excreción

24. EXCRECIÓN Excreción: expulsión del fármaco del organismo Eliminación: es la desaparición de la sangre o del cuerpo da la forma activa del fármaco: Biotransformación a metabolitos inactivos Excreción Protorrea : cantidad del fármaco eliminado

25. Tipos de excreción : 1.Renal: fármacos hidrosolubles. 2.No renal: a.Biliar b.Glándulas mamarias. c.Saliva

26. Excreción renal La cantidad de fármaco excretada en orina es resultado : Aclaramiento renal= filtración- reabsorción + secreción

27. FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN RENAL

28. Aclaramiento de un fármaco El aclaramiento plasmático (Cl) constituye un parámetro farmacocinético que permite cuantificar la capacidad de un órgano o conjunto de órganos para eliminar un fármaco.

29. Bioacumulación del fármaco Administración del fármaco repetidamente por encima de la vida media del fármaco Alterados los mecanismos de metabolismo y /o excreción TOXICIDAD

30. RECORDANDO

31. FARMACODINAMIA Dra. Belén Navarrete Vallejo LECCIÓN 4

32. Estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los mecanismos de acción de los fármacos. Los efectos de todos los fármacos son consecuencia de su interacción con el organismo

33. FARMACODINAMIA es una parte de la farmacología encargada de estudiar el mecanismo de acción de los fármacos

34. Se refiere a las acciones de un fármaco en el cuerpo e incluye interacciones con el recepto, fenómenos de dosis-respuesta, así como los mecanismos del efecto terapéutico y toxico.

35. OBJETIVO

36. ACCION EFECTO ORGANO BLANCO La palabra dinamia de farmacodinamia nos sugiere potencia o poder, es decir, la capacidad del fármaco de ejercer un efecto en el organismo . Como es natural, podemos deducir que esto lo hará a través de los diversos receptores que haya en el cuerpo.

37. LECCIÓN 5 RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

38. RECEPTORES FARMACOLOGICOS La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su reconocimiento de receptores sobre las superficie celular, específicamente por tener la configuración molecular que se ajusta al dominio de unión del receptor.

39. RECEPTOR Estructuras macromoleculares, principalmente proteínas, a lo que se une el fármaco para ejercer su acción.

40. LOCALIZACIÓN DE RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

41. TIPOS DE RECEPTORES FARMACOLOGICOS Proteínas reguladoras como hormonas (tiroxina, insulina y estrógeno), factor de crecimiento y neurotransmisores (acetilcolina, noradrenalina). Proteínas estructurales como la tubulina . Proteínas que intervienen en procesos de transporte como ( Na +/K+- ATPasa ). Ácidos nucleicos. Las enzimas de vías metabólicas ( dihidrofolato reductasa , acetilcolinesterasa).

42. Unión iónica: entidades químicas que transportan una carga neta positiva o negativa. Algunos medicamentos están permanentemente cargados, muchos más son ácidos y bases débiles, que se ionizan en los líquidos biológicos. Unión de hidrógeno: se origina entre 2 átomos de hidrógeno covalentemente unidos con átomos altamente electronegativos ( fluor , oxígeno, nitrógeno). Unión de van der Waals: debido a la interacción mutua de los electrones y los núcleos de moléculas adyacentes. La fuerza de atracción depende de la distancia entre las moléculas

43. LECCIÓN 6 EFECTO FARMACOLÓGICO

44. Interacción o unión selectiva del fármaco con su receptor . Los fármacos no crean ninguna función nueva, lo único que hacen es cambiar el carácter de la función fisiológica. IMPORTANTE

45. INTERACCION FARMACO-RECEPTOR Tras la unión del fármaco-receptor se puede observar distintas respuestas: Modificación de fluidos iónicos Cambio en la actividad de enzimas Modificación en la producción o estructura de proteínas

46. LECCIÓN 7 MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

47. Proceso que producen las células debido a la acción de las drogas sobre el organismo. Existe dos efectos fundamentales sobre el organismo: Estimulas un proceso fisiológico Inhibir un proceso fisiológico Los fármacos no producen nuevas funciones que el organismo no posee.

48. INTERACCION DE LOS FARMACOS EN EL ORGANISMO

49. Sinergismo

50. ANTAGONISTA: disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la acción de otra. ACUMULACIÓN: cuando se administra un medicamento con intervalos tales que el cuerpo no puede eliminar una dosis antes de inyectar la otra, se produce acumulación. Esto se observa en particular con medicamentos que tienen una semi-desintegración prolongada en el cuerpo.

51. Tolerancia

52. Mecanismos de la Tolerancia Puede estar producida por

53. Intolerancia o hipersensibilidad: consiste en una respuesta muy exagerada de un individuo a la dosis ordinaria de un medicamento. Taquifilaxia : es la respuesta cada vez menos intensa hasta llegar a no producir ninguna acción farmacológica. Los ejemplos incluyen los anestésicos locales y la vasopresina.

54. LECCIÓN 8 CARACTERÍSTICAS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

55. Afinidad: capacidad para unir un receptor el complejo fármaco receptor. Especificidad: capacidad para permitir el acoplamiento de un tipo específico de molécula y no de otra

56. Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un fármaco para modificar al receptor Actividad intrínseca α =1 Actividad intrínseca α = 0 Potencia: capacidad del fármaco para producir una respuesta máxima a una menor dosis de concentración.

57. Ligando: molécula capaz de ser reconocida por otra que al interactuar provocan una respuesta

58. Primer mensajero: molécula (F) que se une al receptor

59. Segundo mensajero: la unión del ligando con el receptor producción de moléculas adicionales

60. CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS DE ACUERDO A LA FORMA DE UNIRSE A LOS RECEPTORES Agonistas: cuando un fármaco es capaz de unirse a un receptor provocando una respuesta celular máxima Actividad intrínsica α = 1 Afinidad Actividad intrínseca

61. Clasificación de los fármacos de acuerdo a la forma de unirse a los receptores Antagonista: farmaco receptor complejo, capaz de inducir respuesta. Actividad intrínseca α = 0 Afinidad Actividad intrínseca nula

62. Antagonismo competitivo: compiten por el mismo sitio de fijación en ele receptor Antagonismo no competitivo: cuando 2 fármacos de estructura química diferente ocupan dos clases distintas de receptores y dan lugar a efectos opuestos que se anulan mutuamente

63. RECORDANDO

64. Clasificación de las drogas según su efecto Electroframacodinámicas : actúan con los receptores que están en la membrana celular originando cambios potenciales electicos de la membrana Quimioframacodinámicas : interactúan con el fármaco receptor = reacciones químicas = la respuesta farmacológica Sistemas enzimáticos AMP cíclico Inducción de la síntesis

65. LECCIÓN 9 EFECTOS GENERALES DE LOS FÁRMACOS

66. Efecto: acción del fármaco = Clinicamente Efecto indeseado: otros efectos con la misma dosis del efecto terapéutico

67. Efecto colateral: es una consecuencia no buscad que forma parte de la propia acción del medicamento = dosis Efecto secundario: produce como consecuencia de la acción fundamental, por un efecto colateral . Cuando el efecto colateral o el efecto secundario tiene una trascendencia clínica estamos hablando de una Reacción Adversa, un efecto (secundario o colateral) siempre indeseable.

68. IDIOSINCRASIA Respuesta anormal del individuo, exagerada cualitativamente diferente a la esperada propia del individuo, que aparece a dosis usuales y que esta condicionada geneticamente

69. Respuesta exagerada cualitativamente diferente, que se presenta despues de la segunda administración, es una reacción entre antígeno anticuerpo.

70. La próxima vez que se administra el fármaco, la IgE ordenará a lo glóbulos blancos que se produzca una sustancia llamada HISTAMINA , la cual causa los síntomas de la alergia La primera vez que se expone a un fármaco no tiene reacción, pero el sistema inmunitario del organismo produce una sustancia (anticuerpo) llamada IgE contra ese fármaco administrado

71. ALÉRGENOS A LÉRGENOS P OL E N PICADURAS DE INSECTOS H O N G OS EPITELIOS DE ANIMALES A LI M E N T OS MEDICAMENTOS

72. TIPOS DE REACCIONES ALERGICAS Tipo I: Carácter anafiláctico o de hipersensibilidad inmediata Tipo II: Carácter citotóxico Tipo III: Por inmunocomplejos Tipo IV: Hipersensibilidad definida

73. EFECTO CARCINÓGENO-TERATOGÉNICO Alteraciones de material genético = mutaciones en el proceso reproducción celular= neoplasias, metástasis En la etapa embrionaria o fetal= fármacos producen malformaciones Todo fármaco carcinogénico es teratogénico no viceversa

74. EFECTO PLACEBO Efecto psico -fisiológico causado por un preparado farmacéutico que no contiene un principio activo

75. Indicación de un fármaco Para que se lo utiliza y en que se lo puede utilizar y a quien prescribir, que prescribir

76. LECCIÓN 10 REACCIONES ADVERSAS A LOS MEDICAMENTOS (RAM)

77. Según la OMS, una RAM es cualquier reacción nociva no intencionada que aparece a dosis normalmente usadas en el ser humano para profilaxis, diagnóstico, tratamiento o para modificar funciones fisiológicas REACCIÓN ADVERSA A MEDICAMENTOS

78. REACCIÓN ADVERSA AL MEDICAMENTO Aparecer inmediatamente después de iniciado el tratamiento. Pueden ser muy frecuentes o poco frecuentes Evitadas mediante un ajuste a la dosis Ser triviales, graves ó mortales.

79. RAM Efectos Co l a t erales RAM D EPE N D I ENT E S DEL FÁRMACO Efectos Secundarios RAM DEPENDIENTES DEL ORGANISMO Reacciones I d i os i ncrásicas Reacciones Alérgicas ó I nmunológ i cas RAM EN EL EMBARAZO Efectos Secundarios FACTORES DE LOS EFECTOS ADVERSOS A LOS MEDICAMENTOS

80. LECCIÓN 11 TIPOS DE RAM

81. TIPOS DE RAM Características Efectos inesperados , diferentes a las acciones conocidas del fármaco (p.e. reacciones idiosincrásicas) Tipo A Corresponden a repuestas farmacológicas exageradas, son predecibles a partir del perfil de acciones del fármaco. Tipo B

82. Tratar la reacción con rapidez: avise !!! Aliste corticoides, antihistamínicos, adrenalina, antídotos (toxicología) y líquidos endovenosos. Pregúntese: Fármaco Zona de organismo afectada Alteración patológica producida Sea honesto y notifique