Farmacos antihelminticos

1. FARMACOS ANTIPARASITARIOS
HELMINTOS
FARMACOS ANTIPARASITARIOS
HELMINTOS
Parte II

2. INFECCIONES POR HELMINTOS

Los helmintos se dividen en dos grupos:
•a) nematelmintos: incluyen a Nematodo o gusanos cilíndricos, no
segmentados y con sexos separados.
•b) platelmintos: gusanos planos, segmentados o no; a su vez se dividen
en dos clases: Cestodes, segmentados y hermafroditas, y Trematodes, no
segmentados, hermafroditas o bisexuados.

3. Tipos de helmintiasis

•Helmintiasis por nematodos
•Uncinariasis (Anquilostomiasis)
•Ascariasis
•Enterobiasis
•Tricocefalosis (Trichuriasis)
•Estrongiloidiasis
•Toxocariasis
•Filariasis (Elefantiasis)

4. Tipos de helmintiasis
•Helmintiasis por cestodos:
De localizacion intestinal
•Taenia saginata, solium
•Hymenolepis nana
De localizacion tisular
•Cysticercosis
•Helmintiasis por trematodos
•Fasciola hepatica
•Shistososma mansoni.

5. UNCINARIASIS-ANCYLOSTOMIASIS
•Producida por Ancylostomo duodenale, Necator americanus y
Ancylostomo cutanea (larva migrans).
• Es un parásito que vive en el intestino delgado de huéspedes, como
los humanos, cerdos, perros y gatos.
•Despues de la penetracion cutanea se encuentra en el intestino del
huesped. Tambien por via disgestiva o respiratoria.

6. Ancylostoma
SINTOMAS

•Eritema y edema en el lugar de
penetracion de las larvas.
•Tos (si migra a pulmon).
•Dolores abdominales.
•Vomitos y diarreas.
•Anemia (por su fijacion al
intestino)
•Mebendazol, Albendazol (larva
migrans), Pirantel-pamoato.

7. ASCARIASIS
•Producida por ascaris lumbricoides.
•Las larvas son ingeridas por las legumbres contaminadas por huevos de
ascaris.
•Las larvas atraviesan pared intestinal hasta la vena cava inferior,
atravesando el corazon derecho y llegan a pulmones.
•Estan 10 dias en los capilares alveolares, luego ascienden por las vias
respiratorias y son deglutidas.
•Los machos y hembras se hacen adulto en el intestino y pueden vivir por
mucho tiempo.

8. Ascariasis
SINTOMAS
•Sindrome de Loffler: bronquitis e
infiltracion pulmonar (migracion
pulmonar).
•Anorexia
•Dolores abdominales.
•Diarreas.
•Oclusion intestinal.
•Ictericia (migracion a vias viliares)
•Fiebre
•Prurito anal nocturno.
•Mebendazol, Albendazol, Piperazina,
Pirantel-pamoato.

9. OXIURIASIS-ENTEROBIASIS
•Afección parasitaria por enterobius vermicularis u oxiurus vermicularis.
•Frecuente en niños.
•Presentes en el intestino delgado y grueso.
•Se da por ingerir alimentos y bebidas contaminadas de huevos de oxiuro
o fecalismo.
•Los huevos se desarrollan directamente sin migrar, los huevos se abren
en el estomago y las larvas pasan al íleon terminal.

10. Enterobius
SINTOMAS
•Prurito anal intenso.
•Molestias gastricas
•Apendicitis oxiuricas.
•Vulvovaginitis con leucorrea (oxiuro
genital).
•Mebendazol
•Albendazol
•Piperazina
•Pirantel de pamoato.

11. TRICHURIASIS
•Producida por tricocefalos o trichuris trichiura.
•Contaminacion por frutas, legumbres, agua de pozo contaminadas.
•El huevo llega al tubo digestivo y se disuelve , el embrion llega al
intestino delgado donde crece la larva.
•El tricocefalo adulto vive en el ciego y apendice.
•Estos se adhieren a la mucosa intestinal por su extremidad anterior
afilada.

12. Ttrtrichuriasis
SINTOMAS
•Asintomatica
•Solo hay sintomas si la mucosa
intestinal es atacada por un
numero mayor de parasitos:
-Diarreas y anemia.
-Mebendazol
-Albendazol

13. TENIASIS
•Taenia solium (lombriz solitaria), Taenia saginata, tenia enana
(Himenolepis nana).
•Esta tenia (larva -cistercercosis) se encuentra en la carne de cerdo.
•En la forma adulta (hermafrodita) vive en el intestino delgado del
hombre como huesped definitivo.
•Presentan 20 ganchos, 4 ventosas y el numero de anillos no pasa
del millar.
•Los huevos se eliminan en los ultimos anillos en las heces, los
anillos se descomponen y los ingiere el cerdo.

14. SINTOMAS
•Dolores abdominales.
•Perdida de peso.
Cisticercosis humana:
•Larva viva produce reacciones tisulares
moderadas.
•Larva muerta produce reacciones
tisulares intensas:
-Dolor muscular
-Fiebre
-Meningoencefalitis.
-Niclosamida
-Praziquantel (cistecerco, hymenolepis)
-Albendazol

15. TREMATODIASIS-FASCIOLA HEPATICA
•Forma lanceolada, con dos ventosas, una bucal y otra ventral, y un ciclo
biológico con dos hospedadores: molusco y mamifero.
•Se adquiere la infección tomando aguas contaminadas.
•Al llegar al duodeno se desenquistan liberando un parásito juvenil que perfora
la pared intestinal.
•Penetra al parénquima hepático del cual se alimentan los parásitos juveniles
•Su migración a los conductos biliares en donde se desarrolla hasta el estado
adulto, en 2 meses empezará a reproducir huevos que salen al exterior con la
bilis y materias fecales.

16. Fasciola
SINTOMAS
•Dolores epigastricos.
•Fiebre
•Diarrea
•Ictericia
•Dolores articulares
•Urticaria
•Eosinofilia
•Cirrosis hepatica.
•Praziquantel

17. TERAPEUTICA FARMACOLOGICA

18. MEBENDAZOL
•Es un antihelmíntico de amplio espectro, derivado benzimidazólico.
•Puede provocar la migracion de gusanos a la boca.
•Es fármaco de elección en infecciones por Ascaris lumbricoides,
Enterobius vermiculares, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale y
Necator americanus.

19. Mecanismo de acción

•Inhibe el metabolismo y la captación de la glucosa.
•Su acción principal es inhibir la formacion de microtubulos de
diferentes helmintos por la interacción con la tubulina, proteína del
citoesqueleto de helmintos.

•Esto provoca la inmovilización y la muerte de los parasitos.

20. farmacocinética

•ABSORCION
Por VO sufre una intensa eliminación de primer paso hepático, la
absorción aumenta con las comidas por lo que es preferible su
administración entre las comidas.
•DISTRIBUCION
UPP 95%
•ELIMINACION
Se metaboliza parcialmente por el hígado.
Excretado por orina.

21. Aplicaciones terapéuticas

Tratamiento de elección en algunas nematodiasis intestinales.
• Lombrices: Ascaris lumbricoides , oxiuros, Trichuris trichiura
•Uncinariasis: Ancylostoma duodenale, Necator americanus
Tratamiento en algunas nematodiasis tisulares:
•Larva migratoria visceral-Toxocara spp.
•Triquinosis-Trichinella spp.

22. Reacciones adversas e interacciones

•Molestias gastrointestinales.
•Erupcion dermica.
•Fiebre.
•Antidiabéticos orales:
glibenclamida, metformina,
tolbutamida.
•Carbamazepina
•Fenitoína

23. ALBENDAZOL
•Es un derivado benzimidazólico al igual que el mebendazol posee
actividad nematocida , cestocida y antiprotozoario.
•Actividad en parásitos tisulares e intestinales.
•Muestra actividad larvicida, ovicida y vermicida.

24. Mecanismo de acción

•El albendazol daña de forma selectiva los microtúbulos
citoplasmáticos de las células intestinales de los nematodos pero no
del huésped, ocasionando la ruptura de las células y la pérdida de
funcionalidad.
•Produce disminucion de la captacion de glucosa, conlleva a la
disminución de energía, por que inmoviliza y después mata el
helminto sensible.

25. farmacocinética

•ABSORCION
El albendazol se absorbe poco (<5%) tras la administración oral. Sufre
rápidamente metabolismo de primer paso hepatico. Las comidas grasosas
aumenta aproximadamente 5 veces la absorción.
•DISTRIBUCION
Monocompartimental.
•ELIMINACION
Se metaboliza en el hígado (sulfoxido de albendazol).
Excretado la bilis .

26. Aplicaciones terapéuticas

Es más activo que el mebendazol y menos tóxico que otros
benzimidazoles.
•A. lumbricoides
•Estrongiloidiasis
•Teniasis
•Cisticercosis
•Larva migrans cutánea y visceral

27. Reacciones adversas e interacciones

•dolor abdominal
•Náuseas y vómitos.
•Leucopenia.
•Mareos y cefaleas
•Alopecia reversible
•praziquantel
•Dexametasona
Aumentan los niveles plasmaticos
del albendazol.

28. TIABENDAZOL
•Es el farmaco de eleccion para infecciones por Strongyloides, larva
migrans cutanea y visceral.

29. MECANISMO DE ACCION
•Inhibe la enzima fumarato-reductasa, que es específica de las
mitocondrias de algunos helmintos.
•En el caso de Strongyloides puede inhibir el ensamblaje de microtúbulos,
impidiendo así la liberación de acetilcolina, y provocando el desalojo de
los gusanos.

30. farmacocinética

•ABSORCION
Se absorbe muy bien y con rapidez en el tubo digestivo (90 %), en un
tiempo de 1 hora.
•DISTRIBUCION
Monocompartimental.
•ELIMINACION
Se metaboliza en el hígado
Excretado por via renal.

31. Aplicaciones terapéuticas


•Infecciones por:
-Ascaris
-Enterobius
-Uncinarias
-Estrongiloides
-Toxocariasis
-triquinosis por Trichinella spiralis
-larva migratoria cutánea y visceral

32. Reacciones adversas

•Nauseas y vomitos
•mareo y somnolencia
Otros menos comunes:
•Diarrea
•Fiebre
•dolor epigástrico y escalofríos
•enrojecimiento de la piel y prurito
•zumbidos de oídos
•borrosidad de la visión
•síndrome Stevens-Jhonson.

33. PIRANTEL-PAMOATO
•Es otro antihelmíntico de elección en infecciones por Ascaris, uncinarias
y Enterobius vermiculares en las que se consigue curaciones del 90-
100% con una sola dosis.
•Baja toxicidad y gran efectividad frente a estos helmintos.
•El pirantel no es vermicida ni ovicida, es paralizante muscular
helmintico.

34. MECANISMO DE ACCION
•Actua como inhibidor de la colinesterasa del parasito y estimula la
liberación de la acetilcolina.
•En consecuencia actúa como un bloqueando neuromuscular en los
helmintos.
•Actua como bloqueante neuromuscular despolarizante y les
produce contracción repentina, seguida de paralisis de los parasitos,
ejerciendo asi una acción nicotínica.
•Estos son seguidamente expulsados con las heces mediante la
peristalsis intestinal,

35. FARMACOCINETICA
•Absorcion
Se absorbe de modo incompleto por VO.
•Distribucion
Monocompartimental
•Eliminacion
Escaso metabolismo hepatico
Excreta por via fecal 50% como fármaco inalterado y 15% por
orina como metabólitos y como fármaco inalterado.

36. Aplicaciones terapéuticas

•Ascariasis
•enterobius vermiculares
•uncinariasis

37. Reacciones adversas- interacciones

•Nauseas y vomitos
•Diarreas
•Retortijones
Otros menos comunes:
•cefaleasy mareos
•somnolencia, insonmio
•Ototoxicidad
•Neuritis óptica
•Piperazina (antagonista)
•Teofilina (inh su metabolismo)

38. NITAZOXANIDA
•La nitazoxanida es un fármaco sintetico usado como agente
antiparasitario de amplio espectro con efectividad comprobada en
infecciones por protozoos y vermes.
•La nitazoxanida es un profármaco, seguida su administración es
rápidamente hidrolizada a su metabolito activo, la tizoxanida.

39. MECANISMO DE ACCION
•Inhibicion de la polimerizacion de la tubulina
citoplasmatica en los helmintos.
•En el caso de los protozoarios, la Nitazoxanida es
reducida a un radical tóxico en el interior de estos.

40. FARMACOCINETICA
•Absorcion
Gastrointestinal exclusivamente. VO
•Distribucion
Monocompartimental. UPP 99%
•Eliminacion
Hepatico
Renal y biliar

41. Aplicacion terapeutica
•Infec. Amebiana intestinal
•Giardiasis
•Helmintiasis nematodos: enterobius vermiculares, ascaris
lumbricoides, strongyloides, ancilostomo, trichuris.
•Helmintiasis cestodos: tenias.
•Helmintiasis trematodos: fasciola hepatica.

42. Reacciones adversas- interacciones

•Nauseas
•Colicos
•Cefalea
•Anorexia

•Anticoagulantes orales.
Warfarina.