Farmacologia del aparato digestivo

Descripcion de los farmacos usados en el tratamiento de la enfermedad acidopeptica, antidiarreicos y catarticos

1. FARMACOLOGIA DEL APARATO
DIGESTIVO
ANTIACIDOS
Dra. Silvia Caballero Placer

2. Enfermedad Acidopéptica.-
•Exceso de secreción y el aumento de la acidez
gástrica es decir la hiperclorhidria o
hipersecreción y sobre todo la ulcera
gastroduodenal.
Medicación.-
•Antiácidos
•Bloqueadores de la Secreción Gástrica.
•Protectores de la Mucosa Gástrica.

3. 1.- Antiácidos:
•Son productos cuya característica común es
neutralizar la secreción de ácido clorhídrico en
la luz gástrica.
Se clasifican en:
•Antiácidos de acción local: Hidróxido de
aluminio, Oxido de magnesio, Hidróxido de
magnesio, Carbonato de calcio, fosfato
tricalcico.
•Antiácidos de acción sistémica: Bicarbonato
de sodio.

4. Mecanismo de acción:
•Estas son bases débiles que reaccionan
con el ácido clorhídrico para formar sal y
agua, aumentan el PH gástrico y así
inactivan la producción de pepsina.

5. Toxicidad.-
•Constipación con los compuestos de calcio y
aluminio.
•Laxante con los compuestos de magnesio
•Síndrome lactoalcalino (hipercalcemia, alcalosis
y elevación de creatinina sérica) debido al
consumo excesivo o ingesta crónica de
preparados que contengan calcio o
bicarbonato.
•Alcaluria originada por el uso prolongado de
cualquier antiácido predispone a nefrolitiasis, al
favorecer la precipitación de fosfato de calcio.

6. Presentación y dosis.-
•Hidróxido de aluminio: (Pepsamar) Tab 234 mg de HA.
Jarabe gel 6.15 g/100 ml de HA.
•Hidróxido de magnesio: presentación combinada
Multigel 5cc contiene HA 650 mg + HM 350 mg +
simeticona 20 mg.
•Aminoacetato de dihidroxialuminio ADHA; Trisilicato
de Magnesio TSM: (Noval) 5cc contiene ADHA 800 mg +
TSM 800 mg + Simeticona 50 mg. En fco. de 240 ml.
•Magaldrate: (es la unión química de HA y HM) con
simeticona. (Aci-tip) Magaldrato 800 mg + simeticona 40
mg en jarabe suspensión y tabletas masticables.

7. Indicaciones terapéuticas.-
•Dispepsia con hiperclorhidria o
hipersecreción.
•Gastritis crónica.
•Ulcera Gastroduodenal.
•Ulcera péptica.
•Reflujo Gastroesofágico.

8. 2. Bloqueadores de la Secreción
Gástrica.
•Antagonistas de receptores H2
•Bloqueadores de la bomba de protones.

9. a. Antagonistas de receptores H2.-
•Antagonizan en forma reversible y selectiva la
histamina a nivel de receptor H2 de la célula
parietal, inhibiendo la producción de ácido.
•Los antagonistas del receptor H2 en forma
predominante inhiben la secreción basal de
ácido, lo que explica su eficacia en la supresión
de la secreción de ácido por la noche.

10. Clasificación.-
•Cimetidina
•Ranitidina
•Famotidina
•Nizatidina

11. Efectos Adversos.-
•La Cimetidina, produce síntomas como mareo,
nauseas, apatía, desorientación, cefalea y
exantema cutáneo.
•El empleo de la cimetidina en altas dosis y
largo plazo disminuye la unión de la
testosterona al receptor de andrógeno. Estos
efectos pueden provocar galactorrea en
mujeres y ginecomastia, reducción de
espermatozoides e impotencia en los varones.

12. Preparados, Vías de administración y
Dosis.-
•Cimetidina: Inyección 300 mg/2 ml. Tabletas
200 – 300 – 400 – 800 mg VO. Jarabe 300
mg/5ml.
•Ranitidina: Tab. 150 – 300 mg VO. Amp. 50
mg / 5ml EV. Jarabe 15 mg / 5ml VO.
•Famotidina: Tab. 20 – 40 mg. Inyectable
10mg/ml. Y suspensión para reconstituir 4mg/
5ml. VO.
•Nizatidina: Tab. 150 – 300 mg VO.

13. Indicaciones Terapéuticas.-
•Ulcera duodenal
•Ulcera gástrica.
•Síndrome de Zollinger Ellison
•Enfermedad de reflujo gastroesofágico
•Gastritis Aguda y Crónica.
•Gastritis Atrófica.
•Cuadros de hipersecreción gástrica.
•Esofagitis.

14. b. Bloqueadores de la Bomba de
Protones.-
Mecanismo de Acción.-
•Los supresores más potentes de la secreción
del ácido gástrico son los inhibidores de la H
+
,

K
+
- ATPasa gástrica (bomba de protones).

15. •Omeprazol
•Esomeprazol (S – Isómero del
Omeprazol)
•Lanzoprazol
•Dexlansoprazol (R – Enantiómero)
•Rabeprazol
•Pantoprazol

16. Preparados, Vías de administración y
Dosis.-
•Omeprazol: Capsulas de 20 y 40 mg VO.
Amp. 40 mg EV.
•Lanzoprazol: Cap. 30 mg VO.
•Pantoprazol: Tab. De 20 y 40 mg VO.

17. 3. Protectores de la Mucosa
Gástrica.-
•Son fármacos que aumentan la defensa
mucosa. Análogos de las prostaglandinas:
a. Misoprostrol.-
•Mecanismo de acción.- La prostaglandina E
2
(PGE
2)
y la prostaciclina (PGI
2)
son las
principales prostaglandinas que sintetiza la
mucosa gástrica. Contrario a sus efectos de
elevación del AMPcíclico. El Misoprostrol
reduce el AMPcíclico intracelular y la secreción
del ácido gástrico.

18. Efectos Adversos.-
•Diarrea con o sin dolor abdominal.
•Puede ser causa de exacerbaciones clínicas
de enteropatías inflamatorias (Colon Irritable).
•El Misoprostrol esta contraindicado durante el
embarazo por que puede incrementar la
contractilidad uterina.

19. Preparados, Vías de administración y
Dosis.-
•Cytotec: Tab 200 µg 4 veces al día VO.
Indicaciones Terapéuticas.- En caso:
• Ulcera gastroduodenal.
•Gastroduodenitis por AINES.

20. b.Sucralfato.-
Mecanismo de acción.-

•Cuando hay lesión provocada por ácido, la
hidrolisis de las proteínas de la mucosa mediada
por la pepsina contribuye a la erosión y las
ulceraciones de la mucosa. el Sucralfato
experimenta un enlace cruzado considerable para
producir un polímero viscoso y pegajoso que se
adhiere a las células epiteliales y a los cráteres de
la ulcera hasta por 6 horas después de una sola
dosis.
•Y además estimula la producción local de
prostaglandinas.

21. Efectos Adversos.-
•El más frecuente es el estreñimiento.
•Evitar en pacientes con insuficiencia renal
crónica que tienen el riesgo de una sobrecarga
de aluminio.
• La capa viscosa del Sucralfato puede inhibir la
absorción de otros fármacos como fenitoina,
digoxina, cimetidina, Ketoconazol y antibióticos
del grupo de las fluoroquinolonas.

22. Preparados, Vías de administración y
Dosis.-
•Tab de 500 mg y 1 g .
•Jarabe 1 g/5ml.
•Dosis adultos 1 g VO cada 6 horas antes
de comidas.
•Dosis pediátrica. 20 mg /kg/día.

23. ANTIEMETICOS
Dra. Silvia Caballero Placer

24. Fármacos Procinéticos y otros Estimulantes
de las Contractilidad del Tubo Digestivo.-
•Los fármacos Procinéticos intensifican la
motilidad gastrointestinal coordinada y el
transito del contenido del tubo digestivo.
•Estos compuestos farmacológicos aumenta la
liberación de neurotransmisor excitador
(Acetilcolina).

25. Clasificación.- Antieméticos
1.Antagonistas de receptor de Dopamina
2.Agonistas del receptor de la Serotonina
3.Motílidos

26. 1.- Antagonistas de receptor de
Dopamina.-
•Estos efectos se deben a la supresión de
liberación de acetilcolina, mediados por los
receptores dopaminérgicos D
2
.

Al antagonizar
el efecto inhibidor de la dopamina sobre las
motoneuronas mientéricas, los antagonistas del
receptor de la Dopamina son eficaces como
fármacos Procinéticos;
•Son ejemplos de estos fármacos la
Metoclopramida y la Domperidona.

27. Metoclopramida.-
Efectos adversos.-
•Efectos o reacciones extrapiramidales, y
distonías.
• Síntomas parkinsonianos después de un
tratamiento por varias semanas,
•Al igual que otros antagonistas de la Dopamina
puede causar galactorrea al bloquear el efecto
inhibidor de la dopamina sobre la liberación de
la prolactina.

28. Preparados, Vías de administración y
Dosis.- (Plasil)
•Tab. 10 mg VO. Cada 8 horas.
•Gotas pediátricas con 0,2mg/1gota dosis
pediátrica 0,1 a 0,2 mg/kg/día.
•Jarabe 5mg/5ml.
•Amp. 10 mg /2 ml.

29. Domperidona.-
Preparados, Vías de administración y Dosis.-
•Tab. 10 mg VO:
•Solución al 1% 1 gota = 0.3 mg.
•Supositorios 25 y 60 mg.
•Ampolla 4 – 10 mg/2ml.

30. 2. Agonistas del receptor de la
Serotonina.-
•La serotonina juega un papel importante
en la función motora y la secreción
normal del intestino.
•Dentro de este grupo de fármacos
Procinéticos serotoninérgicos, están:
Cisaprida, Prucaloprida, Bromoprida,
Mosaprida, Cleboprida, Alizaprida y el
ondasentron

31. Cisaprida.-
•Estimula los receptores de serotonina e
incrementa la actividad de la
adenilciclasa dentro de las neuronas.
•La Cisaprida es un fármaco de uso
frecuente sobre todo en el reflujo
gastroesofágico y gastroparesia.

32. Efectos adversos.-
•Tiene un alto potencial de provocar
arritmias cardiacas graves y a veces
mortales, tales como la taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular.

33. Preparados, Vías de administración y
Dosis.-
•Tab. 5 – 10 mg cada / 6 – 8 horas VO.
En adultos.
•Suspensión 1 mg/ 1 ml Dosis pediátrica
0,2 mg /Kg cada /6 – 8 horas

34. 3.- Motílidos.-
Macrólidos y Eritromicina.-
•Los Macrólidos es un fármaco potente que
produce contractilidad de la porción superior del
tubo digestivo.
•Además se encuentran receptores de motilina
en las células de musculo liso y neuronas
entéricas.
•Los efectos de la motilina se pueden reproducir
con la Eritromicina propiedad compartida con
otros Macrólidos como: Oleandromicina,
Azitromicina, y Claritromicina.

35. Indicaciones Terapéuticas.-
•La mejor aplicación establecida
de la Eritromicina como fármaco
procinético es en pacientes con
gastroparesia diabética

36. Preparados, Vías de administración y
Dosis.-
•Eritromicina Tab 250 – 500 mg dosis
recomendada para estimular la motilidad
es de 200 – 250 mg cada/8 horas VO.

37. Ondasentron.-
•Es un bloqueador selectivo de la serotonina. Su
acción es altamente selectiva porque actúa a
nivel de los centros medulares del vómito en el
área postrema y a nivel periférico de las
terminaciones del nervio vago.
•Indicaciones Terapéuticas.- Prevención de
náuseas y vomito post quimioterapia,
radioterapia o post operatoria.

38. Preparados, Vías de administración y
Dosis.-
•Tab y amp. De 4 y 8
mg que se puede
administrar hasta c/8
horas.

39. LAXANTES Y CATARTICOS
Dra. Silvia Caballero Placer

40. Clasificación de los Laxantes.-
1. Fármacos de acción luminal
•Coloides hidrófilos, formadores de masa (salvado, psyllium, etc.)
• Agentes osmóticos (sales o glúcidos inorgánicos no absorbibles)
•Compuestos humedecedores de las heces (tensioactivos) y emolientes
(aceite mineral).
2. Estimulantes irritantes inespecíficos (con efecto sobre la secreción
de líquido y la motilidad).
•Difenilmetanos (bisacodilo).
•Antraquinonas ( Senna y cascara sagrada)
• Aceite de ricino.
3. Fármacos Procinéticos ( de acción primaria sobre la motilidad)
•Agonistas de los receptores de serotonina.
•Antagonistas de los receptores de dopamina.
•Motílidos (Eritromicina)

41. Compuestos Osmóticamente Activos.-
•Laxantes salinos.- Son los
que contienen cationes de
magnesio o aniones de
fosfato.
•Compuestos humectantes
de la heces y emolientes.-
(Vaselagar) El aceite mineral

42. Compuestos Osmóticamente Activos.-
•Glúcidos no digeribles y alcoholes.- La
Lactulosa es un disacárido sintético de
galactosa y fructuosa que resiste a la acción de
la disacaridasa intestinal. Este y otros glúcidos
no absorbibles como el Sorbitol y el Manitol.

43. Laxantes estimulantes (irritantes).-
•Desencadenan una inflamación leve limitada en
el intestino delgado y en el intestino grueso
Derivados del Difenilmetano.- El Bisacodilo
Tab. 5 mg.
• Laxantes derivados de la Antraquinona.-
Estos derivados de plantas como sábila, cascara
sagrada. Las monoantronas irritan la mucosa
oral.

44. ANTIDIARREICOS
Dra. Silvia Caballero Placer

45. ANTIDIARREICOS.
•Son medicamentos capaces de retardar
el tránsito intestinal y suprimir así la
diarrea.

46. Clasificación.-
1.- Fármacos depresores de la motilidad
intestinal y antisecretores
•Fenilpiperidinas
•Difenoxilato y Difenoxina.
•Loperamida.
2.- Protectores y Absorbentes.
3.- Astringentes intestinales.

47. Fármacos depresores de la motilidad intestinal
y antisecretores.-
•Son drogas que retardan el tránsito en el
intestino delgado y grueso, depresión del
peristaltismo. La acción depresora de la
motilidad intestinal es musculo-trópica.

48. Opioides.-
•Loperamida.- Aumenta los tiempos de transito del
intestino delgado y de la boca al ciego. La
loperamida también aumenta el tono del esfínter
anal. Además la loperamida tiene actividad
antisecretora contra la toxina del cólera y en
algunas formas de toxina de Escherichia coli.

49. Preparados, Vías de administración y Dosis.-
(Imodium)
•Capsulas y Tab de 2 mg (caja x 6 )
•Jarabe con 0,2 mg /ml (Fco de 60 ml).

50. Efectos adversos y Contraindicaciones.-
•Insuficiencia hepática.
•Enfermedad intestinal inflamatoria activa
que afecta el colon. Colitis ulcerativa
idiopática severa.
•El uso indiscriminado puede provocar el
megacolon tóxico.

51. Difenoxilato y
Difenoxina.-
•Los dos fármacos pueden producir
efectos sobre el SNC cuando se utilizan
en dosis más altas (40 a 60 mg al día) y
por tanto tienen el potencial de abuso o
de adicción. Están disponibles en
preparados que contienen pequeñas
dosis de atropina (considerada
subterapéutica) para desalentar el abuso
y la sobredosis.

52. Preparados, Vías de administración
y Dosis.-
•Tab 2.5 mg + atropina 0,025 mg
•Dosis mayores de 12 años 2 Tab c/6
horas.
•La dosis se reduce una vez controlado los
síntomas.

53. Efectos adversos y Contraindicaciones.-
•Estreñimiento y (en Trastornos inflamatorios del
colon) megacolon toxico.
•Boca seca, visión borrosa.
•NO debe utilizarse con IMAO (Inhibidores de la
Monoamino oxidasa, que constituye la categoría
terapéutica de los fármacos que pertenecen a
los Antidepresivos); en caso de sobredosis, si
se desarrolla depresión respiratoria, debe
utilizarse Naloxona.

54. Protectores y Absorbentes.-
•Tienen en común su capacidad para absorber
toxinas y bacterias en la luz intestinal evitando
así su acción nociva sobre la mucosa
intestinal.

55. Clasificación.-
•Subnitrato de bismuto
•Subcarbonato de bismuto
•Carbonato de calcio.
•Caolín
•Pectina
•Carbón activado.

56. Mecanismo de acción.-
•Son productos insolubles que forman una
capa protectora que tapiza la mucosa,
protección mecánica impidiendo la
acción irritante del contenido intestinal de
toxinas bacterianas. Se disminuye así la
actividad motora propulsiva exagerada
del intestino.

57. Preparados, Vías de administración
y Dosis.-
•Caolín- pectina (Kaopectate) Suspensión
5,85 g de caolín + 130 mg de pectina por
30 ml.
•Carbón activado (Carbón medicinal) Tab
500 mg Dosis 4 – 5 veces al día.

58. Indicaciones Terapéuticas.-
•Tratamiento sintomático de las
Diarreas agudas y crónicas.
• Intoxicaciones alimentarias.
•Enterocolitis
•Envenenamiento por Barbitúricos,
estricnina, morfina, el más útil es el
carbón activado.
•Hiperclorhidria
•Flatulencias
•Uso local en erupciones cutáneas
dermatitis e intertrigo.

59. Efectos adversos y Contraindicaciones.-
•Las sales de bismuto por tratamiento continuado
producen; Encefalopatía, mioclonías y temblores,
crisis epilépticas trastornos y del equilibrio y la
marcha.
•Subnitrato de bismuto provoca
metahemoglobinémia,
•Caolín fija sustancias toxicas, vitaminas y
enzimas digestivas. Puede además producir
sequedad de la boca, somnolencia, visión
borrosa. Y está contraindicado en el glaucoma,
enfermedad hepática o renal avanzada.

60. Astringentes intestinales.-
•Son sustancias vegetales, el ácido tánico que
procede de la nuez de agallas y sus derivados
Clasificación.-
•Acido Tánico
•Jarabe de Ratania
•Tanato de Albumina

61. Mecanismo de Acción.-
•Actúan participando en la estimulacion de las
proteínas de la superficie de la célula de la
manera que forma una capa protectora
sobre la mucosa.

62. Preparados, Vías de administración y Dosis.-
•Tanato (Pangetan) Tab. Con 0.25 g.
•Dosis adulto 1-2 Tab c/6horas.
•Dosis pediátrica
1
/
2
Tab cada 6 horas.

63. Indicaciones Terapéuticas.-
•Diarreas
•Enterocolitis
•Diarreas virales.