Farmacodinamia

Farmacodinamia

1. 1 FARMACODINAMIA CONCEPTOS GENERALES Coromoto Talavera

2. DISTRIBUCIÓN DEL AGUA EN LOS COMPARTIMIENTOS CORPORALES 6O-65% DEL PESO CORPORAL TOTAL AGUA H 2 TRANSCELULAR 2.5 % MATRIZ OSEA, TEJIDO CONECTIVO, CARTÍLAGO Y TENDONES (1.5%) COMPARTIMIENTO INTRACELULAR 40% COMPARTIMIENTO EXTRACELULAR 20% INTRAVASCULAR 5% INTERSTICIAL 15%

3. 3 DEFINICIÓN La farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de acción de las drogas y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que ellas desarrollan en el organismo. Otra definición Rama de la farmacología que estudia los efectos Fisiológicos y Bioquímicos de los fármacos, su Mecanismo de acción y la relación entre su estructura Química y sus efectos farmacológicos.

4. ● El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel molecular. ● Y LA FARMACODINAMIA comprende el estudio de como una molécula de una droga o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta (acción farmacológica). FARMACODINAMIA

5. FÁRMACO DEFINICIÓN: “SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR.” De esta manera se afirma que el fármaco no origina mecanismos o reacciones desconocidas por la célula, sino que se limita a estimular o inhibir los procesos propios de la célula . Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las que pueda generar uniones reversibles (generalmente).

6. MECANISMO DE ACCIÓN MODIFICACIONES QUE LA DROGA O FÁRMACO VA A PRODUCIR A NIVEL MOLECULAR EN LAS CÉLULAS DEL ORGANISMO ACCIÓN FARMACOLÓGICA MODIFICACIONES QUE PRODUCE EL FÁRMACO EN LAS FUNCIONES DEL ORGANISMO EFECTO O RESPUESTA MANIFESTACIONES DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICAS

7. FÁRMACO O DROGA ES CUALQUIER AGENTE QUIÍMICO CAPAZ DE INDUCIR EFECTOS EN UN SISTEMA BIOLÓGICO. ES UNA SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD CELULAR . Pero no crea funciones nuevas o desconocidas por la célula. No reestablecen la integridad del órgano lesionado Solo se limita a inhibir o estimular los procesos propios de la célula. MEDICAMENTO AGENTE QUÍMICO QUE PROTEJE O REESTABLECE LA SALUD DE LOS SERES VIVOS

8. SISTEMA BIOLÓGICO ES LA INTEGRACIÓN DINÁMICA DE MOLÉCULAS O SISTEMAS MOLÉCULARES CON ACTIVIDAD BIOLÓGICA PRINCIPIOS ACTIVOS DE LOS FÁRMACOS PROTEINAS, HIDRATOS DE CARBONO Y SUS DERIVADOS, LÍPIDOS Y ACEITES VOLÁTILES, RESINAS Y ALCALOIDES Son la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento

9. TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA ESTIMULACIÓN DEPRESIÓN IRRITACIÓN REEMPLAZO ACCIÓN ANTIINFECCIOSA

10. SITIOS DE ACCIÓN DE LAS DROGAS ACCIÓN LOCAL EFECTO EN EL LUGAR DE APLICACIÓN SIN PENETRAR EN LA CIRCULACIÓN ACCIÓN GENERAL O SISTÉMICA DESPUES DE LA PENETRACIÓN EN LA CIRCULACIÓN Y SE MANIFIESTA EN DIFERENTES ÓRGANOS ACCIÓN INDIRECTA O REMOTA SOBRE UN ÓRGANO QUE NO TIENE AFINIDAD POR LA DROGA

11. CLASICACIÓN DE LAS DROGAS SEGÚN LA ACCIÓN FARMACOLOGICA DROGAS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA DEFINIDA SUSTANCIA FARMACOLOGICAMENTE ACTIVA Y CONCENTRACIÓN ADECUADA DROGAS PLACEBOS SUSTANCIA FARMACOLOGICAMENTE INERTE, PUEDEN SER PUROS O IMPUROS (acciones psicológicas) NOCEBOS : PLACEBOS CAPACES DE PRODUCIR RESULTADOS NOCIVOS

12. DOSIS CANTIDAD DE DROGA QUE SE ADMINISTRA PARA LOGRAR UN EFECTO EN UN TIEMPO DETERMINADO DOSIFICACIÓN ES LA ESTIMACIÓN DE LA DOSIS Y LA FORMA DE ADMINISTRACIÓN DEL FARMACO POSOLOGÍA ES LA ESTIMACIÓN DE LA DOSIS Y LA FORMA DE ADMINISTRACIÓN DEL FARMACO EN UN TIEMPO DETERMINADO

13. DOSIS SUBLIMINAL O INEFICAZ MAXIMA DOSIS QUE NO PRODUCE EFECTO TERAPÉUTICO O FARMACOLÓGICO APRECIABLE DOSIS MÍNIMA DOSIS PEQUEÑA QUE EMPIEZA A PRODUCIR UN EFECTO TERAPÉUTICO EVIDENTE DOSIS MÁXIMA MAYOR DOSIS QUE PUEDE SER TOLERADA SIN PROVOCAR EFECTOS TÓXICOS DOSIS USUAL, TERAPÉUTICA O EFECTIVA DOSIS COMPRENDIDA ENTRE LA DOSIS MÍNIMA Y LA DOSIS MÁXIMA CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS

14. DOSIS INICIAL CANTIDAD DE DROGA ADMINISTRADA POR PRIMERA VEZ DOSIS DE MANTENIMIENTO DOSIS QUE SE ADMINISTRA A INTERVALOS APROPIADOS PARA MANTENER UNA CONCENTRACIÓN ÚTIL DEL MEDICAMENTO EN SANGRE DOSIS DIARIA CANTIDAD DE DROGA QUE SE ADMINISTRA EN 24 HORAS DOSIS POR VEZ/ TOMA DOSIS QUE SE DÁ EN CADA ADMINISTRACIÓN DOSIS TOTAL DOSIS TOTAL DEL FÁRMACO QUE SE ADMINISTRA DURANTE TODO EL TRATAMIENTO CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS

15. DOSIS TÓXICA DOSIS QUE PRODUCE EFECTOS INDESEABLES. DOSIS MORTAL O LETAL DOSIS QUE PRODUCE LA MUERTE DOSIS LETAL 50, 20 90,99 DOIS QUE PRODUCE LA MUERTE EN EL 50,20,90,99 % DE LA POBLACÍÓN QUE RECIBE LA DROGA. DOSIS EFECTIVA ,20,90,99 DOSIS QUE PRODUCEUN EFECTO TERAPÉUTICO EN EL 50,20,90,99% DE LA POBLACÍÓN QUE RECIBE LA DROGA. CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS

16. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE IMPORTANCIA TERAPEÚTICA EFECTO PRIMARIO-FUNDAMENTAL-TERAPÉUTICO O DESEADO EFECTO PRINCIPAL DE LA DROGA Y UTILIZADO TERAPÉUTICAMENTE CUANDO EL FÁRMACO PRODUCE OTROS EFECTOS QUE PUEDEN RESULTAR INDESEADOS A LAS MISMAS DOSIS QUE SE PRODUCE EL EFECTO TERAPÉUTICO EJEMP: VASODILATADORES ARTERIALES EFECTO COLATERAL EFECTO TÓXICO EFECTO LETAL ACCIÓN PRINCIPAL INDEPENDIENTES ACCIÓN PRINCIPAL ACCIÓN CONSECUENCIA DE DOSIS EN EXCESO ACCIÓN QUE PRODUCE LA MUERTE EFECTO PLACEBO MANIFESTACIONES QUE NO TIENEN RELACIÓN CON LA ACCIÓN FARMACOLOGICA EFECTO INDESEADO EFECTO SECUNDARIO

17. FACTORES QUE MODIFICAN LAS ACCIONES DE LOS FÁRMACOS FACTORES FISIOLÓGICOS EDAD, SEXO, RAZA, TEMPERATURA, PESO CORPORAL Y EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO , VARIACIÓN INDIVIDUAL, FARMACOGENÉTICA, HIPERREACCION, HIPORREACÍÓN, ALERGIA E IDIOSINCRACIA. FACTORES PATOLÓGICOS ESTRÉS, ALTERACIONES ENDOCRINAS, INSUFICIENCIA RENAL, HEPÁTICA Y CARDIACA, ETC. FACTORES FARMACOLÓGICOS DOSIS, VÍAS DE ADMINISTRACIÓN, RITMO DE ADMINISTRACIÓN, POSOLOGÍA, TOLERANCIA, TAQUIFILAXIA Y LAS INTERAACCIONES MEDICAMENTOSAS. FACTORES AMBIENTALES CONDICIONES METEOROLÓGICAS , FENÓMENOS DE TOXICIDAD DE GRUPO.

18. FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIÓN DE LOS FARMACOS

19. FACTORES QUE DETERMINAN LOS EFECTOS DE LAS DROGAS FARMACO CONCENTRACIÓN EN EL RECEPTOR ESTIMULO TRANSF DEL ESTIMULO EFECTO MECANISMOS REGULADORES FARMACOCI-NETICA: ABSORCIÓN, METABOLISMO Y ELIMINACIÓN COMPLEJO FARMACO RECEPTOR INTERACCIÓN CON OTROS RECEPTORES

20. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS CAMBIOS EN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CONTROL DIRECTO DE CANALES IÓNICOS FORMACIÓN DE UN SEGUNDO MENSAJERO RECEPTORES ACOPLADOS A UNA PROTEINA G REGULADORA: AMPc, GMPc, FOSFOLIPASA C, FOSFOINISÍTIDOS UNIDOS AL IÓN CALCIO, PROSTAGLANDINAS Y EICOSANOIDES CONTROL POR FOSFORILACIÓN DE PROTEINAS MODIFICACIONES EN LA CONFORMACIÓN CONTROL EN LA TRANSCRIPCIÓN DEL ADN AUMENTAN PROCESO DE TRANSCRIPCIÓN, MODIFICANDO LA SÍNTESIS DE PROTEINAS

21. FORMACIÓN DE SEGUNDOS MENSAJEROS ACOPLADOS A UNA PROTEINA G RECEPTOR HORMONA ADENILCICLASA PG MEMBRANA CELULAR ATP ADENNILCICLASA 3,5 AMPC FOSFODIESTERAZA 5 AMP C PROTEINCINASA FOSFOLIPASA ACTIVA GLOCOGEÓLISIS LIPASA LÍPIDOS ENTRADA DE CALCIO ACTIVACIÓN CARDIACA CAPTACIÓN DE CALCIOP ACTIVACIÓN DEL MÚSCULO LISO ESTEROIDOGÉNESIS Y SECRECIÓN DE HORMONAS

22. CONTROL DIRECTO POR FOSFORILACIÓN DE PROTEINAS INSULINA, FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO, FC PLAQUETAS FIJAN AL RECEPTOR EN LA MEMBRANA CELULAR FOSFORILACIÓN DE PROTEINAS CELULARES MODIFICACIÓN EN LA CONFORMACIÓN DE LA PROTEINA ACTIVACIÓN INHIBICIÓN

23. SISTEMA DE LOS FOSFOINOSÍTIDOS CALCIO RECEPTOR FOSFOLIPASA C MEMBRANA CELULAR 1,3,5 IP3 POLIFOSFOINOSÍTIDOS DIAGLICEROL HIDROLISA Ca ++ R E ESRERASAS IP2,IPE INOSITOL PROTEINCINASA C ENTRADA CA ++ CELULA Y CONC- I C CALMODULINA CALMODULINA-+ CALCIO RESPUESTA CELULAR FARMACO

24. CONTROL DIRECTO POR CANALES IÓNICOS ACETILCOLINA, GABA, GLICINA Y AA EXITADORES LA CONDUCCIÓN DE IONES ATRAVÉS DE LA MEMBRANA LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA ALTERACIÓN DEL POTENCIAL ELECTRICO DE LA MEMBRANA DESPOLARIZACIÓN DE LA MEMBRANA

25. 25 INTERACCIÓN FARMACO-RECEPTOR

26. CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS DE ACUERDO A COMO ACTUAN SOBRE LA MATERIA VIVA FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA ACTUAN POR MEDIO DE RECEPTORES FÁRMACOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA LA ACTIVIDAD BIOLÓGICA DEL FÁRMACO DEPENDE DE SU ACTIVIDAD TERMODINÁMICA Y DEPENDE DEL GRADO DE SATURACIÓN DE LA SUSTANCIA

27. 27 RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G Implicados en una transmisión relativamente rápida, generándose una respuesta en seg. Ej: R muscarínicos. R adrenérgicos. R dopaminérgicos. R serotoninérgicos. R de los opioides.

28. 28 SISTEMAS EFECTORES DE PROTEÍNAS G Una vez activadas las proteínas G, pueden activar: Canales iónicos Sistemas de Segundos Mensajeros Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC) Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC) Sistema del Fosfolipasa C

29. 29 RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lípidos) que se encuentran en: las membranas externas, citoplasma y núcleo celular.

30. 30 Receptores Farmacológicos Un Fármaco se puede unir a una molécula produciendo una modificación en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibiéndola. Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son: “ las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación en la función celular ”

31. CARACTERISTICAS DE LOS RECEPTORES SELECTIVIDAD SATURABILIDAD ESPECIFICIDAD REVERSIBILIDAD

32. 34 ESPECIFICIDAD

33. ESPECIFICIDAD Para que un FÁRMACO pueda interactuar con un receptor debe poseer una cierta estructura espacial que le permita unirse al receptor. En una mezcla racémica , ambos estereoisómeros poseen diferente eficacia.

34. PARTES DE LA CURVA DOSIS RESPUESTA POTENCIA: localizada en el eje de las X, mientras mas cerca este la curva del punto de intersección de las accisas X y Y , mas potente será la droga. PENDIENTE: indica la seguridad del fármaco, la relación que existe entre la dosis tóxica y la dosis terapéutica y la manejabilidad de la droga. VARIABILIDAD: que se relaciona con las variaciones individuales en cada paciente y su estado fisiológico. EFECTO MÁXIMO O INTENSIDAD DE LA RESPUESTA: Es la máxima respuesta farmacológica que se puede obtener con una determinada concentración de un fármaco.

35. CURVA DOSIS - RESPUESTA

36. CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL

37. A B C D CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL E MAX DE 50 CONCENTRACION DEL FARMACO I N T E N S I D A D D E R E S P U E S T A

38. A B C D CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL E MAX DE 50 CONCENTRACION DEL FARMACO I N T E N S I D A D D E R E S P U E S T A

39. Dosis Efectiva 50: Dosis que produce el 50% del efecto máximo Dosis Efectiva 20: Dosis que produce el 20% del efecto máximo Dosis Efectiva 100: Dosis que produce el 100% del efecto máximo

40. 43 AFINIDAD Y EFICACIA

41. Afinidad y Eficacia AFINIDAD : Es la capacidad que tiene un Fármaco de interaccionar con un receptor específico y formar enlaces. EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA : Es la capacidad para producir la acción fisiofarmacológica después de la fijación o unión del fármaco.

42. AFINIDAD CAPACIDAD QUE TIENE UNA DROGA EN MAYOR O MENOR GRADO DE UNIRSE A SU RECEPTOR ACTIVIDAD INTRINSICA Α :1: AGONISTA PERFECTO Α :0: ANTAGONISTA COMPETITIVO AGONISTA PARCIAL: Α : ‹ 1 › CAPACIDAD QUE TIENE UNA DROGA DE PRODUCIR UN EFECTO FARMACOLOGICO UNA VEZ QUE SE HA UNIDO A SU RECEPTOR

43. AGONISMO Y ANTAGONISMO

44. 47 AGONISTAS Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede unir a un receptor y desencadenar una respuesta. Es decir que un fármaco es agonista cuando además de afinidad por un receptor, tiene eficacia o actividad intrínseca. Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro.

45. ANTAGONISTAS Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.

46. DROGAS AGONISTAS

47. • Sinergismo : es el aumento de la respuesta a un fármaco por el empleo simultáneo de otro. – Suma: el efecto neto es igual a la suma de las respuestas de cada uno. Implica la unión a los mismos tipos de receptores. – Potenciación: el efecto neto es mayor que la suma de los efectos individuales. La unión es en diferentes receptores o la acción se da por mecanismos distintos.

48. RECEPTORES

49. 58