Farmacologia dos anestesicos locais

1. FOUFMGFOUFMG
Prof. Luiz César Fonseca AlvesProf. Luiz César Fonseca Alves
AS SOLUÇÕES AS SOLUÇÕES
ANESTÉSICAS LOCAIS ANESTÉSICAS LOCAIS
PARA ODONTOLOGIAPARA ODONTOLOGIA
Abril de 2009

2. Bases AnestésicasBases Anestésicas
Lidocaína: Löfgren, 1943
Prilocaína: Löfgren, 1953
Mepivacaína: Ekenstam, 1957
Bupivacaína: Ekenstam, 1957
Articaína: Rusching, 1969

3. Tipos de VasoconstritoresTipos de Vasoconstritores

I - Catecolaminas I - Catecolaminas
Adrenalina, Noradrenalina, LevonordefrinaAdrenalina, Noradrenalina, Levonordefrina
II - FenólicosII - Fenólicos
FenilefrinaFenilefrina
III - Derivados do ADHIII - Derivados do ADH
FelipressinaFelipressina

4. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno
das fibras nervosas, onde as soluções anestésicas são das fibras nervosas, onde as soluções anestésicas são
injetadasinjetadas

Retardam a absorção Produzem hemostasiaRetardam a absorção Produzem hemostasia

Aumentam a duração Diminuem perda de sangue Aumentam a duração Diminuem perda de sangue
Melhoram o campo Melhoram o campo
operatóriooperatório
Diminuem toxicidade Reduzem a dose Diminuem toxicidade Reduzem a dose

5. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES


““Um anestésico sem vasoconstritor produz anestesia de menor duração
que a mesma droga com vasoconstritor.
Há menor possibilidade de se obter controle profundo da dor e
observa-se uma resposta de estresse exagerada se o paciente
apresentar reação dolorosa durante o tratamento.” .”
Malamed, 2005

6. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

Níveis Sanguíneos de Catecolaminas

Adrenalina Noradrenalina
(µg/min) (µg/min)
Secreção da medula
Supra-renal em repouso 7 1,5
Estresse 280 56
Anestesia local (adrenalina
a 1:50.000 em 1,8 ml) <1 ---
Malamed, 2005

7. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A AdrenalinaA Adrenalina  É um sal ácido muito solúvel em água.
 É o mais potente vasoconstritor e de
uso mais difundido em Odontologia.
 Encontrado em associações com
diversas bases, em concentrações de
1: 50.000, 1:100.000 e 1:200.000 ( no
Brasil).

8. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A AdrenalinaA Adrenalina  É potente dilatador da musculatura
lisa bronquiolar.
 Provoca aumento da glicemia e da
lipólise por ação hepática, em doses
altas
 Aumenta o consumo de oxigênio nos
tecidos de injeção.

9. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A AdrenalinaA Adrenalina
 Recente estudo realizado pela Agency
For Healthcare Research and quality
(AHRQ) mostrou que indivíduos
hipertensos que se submeteram a
extrações dentárias sob efeito de
anestésicos locais com adrenalina
apresentaram pequenos aumentos da
pressão sistólica e freqüência
cardíaca.

10. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A AdrenalinaA Adrenalina
 tais aumentos, comparados a
pacientes normotensos do mesmo
estudo, também estão relacionados à
tensão natural de se submeter ao
atendimento odontológico.
 Não foram relatados efeitos
adversos ou complicações sistêmicas em
nenhum dos pacientes do estudo.

11. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A AdrenalinaA Adrenalina
 As doses máximas recomendadas para
pacientes normais saudáveis são de 0,2
mg por consulta, ou:
6,0 tubetes com Ad 1:50.000
12 tubetes com Ad 1:100.000
22 tubetes com Ad 1:200.000

12. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A AdrenalinaA Adrenalina
 Não existem, à luz da ciência
moderna, contra indicações ao uso
da adrenalina, nas dosagens
odontológicas. Apenas, adequação
das doses.
Limitações ao usoLimitações ao uso

13. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A NoradrenalinaA Noradrenalina
 Conhecida também como Levophed ou
Levoarterenol, também é um sal ácido
solúvel em água.
 Tem ¼ da potência da adrenalina, mas
sua vasoconstrição é mais duradoura.

14. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A NoradrenalinaA Noradrenalina
 Aumenta pressão sistólica e
diastólica por estimulação extrema dos
receptores α , o que provoca
vasoconstrição periférica com
concomitante aumento da resistência
vascular periférica.
 A vasoconstrição intensa e
duradoura pode levar à necrose de
regiões como o palato duro.

15. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A NoradrenalinaA Noradrenalina
 Os efeitos da superdosagem são potencialmente mais perigosos
para o sistema cardiovascular, do que os da Adrenalina, pela
elevação acentuada da P.A., aumentando, inclusive, o risco de
disritmas cardíacas em pacientes susceptíveis.

Mesmo em pacientes normais há risco de taquicardia.

16. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A NoradrenalinaA Noradrenalina
 Recomendações recentes da
International Federation of Dental
Anesthesiology Societies (IFDAS), sugerem
que a noradrenalina seja eliminada como
vasoconstritor nos anestésicos locais
odontológicos.

17. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



A LevonordefrinaA Levonordefrina  É uma amina simpaticomimética
sintética. Não é muito utilizada. Parece-
se em tudo com a adrenalina, mas é
menos intensa, tanto nos efeitos
desejáveis, quanto nos indesejáveis.
 Sua dose máxima sugerida é de 20 ml em
soluções de 1: 20.000 para pacientes
normais saudáveis. Para cardiopatas,
10ml .

18. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES



FenilefrinaFenilefrina
 Possui apenas 5% da eficiência da adrenalina
Considera-se que seja 20 vezes menos potente
que a adrenalina, por isso sua concentração é
de 1:2500 (equivalente à adrenalina 1:50.000).

19. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

AA FelipressinaFelipressina


 É um polipeptídeo análogo sintético da vasopressina. Também
chamado Octapressin.
Sua dosagem é medida em UI. A dose ótima de 0,03 UI/1,8ml
 Sua ação parece ser maior sobre a microcirculação venosa (por
isso sua hemostasia não é boa).

20. O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A FelipressinaA Felipressina


 É totalmente contra-indicada em gestantes, por apresentar
ações ocitócicas que interferem no tônus uterino.
 Também não é boa para procedimentos demorados. o seu efeito é
o menor de todos os vasoconstritores.
Não tem efeito direto sobre o miocárdio.

21. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

ClassificaçãoClassificação

 Ésteres
(Procaína, Propoxicaína e Benzocaína); não são
mais usados clínicamente
 Amidas
(Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, Bupivacaína e
Articaína).

22. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

 Metabolismo hepático
 excreção renal (10% inalterada)
 Início da ação: rápido ( 2 a 3 minutos)

23. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Concentração eficaz: 2%
Usado como anestésico tópico em concentrações de 5%
 Segura durante gravidez e amamentação

24. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
 É muito vasodilatadora. Não há justificativa atual para
seu uso sem vasoconstritor associado.
 Embora haja associações com adrenalina 1:50.000 (para
hemostasia), a escolha deve ser a 1:100.000
 O uso de concentrações de 3%não é clinicamente mais
eficaz e aumenta o risco de toxicidade.

25. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Uso restrito em hepatopatias graves, nefropatias graves,
cardiopatas ASA III e IV e alérgicos aos bissulfitos.

26. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Duração do efeito (em minutos)

Pulpar Tecidos moles
sem VC 10 a 20 60 a 120
Adrenalina 60 180 a 300

1: 100.000

27. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Associações comerciais
Xilestesin a 2% com Norepinefrina a 1: 25.000
Xilocaína a 2% sem vasocontritor
Lidostesin a 2% com Norepinefrina a 1:50.000 RUINSRUINS

28. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Associações comerciais
Lidostesin a 3% com Noradrenalina 1: 50.000
Lidocaína Harvey a 3% com Norepinefrina a 1: 50.000
DesaconselháveisDesaconselháveis

29. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Associações comerciais
BONSBONS
 Alphacaine: a 2% com Adrenalina 1:100.000
 Novocol: a 2% com fenilefrina a 1:2.500
Idêntico à Biocaína

30. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína

Sintetizada em 1957, é semelhante à lidocaína em tudo, pois
dela é derivada.
 O anel piridínico da sua molécula, a transforma na base
menos vasodilatadora, por isso alguns autores sugerem sua
utilização sem vasoconstritor o que é totalmente contra
indicado, pois eleva o risco de toxicidade.

31. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína

Concentração eficaz: 2% com vasoconstritor.
 Não é bem indicada em grávidas e crianças abaixo de 5 anos,
devido ao seu metabolismo complexo.
Quando se usa em associação com adrenalina a 1:100.000,
seu efeito hemostático transcirúrgico é melhor que a
associação de lidocaína + adrenalina 1:100.000.

32. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Duração do efeito (em minutos)

Pulpar Tecidos moles
Sem VC 15 a 30 120 a 180
Levonordefrin 60 180 a 300
1: 20.000
Adrenalina 60 120 a 300
1: 100.000

33. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Associações comerciais
Scandicaína a 2% com Norepinefrina a 1:100.000
Mepivacaína a 2% com Norepinefrina a 1: 50.000
Mepinor a 2% com Norepinefrina a 1: 100.000

RUINSRUINS

34. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Associações comerciais
Scandicaína a 3% sem vasoconstritor
Carbocaína a 3% sem vasoconstritor
Mepisv a 3% sem vasoconstritor
DesaconselháveisDesaconselháveis

35. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Associações comerciais
Scandicaína a 2% special com adrenalina a 1:100.000
Mepiadre a 2% com adrenalina 1: 100.000
BONSBONS
Mepi – Levo a 2% com Levonordefrin a 1: 20.000

36. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Sintetizada em 1953.
É metabolizada mais eficientemente pelo organismo; apresenta
menor toxicidade absoluta do que a lidocaína.

Parte de sua degradação já ocorre no local em que foi
injetada e em vários outros tecidos do corpo.

37. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína
Potência: 1
Toxicidade: 0,6
Metabolismo hepático e local
Excreção renal (100% fragmentada)
 Início de ação: 2 a 4 minutos.

38. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Concentração eficaz: 3 ou 4%
 Contra – indicada para cirurgias extensas, por seu
metabolismo ser mais veloz, o que diminui rapidamente
seu efeito, além de o vasoconstritor associado não ser
considerado potente

39. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Um de seus metabólitos é a orto - toluidina, capaz de provocar meta --
hemoglobulinemia. Por
isso, também é contra -- indicada para gestantes (pode ser letal para o
feto) e portadores de hemoglobulinopatias, tais como anemias.
A própria associação com a felipressina contra -- indica seus
preparados comerciais para uso em gestantes, pois esse
vasoconstritor pode induzir a contrações uterinas .

40. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Duração do efeito (em minutos)

Pulpar Tecidos moles
sem VC 10 a 15 90 a 120
Felipressina 40 a 50 160 a 240
0, 03 UI

41. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína
Associações comerciais
Biopressin a 3% com felipressina a 0,03UI
Citanest a 3% com felipressina a 0,03 UI
Citocaína a 3% com felipressina a 0,03 UI
Prilonest a 3% com felipressina a 0,03 UI
BONSBONS

42. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Sintetizada em 1957
Apresenta 5 X mais potência e 4 X mais toxicidade
absoluta do que a lidocaína, mas tem toxicidade relativa
menor, pois é usada em menores concentrações.

43. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Potência: 5
Toxicidade relativa: 0,25
Metabolismo: hepático
Excreção: renal (16% inalterada)
 Início de ação: 6 a 10 minutos.

44. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005
Concentração eficaz: 0,5%
Contra – indicada para crianças abaixo de 12 anos, gestantes e
idosos acima de 65 anos, hepatopatas e nefropatas pois o
metabolismo é complexo e a ação é prolongada.
Bem indicada para procedimentos invasivos e emergências.
Proporciona excelente hemostasia trans – cirúrgica (associação
com adrenalina), tranqüilidade trans --- operatória e analgesia pós –
operatória.
Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

45. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Há um protocolo desenvolvido por Hargreaves, em 2002,
para o controle da dor pós – operatória:
Uso de uma dose de AINE antes do procedimento,
seguido de aplicação do anestésico de escolha
para o caso. Depois, administração de Bupivacaína
imediatamente ANTES da alta do paciente.

46. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína
Duração do efeito (em minutos)

Pulpar Tecidos moles
Adrenalina 90 a 300 240 a 540
1: 200.000 (relatos de até 720)

47. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Associações comerciais
Neocaína a 0,5% com Adrenalina a 1: 200.000
Marcaína a 0,5% com adrenalina a 1: 200.000
Cirucaína a 0,5% com adrenalina a 1:200.000
BONSBONS

48. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína

Sintetizada em 1967
É a única base que tem um anel tiopental ou tiofênico. Isso
aumenta seu grau de difusão tecidual. Aventa-se,
inclusive, possibilidade de extrações no arco superior
apenas por injeção vestibular.

49. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína
Potência: 1,5
Toxicidade: 0,6
Metabolismo hepático
Excreção renal (10% inalterada)
Início de ação: 1 a 2 minutos

50. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS


Malamed, 2005

Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína

Concentração eficaz: 4%
Contra – indicada em gravidez, anemia (potencial
metahemoglobulinemia) e em alérgicos a medicamentos que
contêm enxofre
(Sulfa, por exemplo) devido ao anel tiopental.

51. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína

Duração do efeito (em minutos)

Pulpar Tecidos moles
Adrenalina 60 a 75 180 a 360
1: 100.000

52. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína
Associações comerciais
Septanest a 4% com Adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000
Articaine a 4% com adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000
BONSBONS

53. D R O G A D.OSE MAX.IMA D R O G A D.OSE MAX.IMA TUBETES TUBETES
LIDOCAÍNA. 2% + LIDOCAÍNA. 2% +
ADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/Kg ADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/Kg 7,57,5
MEPIVACAÍNA. 2% +MEPIVACAÍNA. 2% +
LEVART.(1/30 MIL) LEVART.(1/30 MIL) 4,4Mg/Kg 4,4Mg/Kg 7,5 7,5

PRILOCAÍNA. 3% + PRILOCAÍNA. 3% + 6Mg/Kg 6,56Mg/Kg 6,5
FELIPRESSINA (0,03 UI) FELIPRESSINA (0,03 UI)
BUPIVACAÍNA. 0,5% BUPIVACAÍNA. 0,5% 1,3Mg/Kg 8,51,3Mg/Kg 8,5
ADRENALINA,(1/100 MIL) ADRENALINA,(1/100 MIL)
ARTICAINA, 4 % + 7Mg/Kg 5,5ARTICAINA, 4 % + 7Mg/Kg 5,5
ADRENALINA ( 1/200 MIL )ADRENALINA ( 1/200 MIL )
DOSAGEM MÁXIMA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

54. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS



Os Riscos da dose excessiva Os Riscos da dose excessiva
SNCSNC: ansiedade, agitação, respiração profunda,
tremores, convulsões, respiração desordenada,
SNC superestimulado e, finalmente, deprimido.
SCVSCV: diminuição da eficiência do músculo cardíaco,
diminuição do débito cardíaco, vasodilatação,
palidez e queda da pressão arterial.

55. BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS




Controle da toxicidadeControle da toxicidade
 A prevenção da toxicidade está intimamente relacionada:

 * ao uso de seringa aspiratória;
 * ao uso de vasoconstritores sempre que for possível;
 * respeitar as dosagens das bases ;
 * respeitar as dosagens dos vasoconstritores;
 * respeitar condições sistêmicas.

56. Niwa et al, Osaka University, Japão, 2001, Oral surgery, oral medicine, oral pathology
Boutox Gary F. and Punnia-Moorthy Arumugan, Bupivacaine versus Lidocaine for Third Molar
Surgery: a double-blind Randomized, Crossover study, Atlanta, 1999, J Oral Maxillofacial
Surgery
III Congresso Brasileiro de Hipertensão Artetial, Brasil, Novembro de1998, Revista
Brasileira de Clinica e Terapia
Malamed S. F., Manual de anestesia local, 2000
Scully C. and Cawson R. A., Medical Problems in Dentistry, London, 2000
Bibliografia