Farmacología de la tiroides. Fármacos usados para tratar la tiroides

Clase respecto a los fármacos que se usan para tratar la tiroides

1. QF. Dr. (c) Sebastián Alfaro L.
Unidad VI:
Tiroides y fármacos antitiroideos

2. Aprendizajes esperados:
-Dominar las principales características de la biosíntesis y
mecanismo de acción de las hormonas tiroideas.
-Dominar blancos farmacológicos disponibles para el
tratamiento del Hipo e Hipertiroidismo, relacionándolos
con los efectos beneficiosos como con las reacciones
adversas más comunes.

3. Citación: CAPÍTULO 21 Suprarrenales, islotes de Langerhans, tiroides, paratiroides y cuerpo pineal, Douglas F. Paulsen. Histología y Biología celular. Autoevaluación y repaso,
6e; 2023. En: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3424&sectionid=284939130 Recuperado: May 20, 2025
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Glándula tiroidea
Figura C.
1.Síntesis y almacenamiento de
tiroglobulina.
2.Modificaciones de tiroglobulina
3.Captación y oxidación de yoduro.
4. Yodación de tiroglobulina y
formación de la hormona tiroídea.
5.Endocitosis de tiroglubulina
6.Digestión de tiroglobulina
7.Secreción de la hormona tiroídea.
8.Objetivos y efectos de las hormonas
tiroídeas.

4. Citación: CAPÍTULO 47 Fármacos tiroideos y antitiroideos, Laurence L. Brunton, Björn C. Knollman. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e; 2022.
En: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3218&sectionid=273625153 Recuperado: May 20, 2025
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Biosintesis de hormonas tiroideas

5. Citación: CAPÍTULO 38 Medicamentos tiroideos y antitiroideos, Todd W. Vanderah. Katzung. Farmacología básica y clínica, 16e; 2024. En:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3445&sectionid=285724593 Recuperado: May 20, 2025
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Biosintesis de hormonas tiroideas

6. Citación: CAPÍTULO 47 Fármacos tiroideos y antitiroideos, Laurence L. Brunton, Björn C. Knollman. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e;
2022. En: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3218&sectionid=273625153 Recuperado: May 20, 2025
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Metabolismo de hormonas tiroídeas

7. Diferencias entre T4 y T3

8. Fármacos y enfermedades que alteran la union a proteínas plasmáticas de T4

9. Citación: CAPÍTULO 47 Fármacos tiroideos y antitiroideos, Laurence L. Brunton, Björn C. Knollman. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e; 2022.
En: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3218&sectionid=273625153 Recuperado: May 20, 2025
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Metabolismo de hormonas tiroídeas

10. Citación: CAPÍTULO 47 Fármacos tiroideos y antitiroideos, Laurence L. Brunton, Björn C. Knollman. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e;
2022. En: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3218&sectionid=273625153 Recuperado: May 20, 2025
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Regulación de la secreción de la hormona tiroidea

11. Citación: CAPÍTULO 38 Medicamentos tiroideos y antitiroideos, Todd W. Vanderah. Katzung. Farmacología básica y clínica, 16e; 2024. En:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3445&sectionid=285724593 Recuperado: May 20, 2025
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1.Efectos genómicos
a. Unión al receptor nuclear de hormonas
tiroideas. Complejo se une a elementos de
respuesta a hormonas tiroideas, en las
regiones promotoras y reguladoras del
ADN.
b. Reclutamiento de coactivadores
(acetiltransferasas) y disociación de
correpresores (deacetilasas).
c. transcripción de genes específicos para los
efectos fisiológicos requeridos.
d. T3 se une con afinidad de 10 veces
mayor que T4 a los receptores.
Mecanismo de acción de las hormonas tiroideas
2. Efectos no genómicos
a. Receptor truncado de T3 en la membrana
plasmática  rápida producción de NO y
activación de ERK, Akt.

12. Efecto de las hormonas tiroideas
Hipotiroidismo / Hipertiroidismo

13. Hipotiroidismo
•Trastorno más común
•Hipotiroidismo primario ( más
frecuente)
1.Carencia de yodo (endémico)
2.Tiroiditis crónica autoinmunitaria
(tiroiditis de Hashimoto)
- más prevalente
- Ab anti peroxidasa o
tiroblogulina.
•Hipotiroidismo central (menos
frecuente)
1.Insuficiencia hipofisaria
(secundario)
2.Insuficiencia hipotalámica
(terciario)
•Hipotiroidismo congénito
(prevenible)
•Síntomas:
1.Fatiga y Letargo
2.Intolerancia al frío
3.Lentitud mental
4.Depresión
5.Piel seca
6.Estreñimiento
7.Ligero aumento de peso
8.Retención de líquidos
9.Mialgia y Rigidez muscular
10.Irregularidades menstruales e
infertilidad Infertilidad
•Signos:
1.Bocio
2.Bradicardia
3.Edema
Diagnóstico: TSH T4 libre en suero

14. Hipertiroidismo
•Tirotoxicosis
•Concentraciones elevadas de
hormonas tiroideas libres
circulantes
•Enfermedad de Graves ( más
frecuente 60-90% casos)
•Trastorno autoinmunitario
caracterizado por aumento de la
producción de hormonas tiroideas
(IgG que activan al TSHr)
•Más frecuente entre los 20 y 50
años
•Síntomas:
1.Producción excesiva de calor
2.Aumento de la actividad motora
3.Aumento de sensibilidad a
catecolaminas
4.Piel enrojecida, caliente y húmeda
5.Debilidad muscular
6.Taquicardia
7.Aumento del apetito, por aumento
del gasto energético
8.Pérdida de peso
9.Insomnio, inquietod, ansiedad y
apresión
10.Aumento de la frecuencia de
deposiciones
11.Tormenta tiroidea. (Grave)
Diagnóstico: TSH T4 libre en suero

15. Fisiopatología en la tiroides

16. Tratamiento Farmacológico: Hipotiroidismo
•Tratamiento de reemplazo hormonal:
Preparados de las sales de sodio de
los isómeros naturales de T4 y T3.
•Levotiroxina: mecanismo de acción
idéntico a la T4 endógena.
•Liotironina: en la práctica no se utiliza
mucho ya que:
- tiene una T1/2 más corta.
- menos efectos fisiológicos.
- más cara.
•Combinación. Cuestionable aún.
•Éxito en la terapia, midiendo TSH
plasmática (1) y niveles de T3 y T4.(2
y 3) cada 6 semanas (por T1/2 de T4)
•Comprimidos
•Absorción en el estómago y en el intestino
delgado y es incompleta (80% de la dosis
del comprimido)
•La absorción aumenta ligeramente cuando
se toma con el estómago vacío mejorando
la variabilidad de las concentraciones de
TSH. Precaución con pacientes con
problemas gastrointestinales.
•T4 alcanza sus niveles séricos entre las 2
y 4 horas después de la ingesta oral. T/2
de 7 días.
•Demás parámetros PK idénticos a la T4
endógena.
•Dosis diaria 1.7 mcg/kg peso corporal. En
caso de omisión de una dosis, tomar dosis
doble al día siguiente.
•> 60 años o cardiopatías iniciar don dosis
más bajas, 12.5 a 50 mcg/día,
aumentando 25 mcg/día cada 6 semanas
hasta normalizar TSH

17. Tratamiento Farmacológico: Hipotiroidismo durante el embarazo.
•Coma mixedematoso
•Hipotiroidismo congénito
•Sustitución hormonal por cáncer de
tiroides
•Nódulos Tiroideos
•Hipotiroidismo durante el
embarazo
-Aumento de TGB inducida por
estrógenos.
-Expresión de Dio3 por la
placenta.
-Escaso paso transplacentario de
T4 de la madre al feto.
•Mayor riesgo de aborto
espontáneo, sufrimiento fetal,
parto prematuro y deterioro del
desarrollo psiconeurológico y
motor.
•Ajustar dosis previo al embarazo para
mantener niveles de TSH en la parte
inferior del intervalo de referencia.
•Dosis más alta embarazadas.
Alrededor del 30%.
•Recordar que se requieren 6 semanas
para hacer los cambios necesarios,
por tanto, ser proactivo para evitar
hipotiroidismo materno.
•Hipotiroxinemia aislada durante el
embarazo: baja T4 libre y TSH normal
no tiene estudios suficientes para
recomendar un tratamiento de
reemplazo.
•La TSH sigue siendo la mejor prueba
durante el embarazo para valorar el
estado de la tiroides y la respuesta al
tratamiento.

18. Efectos adversos: tratamiento excesivo, similar al hipertiroidismo.
Reacciones adversas e interacciones

19. Tratamiento Farmacológico: Hipertiroidismo
Numerosos compuestos son capaces de interferir, directa o indirectamente, con
la síntesis, la liberación o la acción de las hormonas tiroideas
El tratamiento adyuvante con fármacos que no tienen efectos específicos sobre
la síntesis de la hormona tiroidea es útil para controlar las manifestaciones
periféricas de la tirotoxicosis, incluidos los inhibidores de la desyodación
periférica de T4 a T3, los antagonistas de los receptores β adrenérgicos y los
bloqueadores de los conductos de Ca2+.

20. Citación: CAPÍTULO 47 Fármacos tiroideos y antitiroideos, Laurence L. Brunton, Björn C. Knollman. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e; 2022.
En: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3218&sectionid=273625153 Recuperado: May 20, 2025
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Tratamiento Farmacológico: Hipertiroidismo

21. Citación: CAPÍTULO 47 Fármacos tiroideos y antitiroideos, Laurence L. Brunton, Björn C. Knollman. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e; 2022.
En: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3218&sectionid=273625153 Recuperado: May 20, 2025
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Mecanismo de acción de las Tioamidas

22. Citación: CAPÍTULO 47 Fármacos tiroideos y antitiroideos, Laurence L. Brunton, Björn C. Knollman. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e; 2022.
En: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3218&sectionid=273625153 Recuperado: May 20, 2025
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Farmacocinética de las Tioamidas
-El efecto se aprecia después de 6 a 12 semanas.
-Me prefiere metimazol en la terapia crónica ya que se administra una o dos veces al día.
-Una pequeña dosis de metimazol, 0.5 mg, disminuye la organificación del yodo en la
glándula tiroides, pero se necesita una dosis única de 10 a 25 mg para ampliar la
inhibición a 24 h. La dosis inicial habitual de metimazol es de 15 a 40 mg/día

23. Uso de Yodo radioactivo
Cancers 2021, 13, 995

26. Tratamiento de la tormenta tiroidea