Farmacocintica y Farmacodinamia.pptx.111

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1. Farmacocinética y Farmacodinamia

2. Farmacocinética --- LADME La farmacocinética es el estudio de lo que el organismo le hace a un fármaco. Comprende Liberacion Absorción (ej., pastilla en intestino ) Distribución (a tejidos ) Metabolismo (transformación hepática ) Excreción (eliminación). Estos procesos determinan la concentración del fármaco en su diana.

3. Absorción : Paso del fármaco desde su sitio de administración circulacion sistemica I nfluenciado vía de administración solubilidad del fármaco superficie de absorción

4. Factores que Afectan la Absorción pH del medio: Afecta ionización, clave para fármacos ácidos/básicos. • Procesos fisiologicos • Caracteristicas fisicoquimicas del farmaco • Alteraciones patologicas del paciente

5. Biodisponibilidad (f) Grado o fraccion del farmaco administrado que llega a circulacion sistemica inalterado ---- disponible apra accede a los tejidos y producer su efecto

6. Distribución : M ovimiento de un fármaco desde la circulación sistémica hacia tejidos y fluidos. Depende de factores : unión a proteínas plasmáticas flujo sanguineo permeabilidad capilar El volumen de distribución (Vd) cuantifica la extensión de este proceso en el cuerpo.

7. Barreras y Unión a Proteínas •Barrera Hematoencefálica (BHE): Restringe acceso de fármacos al SNC. •Unión a proteínas plasmáticas: Fármaco unido es inactivo y no difunde. •Albúmina: Principal proteína transportadora de fármacos ácidos. •Disponibilidad tisular: Solo fármaco libre alcanza tejidos y receptores.

8. Metabolismo: Proceso químico por el cual el organismo modifica los fármacos . Ocurre principalmente en el hígado, buscando facilitar su eliminación o activar profármacos. El sistema microsomal hepatico Citocromo P450

9. Fase I: Funcionalización Fase II: Conjugación R eacciones : oxidación reducción hidrólisis Introducen o exponen grupos funcionales polares en el fármaco --- aumenta su polaridad y reactividad . Las enzimas del citocromo P450 son cruciales en este proceso Implican la unión de moléculas endógenas grandes y polares (ej. ácido glucurónico, sulfato) al fármaco o a su metabolito de Fase I. Este proceso incrementa la hidrosolubilidad del compuesto --- facilita su eliminación renal o biliar del organismo

10. Excreción o Eliminación P roceso irreversible mediante el cual un fármaco y sus metabolitos son eliminados del organismo. La vía renal es la principal ruta, responsable de la eliminación de la mayoría de los compuestos hidrosolubles. Existen otras vías importantes como la excreción biliar (vía heces), pulmonar (para gases volátiles como anestésicos ). Parametro farmacocinetico : Clearence (Cl)

11. Mecanismos de Excreción Renal •Filtración glomerular: Fármacos libres pasan a la orina. •Secreción tubular activa: Transportadores eliminan fármacos •Reabsorción tubular pasiva: Fármacos liposolubles regresan a sangre. •pH urinario afecta reabsorción y excreción de fármacos.

12. Parámetros Farmacocinéticos La vida media (t½) indica cuánto tarda la concentración del fármaco en reducirse a la mitad, prediciendo la duración del efecto. El aclaramiento (clearance) mide la eliminación del fármaco del cuerpo, como su excreción renal. El área bajo la curva (AUC) refleja la exposición total al fármaco, crucial para evaluar su acumulación y eficacia.

13. Estado estable o SS Se alcanza luego de 4 a 5 tiempo de vida media Concentracion plasmatica estable por lo que nos permite mantener un efecto constante de la sustancia en el organismo

14. Actividades FARMACOCINETICA

15. 🔹1) La absorción de un fármaco siempre ocurre en el estómago. 🔹2) La biodisponibilidad es mayor cuando el fármaco se administra por vía intravenosa. 🔹3) El metabolismo de los fármacos ocurre principalmente en los riñones. 🔹4) El efecto de primer paso reduce la concentración del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica. 🔹5) Un fármaco muy lipofílico se distribuye fácilmente a través de las membranas celulares. 🔹6) La unión a proteínas plasmáticas aumenta la fracción libre activa del fármaco. 🔹7) La excreción renal es el principal mecanismo de eliminación de la mayoría de los fármacos hidrosolubles. 🔹8) La semivida de eliminación de un fármaco determina cuánto tarda en alcanzar el estado estacionario. 🔹9) Todos los fármacos atraviesan la barrera hematoencefálica con la misma facilidad. 🔹10) El volumen de distribución ( Vd ) es alto cuando un fármaco permanece mayormente en el plasma.

16. 🔹11) El vaciamiento gástrico lento puede retrasar la absorción del fármaco. 🔹 12) La unión a proteínas plasmáticas es irreversible. 🔹 13) Las enzimas del citocromo P450 participan en el metabolismo de fase I 🔹 14) Los fármacos lipofílicos se excretan más fácilmente por la orina. 🔹 15) La semivida de un fármaco indica cuánto tiempo tarda en eliminarse completamente. 🔹 16) El metabolismo hepático siempre inactiva los fármacos 🔹 17) Los pulmones pueden eliminar fármacos en forma de gases o vapores 🔹 18) La vía intravenosa evita tanto la absorción como el metabolismo de primer paso. 🔹 19) El estado estacionario se alcanza después de una sola dosis . 🔹20) La absorción por vía rectal evita completamente el metabolismo hepático

17. •E 🔹21) Un fármaco tiene una vida media de 8 horas. Si se administra una dosis de 100 mg, cuántos miligramos quedarán en el cuerpo después de 24 horas ? 🔹22) La vida media de un fármaco es de 10 horas. ¿Qué cantidad quedará después de 30 horas si se administraron inicialmente 160 mg ? 🔹23) Un paciente recibe una dosis de 200 mg de un antibiótico cuya vida media es de 5 horas. ¿Cuánto fármaco queda en su cuerpo después de 15 horas ? 🔹24) Un fármaco tiene una vida media de 6 horas. ¿En cuántas horas se alcanzará aproximadamente el estado estacionario ? 🔹25) Un fármaco con vida media de 12 horas se administra cada 12 horas durante 36 horas . ¿Se alcanzó el estado estacionario?

18. Farmacodinamia : ( efecto – accion ) La Farmacodinamia estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos en el organismo, y sus mecanismos de acción. Es decir, explica qué hace el fármaco al organismo . Por ejemplo, cómo el ibuprofeno reduce la inflamación al inhibir ciertas enzimas.

19. Interacción Fármaco-Receptor

20. Tipos de Receptores Farmacológicos •Canales iónicos: regulan flujo de iones • GPCRs ( acoplados a proteinas G): activan segundos mensajeros •Ligados a enzimas: actividad enzimática •Intracelulares: regulan transcripción génica

21. Consecuencia Interaccion Farmaco -Receptor Afinidad Actividad Intrinseca Capacidad del farmaco Capacidad para generar Para unirse a un recep una respuesta que mimetiza Especifico el ligando endogeno

22. Agonistas : Antagonistas : Molecula con afinidad y actividad intrinseca Tipos : - completos ( respuesta biologica maxima) - parciales ( respuesta sub maxima o fraccion ) Molecula con afinidad pero SIN actividad intrinseca Tipos : - competitivos ( mismo receptor que agonista ) -no competitivos ( distinto receptor del agonista )

23. Curvas Dosis-Respuesta Relación entre la dosis de un fármaco y la magnitud de su efecto. Las curvas graduales muestran la respuesta de un individuo DE50: dosis para el 50% del efecto máximo Emax efecto máximo

24. Parametros Farmacodinamicos Eficacia Potencia

25. Actividades FARMACODINAMIA

26. 🔹 1 ) La farmacodinamia estudia lo que el organismo le hace al fármaco . 🔹 2)Un agonista es una sustancia que se une a un receptor y lo activa para producir una respuesta biológica. 🔹 3)La afinidad se refiere a la capacidad de un fármaco para unirse a su receptor. 🔹 4)La eficacia es la capacidad de un fármaco para unirse al receptor. 🔹 5)Un antagonista competitivo se une al mismo sitio que el agonista, impidiendo su acción. 🔹 6)Los antagonistas tienen actividad intrínseca. 🔹 7)Cuanto menor sea la dosis necesaria para obtener un efecto, mayor será la potencia del fármaco. 🔹 8)Un fármaco con baja eficacia puede ser muy potente. 🔹 9)La respuesta máxima de un fármaco siempre aumenta al aumentar la dosis. 🔹 10)Los efectos adversos también se explican dentro del estudio de la farmacodinamia.

27. 🔹11)Dos fármacos, A y B, producen el mismo efecto terapéutico. El fármaco A alcanza dicho efecto a una dosis de 10 mg, mientras que el fármaco B necesita 50 mg. ¿Cuál de los dos fármacos es más potente? 🔹12) Fármaco X y Fármaco Y se administran en distintas dosis. Fármaco X alcanza una respuesta máxima del 100%, mientras que Fármaco Y, aunque se aumente la dosis, solo alcanza una respuesta del 70 %. ¿Cuál de los dos tiene mayor eficacia? 🔹13) En un gráfico dosis-respuesta logarítmico, se observa que el fármaco C alcanza el 50% de su efecto máximo a 2 mg, mientras que el fármaco D alcanza ese mismo efecto al llegar a 20 mg . ¿Qué fármaco es más potente y por qué? 🔹14) El fármaco E tiene una eficacia del 100%. Cuando se administra con un antagonista competitivo, se observa que necesita una dosis mayor para alcanzar el mismo efecto . ¿Se ha alterado la potencia, la eficacia, o ambas? 🔹15) El fármaco F produce una respuesta máxima del 100%. Al administrarlo con un antagonista no competitivo, el efecto máximo cae al 60%, aunque se aumente la dosis del fármaco F. ¿Qué propiedad se ve afectada y por qué?

28. 🔹16) Dos analgésicos, G y H, son utilizados para tratar dolor moderado. Ambos tienen igual eficacia máxima, pero G necesita el triple de dosis para alcanzar el mismo efecto que H . Si el objetivo es elegir el tratamiento más potente, ¿cuál se debe seleccionar ? 🔹17) El fármaco I tiene una eficacia del 90%, pero a dosis mayores produce efectos adversos severos. El fármaco J tiene una eficacia del 70%, pero mejor tolerancia . ¿Cuál elegirías en un paciente pediátrico y por qué? 🔹18) En un estudio comparativo, se observa que dos broncodilatadores (K y L) tienen igual potencia (misma dosis produce mismo % de efecto), pero el broncodilatador K alcanza una mejoría respiratoria del 80%, y L solo del 50 %. ¿Cuál tiene mayor eficacia y cuál conviene usar en una crisis asmática? 🔹19) En una curva dosis-respuesta, se observa que el fármaco O necesita 5 mg para un 50% de efecto, y el fármaco P necesita 5 mg también, pero su curva se aplana a partir del 70% de efecto . ¿Cuál es más eficaz y cuál más potente? 🔹20) En un cuadro de anafilaxia se administran adrenalina y otro agonista beta, ambos con efecto broncodilatador. La adrenalina actúa en segundos, el otro tarda minutos.¿ Cuál es más potente y cuál es más apropiado para esta situación?

29. Relación Farmacocinética-Farmacodinamia Esta relación es crucial para entender la acción de los fármacos . La farmacocinética determina la concentración del fármaco en el sitio de acción . Esta concentración, a su vez, define la magnitud de la respuesta farmacológica observada, es decir, la eficacia del tratamiento.

30. FC Influye en la Respuesta FD •Absorción: Velocidad y cantidad de fármaco disponible. •Distribución: Acceso a biofase; crucial para efecto. •Eliminación: Duración del efecto farmacológico.

31. Conclusión •FC y F D son esenciales para la dosificación precisa y la seguridad de los fármacos. •La farmacocinética describe el LADME ; la farmacodinamia, la acción y efecto del fármaco en el organismo . •La relación FC-FD es crucial para entender y predecir la respuesta terapéutica. •La variabilidad individual en FC/FD exige la personalización del tratamiento.

32. Actividades FC + FD

33. 🔹 1) Un paciente toma un analgésico por vía oral. La absorción es lenta debido a un alimento graso ingerido previamente . ¿ Cómo podría afectar esta situación la farmacocinética y la farmacodinamia del fármaco ? 🔹 2) Dos fármacos con el mismo principio activo tienen diferente biodisponibilidad: uno del 90% y otro del 40 %. ¿ Cómo puede influir esto en la eficacia clínica del fármaco? 🔹 3) Un antibiótico atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica . Se le administra a un paciente con infección pulmonar . ¿ Qué riesgo farmacodinámico se podría presentar relacionado con su farmacocinética? 🔹 4) El fármaco A es un profármaco que necesita ser metabolizado en el hígado para activarse. Se administra a un paciente con insuficiencia hepática. ¿ Cómo afecta esto la farmacocinética y qué consecuencia puede tener sobre el efecto? 🔹 5) El fármaco B tiene eliminación renal. Se administra a un paciente con insuficiencia renal . ¿ Cómo se modifica la farmacocinética y qué implicancias farmacodinámicas tiene?

34. 🔹 6) Un paciente toma un antihipertensivo de liberación prolongada . ¿ Cómo influye la liberación prolongada en la farmacocinética y en la farmacodinamia? 🔹 7) Un analgésico se administra por vía sublingual en lugar de oral . ¿ Qué cambios esperarías en el inicio de acción y por qué? 🔹 8) El fármaco C se une en un 98% a la albúmina. Otro fármaco desplaza a C de su unión . ¿ Cómo podría cambiar el efecto farmacodinámico del fármaco C? 🔹 9) Un anestésico liposoluble se acumula en tejido adiposo . ¿ Cómo podría esto modificar la duración del efecto y por qué? 🔹 10) Un medicamento con vida media larga se administra varias veces al día . ¿ Qué riesgo farmacodinámico existe si no se ajusta la dosis?