Farmacos antiadrenergicos, UNPRG. AÑO 2025

Farmacos antiadrenergicos, UNPRG. AÑO 2025

1. ASIGNATURA:
FARMACOLOGIA
TEMA 7:
ANTIADRENERGICOS
DOCENTE:
DR. SALOMON GUERRERO RODAS
27-12-2021

2. OBJETIVOS
RESUMEN NEUROFISIOLOGIA SNA
CLASIFICARALOSBLOQUEANTESADRENERGICOSSEGÚNSU
MECANISMODEACCION.
DEDUCIR LOS POSIBLES EFECTOS FARMACOLOGICOS
,CONOCIENDO EL TIPO DE RECEPTOR QUE BLOQUEA.
CONOCER LOS PELIGROS Y LIMITACIONES EN EL USO DE
BETA-BLOQUEANTES.

5. RM
RM
RA

8. ANTIADRENERGICOS
•Inhiben la acción de la adrenalina y
noradrenalina
•Al bloquear su unión a los receptores
adrenérgicos (α, β) post sinápticos
•Impiden que la adrenalina pueda ejercer su
acción.

9. CLASIFICACION

10. CLASIFICACION
I-SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
a. Axoplasmáticos(biosintesis,almacenamiento,liberacion)
b. Agonistas alfa 2 (Adrenolíticosde acción central)
II-SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:
• ALFA –BLOQUEANTES
a. Bloqueadores alfa 1 adrenérgicos
b. Bloqueadores alfa 2 adrenérgicos
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos
• BETA –BLOQUEANTES
a.Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos)
b.Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
c.Bloqueadores beta 2
d.Bloqueadores α y β

11. CLASIFICACION
I-Simpaticoliticospresinapticos
A. Axoplasmáticos
Reserpina-----almacenamiento
Guanetidina--liberacion
Betenidina-----liberacion
B. Agonistas alfa 2 (adrenolíticosde acción central)
Alfa metildopa---sintesis
Clonidina-----------liberacion

12. CLASIFICACION
II-SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS
a. Bloqueadores alfa 1 adrenérgicos
PrazosinTerazosin
DoxazosinTrimazosin
AlfuzosinaTamsulozina
b. Bloqueadores alfa 2 adrenérgicos
Yohimbina
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos
Fentolamina
Fenoxibenzamina
Alcaloides dihidrogenadosde ergotamina

13. CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA -
BLOQUEANTES
I) Bloqueadores beta 1 –beta 2 (no selectivos)
-Propranolol-Timolol
-Nadolol-Pindolol
-Oxprenolol-Alprenolol
-Sotalol–Penbutolol

14. CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA -BLOQUEANTES
II) Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
-Atenolol-Bisoprolol
-Metoprolol-Nebibolol
-Celiprolol
-Acebutolol-Betaxolol
-Esmolol
III) Bloqueadores beta 2
-Butoxamina(sin utilidad terapéutica)
IV) Bloqueadores α y β
-Carvedilol
-Labetalol

15. No cardioselectivo
•Con ASI
Carteolol-Labetalol(Mixto)-Oxprenolol-Penbutolol-
Pindolol
•Sin ASI
Nadolol-Propanolol-Timolol
Cardioselectivo
•Sin ASI: Atenolol-Betaxolol-Bisoprolo-Esmolol-
Metoprolol
•Con ASI: Acebutolol

16. CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO ALFA 1
Cardiovasculares:
Territorio arteriolar: Resistencia periferca
Poscarga
Hipotensión arterial-taquicardia
Territorio venoso: Retorno venoso
Precarga
Gasto cardiaco
HIPOTENSIÓN POSTURAL CON PÉRDIDA REFLEJO COMPENSADOR

17. CONSECUENCIAS DEL
BLOQUEO ALFA 1
No Cardiovasculares:
Inhiben contracción trígono, esfínter vesical y músculo liso uretra
proximal y prostática.
Inhiben eyaculación.
Reducen la sudoración simpática.
Facilitan congestión nasal.

18. BLOQUEADORES 
1-SELECTIVOS
✓FARMACOCINÉTICA
Absorción: vo. Alta biodisponibilidad (prazosin: 50-70%; terazosin: 90%)
DISTRIBUCIÓN: UPP (glicoproteína 
1) elevada, hasta 95%
METABOLISMO: hepático extenso
EXCRECIÓN: renal
T ½: prazosin: 2-3 h. Terazosin: 12 h doxazosin. 12-20 h
acción 4-6 h 18 h 36 h
✓REACCIONES ADVERSAS
Hipotensión POSTURAL Y SÍNCOPE (FENÓMENO DE LA PRIMERA DOSIS)
INESPECÍFICAS:CEFALEA, MAREOS, SOMNOLENCIA, NAÚSEA, CONSTIPACIÓN NASAL
✓USOS CLÍNICOS
Hta. Feocromocitoma. Hiperplasia prostática benigna

19. BLOQUEADORES 
2-SELECTIVOS
YOHIMBINA
ALCALOIDE NATURAL “Pausinystaliayohimbe”
ANTAGONISTA COMPETITIVO
PENETRA SNC
PRODUCE PRESIÓN ARTERIAL Y FC
ACT. MOTORA Y TEMBLORES
USO CLÍNICO LIMITADO: + EXPERIMENTAL
DISFUNCIÓN ERECTIL PSICÓGENA (?)
NEUROPATÍA DIABÉTICA (?)
HIPOTENSIÓN POSTURAL

20. BLOQUEADORES -NO SELECTIVOS
IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA
ADMINISTRACION EV -ACCION FUGAZ
PRODUCE VASODILATACIÓN (BLOQUEO M. LISO)
resistencia periférica y GC (reflejo)
TAMBIÉN BLOQUEA RECEPTORES 5 -HT Y CANALES K+
PRODUCE DESCARGA DE HISTAMINA (MASTOCITOS)
ESTIMULA RECEPTOR MUSCARÍNICOS
ESTIMULA M. LISO GI: motilidad y secreción ácido gástrico
t½: 19´EV
REACCIONES ADVERSAS:taquicardia,hipotensión,
palpitaciones,congestiónnasal,cefalea,insomnio,depresión.
USOS CLÍNICOS
FEOCROMOCITOMA

21. BLOQUEADORES -NO SELECTIVOS
HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINA
VO –EV / BLOQUEO NO COMPETITIVO -IRREVERSIBLE:EFECTO
PROLONGADO
t ½ 24 HORAS
METABOLISMO HEPATICO –EXCRECION.RENAL Y BILIAR
REDUCCION PROGRESIVA DE RVP Y PA
TAQUICARDIA POR BLOQUEO ALFA 2
USO CLINICO:
FEOCROMOCITOMA

22. APLICACIONES TERAPEUTICAS:
antagonistas α1
HPB: Tamsulosina,terazosinapara pacientes
quirúrgicos o en espera.
Feocromocitoma: cuando no es posible cirugía
Crisis Hipertensivas: FentolaminaIV 0,5 a 5 g.
Enf. Raynaud
.
Ataque agudo de migraña.

23. FARMACOCINETICA DE ALFA BLOQUEADORES
Prazosin
(Minipres)
Terazosin
(Adenex)
Fenoxibenzamina Fentolamina
Viade
administracion
Vo Vo Vo y ev Ev
Distribucion 90-95%
Proteinas
90-95 %
Proteinas
Metabolismo Hepatico Hepatico Hepatico
Vida media 2-3
Horas
12-18 horas
24 horas 19 minutos
Excrecion Biliar Renal 30%
Biliar 60%
Renal y biliar Renal

24. FARMACOCINETICA DE ADRENOLITICOS DE ACCION
CENTRAL
Metildopa Clonidina
Viade administracion-
absorcion
Vo
Bioddisponibilidad25-50 %
Vo-parenteral
Biodisponibilidad
Oral .75-100%
Distribucion Generalizada
Uniona proteinas
1-16%
Generalizada
Uniona proteinas
20-40 %
Metabolismo Hepatico
Cerebral
Hepatico
Vida media
1-1.5 horas
6-24 horas
Excrecion Renal 50-70 % Renal 65-70%

25. EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE
OBSERVADOS CON α BLOQUEANTES
HIPOTENSION
ORTOSTATICA
TAQUICARDIA VERTIGO
DISFUNCION
SEXUAL

26. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓EFECTOS FARMACOLÓGICOS
CARDIOVASCULAR
EFECTO INOTRÓPICO (-) DROMOTRÓPICO ( -)
CRONOTRÓPICO (-) BATMOTRÓPICO (-)
CONSUMO DE O2
>EJERCICIO
> BLOQ. 1SELECTIVOS
GC
CORAZÓN
VASOS : RESISTENCIA PERIFÉRICA (INICIAL, LUEGO )
Bloqueo 2 y estimulación alfa refleja
Reducción ritmo sinusal. Enlentecen conducción atrial y AV
Ritmo espontáneo marcapasos ectópicos. Período Refractario AV

27. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓EFECTOS FARMACOLÓGICOS
CARDIOVASCULAR
PRESIÓN ARTERIAL
PAS PAD
GC (Bloqueo beta)
ACTIVIDAD SISTEMA RENINA -ANGIOTENSINA
READAPTACIÓN BARORECEPTORES
SNC: DESCARGA SIMPÁTICA
PRODUCCIÓN NA (Bloqueo 2)
RESPIRATORIO
BRONCOCONSTRICCIÓN
> BETABLOQUEANTES NO SELECTIVOS

28. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓EFECTOS FARMACOLÓGICOS
METABÓLICOS
INHIBEN GLUCOGENÓLISIS: HIPOGLICEMIA
INHIBEN LIPÓLISIS Y EFECTO CALORIGÉNICO
LIPOPROTEÍNAS MUY BAJA DENSIDAD
LIPOPROTEÍNAS ALTA DENDIADAD
OTROS
SEDACIÓN
TEMBLOR

29. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN VARÍABLE
90% LIPOSOLUBLES: PROPRANOLOL, METOPROLOL, TIMOLOL
ACEBUTOLOL, PINDOLOL
30-50% HIDROSOLUBLES: ATENOLOL, NADOLOL, SOTALOL
METABOLISMO: HEPÁTICO EXTENSO (LIPÓFILOS)
NADOLOL NO SE METABOLIZA
DISTRIBUCIÓN: CRUZAN BHE (LIPOSOLUBLES)
EXCRECIÓN RENAL
t½ VARIABLE 3-10 h
24 h (NADOLOL)

30. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓REACCIONES ADVERSAS
POR BLOQUEO BETA
BRADICARDIA, BLOQUEO AV
HIPOTENSIÓN ARTERIAL
BRONCOESPASMO
CLAUDICACIÓN INTERMITENTE. EXTREMIDADES FRÍAS
HIPOGLICEMIA. ENMASCARAMINETO CLINICO DE HIPOGLICEMIA
OTRAS CAUSAS
FATIGA DEPRESIÓN
INSOMNIO PESADILLAS
IMPOTENCIA SEXUAL
HIPERLIPEMIA REACCIONES ALÉRGICAS
CRISIS HIPERTENSIVA DE REBOTE

31. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
USOS CLÍNICOS
ARRITMIAS CARDÍACAS: SUPREVENTRICULARES Y VENTRICULARES
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA. MORBIMORTALIDAD
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
ICC
MIOCARDIOPATÍA HIPERTÓFICA OBSTRUCTIVA
FEOCROMOCITOMA
HIPERTIROIDISMO

32. FARMACOCINETICA DE BETABLOQUEADORES
Propanolol Atenolol Metoprolol Carvedilol
Biodisponibi
lidad
Vo
25 50 40
Uniona
proteinas
90 % 10 % 12 % 95%
Vm 1-6 h 6-7 h 3-7 h 6 h
ExcrecionHepatica
Renal
Renal Hepatica Hepatica

33. INDICACIONES CARDIOVASCULARES DE LOS BETA
BLOQUEANTES
1. Hipertensionarterial.
2. Angina de pecho.
3. Arritmias supreventriculares.
4. Arritmias ventriculares.
5. Fase aguda del infarto de miocardio.
6. Reduccionde mortalidad y de reinfartodel iam.
7. Cardiomiopatiahipertrofica.
8. Aneurisma disecante de aorta.
9. Prolapso de la valvulamitral.
10. SindromedelQ-T prolongado.
11. Estenosis mitral.
12. Tetralogiade fallot.
13. Estenosis mitral.
14. Intoxicaciondigitalica.
15. Hipertrofia ventricular izquierda.
Indicaciones aprobadas por fda.

34. ALGUNAS INDICACIONES “NO” CARDIOVASCULARES DE LOS BETA
BLOQUEANTES
1. Profilaxis de la migraña.
2. Temblor esencial
3. Ansiedad situacional.
4. Tratamiento del sindromede abstinencia alcoholico.
5. Tirotoxicosis.
6. Hiperparatiroidismo.
7. Glaucoma.
8. Tratamiento de la hipertensionportal y varices esofagicas.

35. SINDROME DE SUPRESION BRUSCA DE BETA BLOQUEANTES
.
. Hipertensión rebote.
. Muerte súbita. Hipersensibilidad adrenérgica rebote (up regulationde los
receptores).
. Severa exacerbación de una angina de pecho.
. Síntomas de isquemia coronaria.
. Infarto agudo de miocardio.
. Taquicardia, palpitaciones.
. Arritmias severas.
. Sudoración
. Temblores.

36. PATOLOGIAS DE RIESGO PARA LOS BETA BLOQUEANTES
• Insuficiencia cardiaca congestiva manifiesta .
• Bloqueo A-V de 2°o 3°.
• Infarto agudo de miocardio con ICC, bradicardia o hipotensión severa.
• Asma bronquial.
• EPOC.
• Diabetes insulinodependiente.
• Bradicardia esencial.
• Hipotensión arterial
• Bloqueo de la respuesta simpática del stress.

37. EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE
OBSERVADOS CON β BLOQUEANTES
HIPOTENSION BRADICARDIA FATIGA SOMNOLENCIA

38. INTOXICACION O SOBREDOSIS CON BETABLOQUEANTES
Bradicardia severa Isoproterenol
Bloqueo AV 2º o 3º Marcapaso Transitorio
Insuf. Cardiaca congestiva Dopamina, Dobutamina
Edema agudo de pulmón Furosemida, nitratos
Hipoglucemia Glucagon
Convulsiones Diazepam (Anticonvulsivo)
Coma
Muerte súbita
SIGNOS Y SINTOMAS
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

39. ANEXOS