Farmacocinetica FARMACLOGÍA. Definiciones.

Conceptos básicoas de farmacología.

1. Es el estudio de los procesos
físico-químicos que sufre un
fármaco cuando se administra o
incorpora a un organismo




Farmacocinética

2. Absorción
Eliminación
o
Clearence
Distribución
Biotransformación






Procesos de la
Farmacocinética

3. Transferencia del fármaco desde el
sitio de administración a la
circulación sistémica.






Absorción

4. Propiedades físico-químicas
del fármaco
Propiedades del medio.







Factores que modifican la
absorción:

5. Solubilidad
Tamaño
molecular
pKa






Propiedades físico-químicas del
fármaco

6. pH



Grado de
Vascularización.







Propiedades del Medio

7. Flujo Sanguíneo
Disolución
Oral
Vaciado Gástrico






Moduladores de la Absorción

8. Disolución







Moduladores de la Absorción
Oral






Permite hacer una selección de la
zona de absorción, ya que si no
hay disolución, no hay absorción.

9. Vaciado Gástrico
En estómago hay muy poca
absorción por lo tanto, si se
demora el vaciado gástrico se
retardará la absorción.






Moduladores de la Absorción Oral

10. pH
Factores que modifican el Vaciado Gástrico
El contenido del
estómago.
(Existe una mayor absorción
con el estómago vacío)
Temperatura
A mayor temperatura, mayor
vaciado
Ejercicio El mismo lo acelera



Moduladores de la Absorción Oral:













Composición de los
alimentos
(soluciones de amino-ácidos
lo estimulan y las grasas lo
demoran)

11. Transferencia reversible del fármaco
desde la circulación sistémica a otros
líquidos y tejidos del organismo.






Distribución

12. Elementos figurados de la sangre
Unión a proteínas plasmáticas
Acumulación en tejidos
Características físico-químicas del fármaco.
Grado de Vascularización.




Factores que afectan la
Distribución

13. Baja fijación a proteínas plasmáticas
Alto grado de liposolubilidad
Gran afinidad a proteínas tisulares.





Características Ideales para la
buena distribución de un
fármaco

14. Fracción de la dosis administrada
que está disponible en el sitio de
acción







Biodisponibilidad

15. Edad
Estado
de Salud
Vaciado
Gástrico
Estado
de
Reposo






Factores que afectan la
biodisponibilidad

16. Conversión química de un
compuesto activo en uno inactivo







Biotransformación

17. Efecto de 1º Paso y Recirculación
Enterohepática
Una vez que el fármaco ha sido absorbido del tracto
gastrointestinal es transportado por la vena porta hasta
el hígado donde es biotransformaso y eliminado por la
bilis nuevamente al intestino.
Esta disminución en la cantidad de principio activo
disponible en la circulación sistémica es lo que se
conoce como Efecto de Primer Paso Hepático.
Ahora bien, el principio activo biotransformado
eliminado por la bilis al intestino puede ser metabolizado
por enzimas del sistema digestivo y ser nuevamente
absorbido y esto es lo que se conoce como
Recirculación Enterohepática

18. Desaparición del fármaco por
todas las vías posibles. (Vía
renal, hepática, sudor, leche
materna, lágrimas y
pulmones).
Incluye la
biotransformación.







Eliminación = Clearence = Depuración

19. Consideraciones Especiales



Barrera
Hematoencefálica
• Complejo sistema de
barreras que impiden el
acceso de numerosos
fármacos al Sistema
Nervioso Central.








Pasaje
transplacentario
• Existen muchos fármacos
que administrados a la mujer
durante la gestación pueden
llegar al feto
• y producir efectos tóxicos en
él repercutiendo en su
desarrollo (anomalías
congénitas).

20. Tiempo de
vida media
Dosis
Índice
Terapéutico
Venta
terapéutica







Otras definiciones relacionadas

21. Tiempo necesario para que la
concentración plasmática del
fármaco sea igual a la mitad de la
inicial.





Tiempo de Vida Media

22. Cantidad de medicamento a administrar







Dosis

23. Tipos de dosis

De mantenimiento
De carga

24. Dosis de Carga
Es una o varias dosis
administradas al comienzo de la
terapia


Dosis de Mantenimiento

Series de dosis repetitivas


con el propósito de
alcanzar
rápidamente la
concentración
plasmática
deseada para
alcanzar el efecto
terapéutico.



con el fin de mantener una
concentración plasmática del
fármaco dentro de un intervalo
terapeútico.

25. Coeficiente entre la concentración
del fármaco en la que aparece el
primer efecto tóxico
y la concentración plasmática del
fármaco en la que aparece el
primer efecto terapéutico.






Indice Terapeútico (IT)





Cuando IT es grande, se puede
dar grandes dosis sin peligro.

26. Rango de dosis en las cuales el
efecto observado es el efecto
terapéutico.







Ventana Terapéutica