Farmacos antihipertensivos (vasodilatadores, de accion central, antagonistas alfa adrenergicos)

Presentacion de farmacos antihipertesivos: vasodilatadores, de accion central, antagonistas alfa adrenergicos, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. ALISKIRENO Este fármaco inhibe directamente la renina y, por lo tanto, actúa más precozmente sobre el sistema renina-angiotensinaaldosterona, en comparación con los IECA o los ARA. Disminuye la presión arterial casi con tanta eficacia como los ARA, los IECA y las tiazidas. Puede combinarse con otros antihipertensivos Diuréticos IECA ARA bloqueadores de los canales de calcio.

2. El aliskireno puede producir Diarrea Tos y angioedema Artralgia Hiperpotasemia El fármaco está contraindicado Embarazo Insuficiencia renal hipovolemia  enf. cardíaca, hepática o renal La combinación de dosis máximas de aliskireno y valsartán disminuye la presión arterial en mayor grado que con las dosis máximas de uno u otro fármaco por separado, pero no más de lo que cabría esperar de un tratamiento doble con fármacos de clases diferentes.

3. Acción Central: Metildopa Este agonista α2 se convierte centralmente en metilnorepinefrina , causa disminución del tono adrenérgico de salida del SNC y, como consecuencia, una disminución de la resistencia periférica total y de la presión arterial. El gasto cardíaco no disminuye, ni tampoco el flujo sanguíneo hacia los órganos vitales. Dado que no reduce el flujo sanguíneo renal, la α-metildopa es especialmente eficaz en el tratamiento de los pacientes hipertensos con insuficiencia renal.

4. Los efectos adversos más comunes son Sedación y la somnolencia. Se ha utilizado en pacientes hipertensas embarazadas Está contraindicada en pacientes con hepatitis aguda o cirrosis y en aquellos pacien­tes que estén bajo terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

5. CLONIDINA

6. Mec . Accion selectivo agonista α2- adrenérgico. Actúa sobre el SNC, con el resultado de una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial.

7. Farmacocinetica Absorción: Se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas es de aproximadamente 50%. Metabolismo: Se metaboliza a nivel hepático (50%) y tiene una vida media promedio de 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva es de los 30 a 60 minutos y alcanza la concentración plasmática máxima entre las 3 y 5 horas. Eliminación:  Se elimina un 65% por vía renal como fármaco sin modificaciones y un 20% por vía biliar. 

8. Indicaciones. Hipertension arterial. tratamiento sintomático de pacientes con síndrome de abstinencia a opiodes . – Vía oral:  Adultos: dosis inicial usual: 0.15 mg/24 h por la noche, se incrementa progresivamente la dosis a razon de 0.1-0.2 mg/24 h hasta alcanzar la respuesta deseada.

9. Contraindicaciones Pacientes con bradiarritmia grave como consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado.

10. Ef. Adversos. Depresión, trastornos del sueño; mareo, sedación, cefalea; hipotensión ortostática ; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor en la glándula salival; disfunción eréctil; fatiga.

11. Vasodilatadores

12. HIDRAZALINA

13. Vasodilatador periférico de acción directa que actúa principalmente sobre las arterias causando una relajación directa del músculo liso arteriolar . Mec . acción

14. Indicaciones Hipertensión: Como medicación complementaria junto con otros antihiperten­sores , como betabloqueadores y diuré­ticos.

15. Insuficiencia cardiaca congestiva crónica: Como medicación complementaria en los pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento convencional con digital u otros fármacos inotrópicos ­positivos y/o diuréticos en combinación con nitratos de efecto prolongado. Preeclampsia o eclampsia.

16. Via de admin . Oral. Administrar con agua antes de las comidas. Parenteral. Disolver el contenido de la ampolla en 1 ml de agua para inyección y aplicar inmediatamente. No se recomienda la administración en soluciones que contengan glucosa, fructosa, lactosa y maltosa.

17. dosis inicial usual de 25 mg dos veces diarias es suficiente, en general. Esta dosificación puede aumentarse en caso necesario hasta la dosis de mantenimiento de 50 a 200 mg.

18. Ef. adversos Cefalea; palpitaciones, taquicardia; acaloramiento; anorexia, náuseas, vómitos, diarrea; espasmos musculares, s. similar al lupus eritematoso sistémico.

19. Minoxidil VASODILATADOR

20. HISTORIA En principio, se usaba de forma oral exclusivamente ( Loniten ®) para tratar a pacientes con hipertensión arterial grave o resistente a fármacos. (Enfermos renales) Durante su uso se descubrió que algunos pacientes presentaban como efecto secundario un aumento del vello corporal (hipertricosis). Pudo ser un factor para el suicidio de algunas pacientes del género femenino En los 80, The Upjohn Corporation , una compañía farmacéutica de Estados Unidos, comenzó a producir una solución tópica con Minoxidil al 2%, propilenglicol, etanol, y agua, para tratar la Alopecia androgénica

21. Minoxidil Vasodilatador Mecanismo de acción : El sulfato de minxidil (metabolito) estimula la apertura de los canales de potasio en las membranas del musculo liso, el aumento de la permeabilidad al potasio, hiperpolariza la membrana y hace menos probable una contracción. Relaja el musculo liso de arterias y arteriolas pero no las venas. Indicaciones Pacientes con hipertensión arterial con insuficiencia renal. Hipertensión grave que no responde bien a otros fármacos.

22. El minoxidil debe de emplearse en combinación con un β - Bloqueador y un diurético La vasodilatación disminuye la resistencia periférica y por ende disminuye la presión arterial, lo cual produce una estimulación refleja del corazón (simpática) , con: ↑ contractilidad cardiaca ↑ frecuencia cardiaca ↑ del consumo de oxigeno La vasodilatación aumenta la secreción de renina lo que provoca retención de agua y sal.

23. Efectos adversos Taquicardia, Angina, infartos, Insuficiencia cardiaca y edema cuando las dosis de los β - Bloqueadores y los diuréticos son inadecuados. Propios del medicamento Cefalea Sudación Hipertricosis ¿No paraguas?

24. Dosis Tópico 1 ml, dos veces al día sobre el cuero cabelludo, partiendo del centro de la zona que se vaya a tratar. La dosis diaria no deberá superar los 2 ml independientemente del tamaño de la zona. Los 7 días de la semana durante 4 meses. Oral Presentaciones de 2.5 mg, 5 Mg y 10 Mg. Dosis Inicial de un tratamiento: de 5-10 mg/día Dosis limite 40 mg/día

25. Antagonistas α adrenérgicos

26. Adrenorreceptores Receptor α 1 Vasoconstricción Incremento de la resistencia periférica Aumento de la presión arterial Midriasis Receptores α 2 Inhibición de la liberación de noradrenalina Inhibición de la liberación de acetilcolina Inhibición de la liberación de insulina

27. Doxazosina Es el único que se elimina por las Heces y el de acción mas prologada Mecanismo de acción: bloqueo selectivo de los receptores adrenérgicos α 1 en arteriolas y vénulas. Disminuyen la presión sanguínea por relajación del musculo liso de los vasos (↓ resistencia periférica y ↑ de la capacitancia) Indicaciones: Paciente con hipertensión arterial

28. Efectos adversos: Efecto de primera dosis (hipotensión ortostática exagerada) Mareos Falta de energía Congestión nasal Cefalea Somnolencia Inhibición de la eyaculación / eyaculación retrograda Se observa retención de sal y agua cuando se administran estos fármacos sin un diurético y son más eficaces cuando se emplean en combinación con otros fármacos, como un β -bloqueador y un diurético

29. Dosis Se produce un mayor efecto antihipertensivo cuando se administra con vasodilatadores como nitritos o inhibidores de PDE-5 (viagra) por lo que es necesario tener precaución al calcular las dosis y usar menor cantidad. una vez al día con inicio de 1 mg/día y aumento hasta de 4 mg/día o más, según sea necesario.

30. PRAZOSINA

31. DESCRIPCION antagonista a-adrenérgico principalmente para tratar la hipertensión. Quinazolina , similar a la doxazosina y a la terazosina <<<insuficiencia cardíaca>>> debido al desarrollo de la tolerancia, rara vez se utiliza 1000 veces mayor que la que tiene por los receptores adrenérgicos α-2. 

32. Mecanismo de acción:   antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos a-1 postsinápticos a diferencia de fenoxibenzamina y fentolamina , que son antagonistas inespecíficos de los receptores alfa. no activa la liberación de norepinefrina causa vasodilatación periférica reduciendo así la resistencia y la presión arterial vascular periférica. eficaz en Tx del fenómeno de Raynaud . no modifica la frecuencia cardíaca en los pacientes hipertensos y la respuesta al ejercicio sigue siendo esencialmente la misma. En los casos de insuficiencia cardíaca congestiva asociada con regurgitación de la válvula mitral o aórtica, prazosina puede reducir el volumen regurgitante al tiempo que aumenta el gasto cardíaco.

33. En el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna, la prazosina relaja el cuello de la vejiga y la próstata mediante el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa 1 situados en su músculo liso. Esto provoca menos presión sobre la uretra y aumenta el flujo de orina. no empeora y puede mejorar la hipertrofia ventricular izquierda, no empeora la resistencia a la insulina, y causa una disfunción sexual sólo leve. TOXICIDAD: no se observó potencial carcinogénico  no fue mutagénica  

34. INDICACIONES  Tratamiento de la hipertensión Para el tratamiento de las crisis hipertensivas asociadas con el aumento de las catecolaminas circulantes Para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva Para la prevención del fenómeno de Raynaud Para el tratamiento sintomático de la hiperplasia prostática benigna T ratamiento de las pesadillas relacionadas con un desórden post-traumático

35. CONTRAINDICACIONES,PRECAUCIONES y E. ADV hipersensibilidad conocida a las quinazolinas Adición con otros antihipertensivos fenómeno de "primera dosis“ (hipotensión significativa) categoría C de riesgo en el embarazo. (riesgo-beneficio)  distribuye a la leche materna. ( precaucion )  aturdimiento, mareos (10%), dolor de cabeza, somnolencia, debilidad, letargo, náuseas y palpitaciones (5%). síncope inducido por la prazosina edema periférico

36. DOSIS 1 mg PO 2-3 veces por día ( Tratamiento de la hipertensión)  dosis media es de 6-15 mg PO/día dosis máxima es de 20 mg / día PO en dosis divididas dosis más altas de hasta 40 mg / día (algunos pacientes)

37. Terazosina

38. DESCRIPCION Antihipertensivo y auxiliar en hiperplasia  prostática benigna Quinazolina (  similitud con la prazosina , doxazosina , alfuzosina y tamsulodina .) Bloq . a-adrenérgico

39. Mecanismo de acción: vasodilatación periférica debido a un bloqueo selectivo y competitivo de los receptores a1-adrenérgicos  reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial. no produce una activación refleja de la liberación de norepinefrina que es la que causa la taquicardia refleja (al no actuar presinapticamente ) No produce tolerancia a sus efectos antihipertensivos reduce la presión arterial tanto en posición supina como de pie No modifica el gasto cardiaco

40. interfiere igualmente con el metabolismo de los lípidos, reduciendo los niveles de colesterol total (Se desconoce la significancia clínica) no empeora e incluso puede mejorar la hipertrofia del ventrículo izquierdo, no altera la resistencia a la insulina y sólo produce una disfunción sexual moderada. bloqueo de los receptores a1-adrenérgicos en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática mejorando el perfil urodinámico parece ser más efectiva que el finasteride en el tratamiento de la hiperplasia prostática

41. INDICACIONES  Tratamiento de la hipertensión Tratamiento sintomático de la hiperplasia benigna de próstata:  1 mg/día tomado a la hora de acostarse  hasta una dosis máxima de 20 mg/día 

42. CONTRAINDICACIONES PRECAUCIONES y E. Adv contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad al fármaco  hipotensión acusada, especialmente hipotensión postural y síncope (primera dosis) (los alimentos disminuyen este efecto) Vértigo, amodorramiento o somnolencia categoría C de riesgo en el embarazo. astenia, visión borrosa, hipotensión postural, congestión nasal, náuseas, edema periférico, impotencia, palpitaciones.

43. TAMSULOSINA

44. DESCRIPCION bloqueante alfa-adrenérgico, altamente selectivo para los receptores alfa-1 del tejido prostático humano. Se utiliza en el tratamiento y síntomas de la hipertrofia benigna de próstata. metabolizada por enzimas del citocromo P450 en el hígado

45. Mecanismo de acción:    En la próstata humana, al menos del 70% de estos receptores son del tipo alfa-1A. componente dinámico es función de un aumento en el tono del músculo liso en el cuello de la vejiga bloqueo de estos adrenoreceptores ocasiona la relajación de los músculos lisos del el cuello de la vejiga y de la próstata, resultando en una mejora en la tasa de flujo de la orina y la reducción de los síntomas de hipertrofia benigna de próstata.

46. INDICACIONES  Tratamiento de los signos y síntomas de hiperplasia prostática benigna (BPH):  0.4 mg una vez al día.

47. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES hipersensibles al fármaco mareos, vértigo e hipotensión  riesgo potencial de síncope.  priapismo (persistente dolorosa del pene erección no relacionada con la actividad sexual) rara vez  categoría B de riesgo en el embarazo. tratamiento concomitante con ketoconazol (un potente inhibidor de la CYP3A4) resulta en un aumento de la Cmáx de la tamsulosina disnea, palpitaciones, hipotensión, fibrilación auricular, arritmia, taquicardia, piel descamación de la piel, incluido el síndrome de Stevens–Johnson, estreñimiento y vómitos.