Farmacos antimicoticos antifungicos (hongos)

Farmacos antimicoticos

1. ANTIFÚNGICOS

2. ANTIFÚNGICOS son medicamentos utilizados para tratar y prevenir infecciones causadas por hongos. Su acción puede consistir en eliminar los hongos patógenos o en inhibir su crecimiento, con una toxicidad mínima para el huésped CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIFÚNGICOS

3. Clasificación según su mecanismo de acción

4. ANTIFÚNGICOS CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A SU SITIO DE APLICACIÓN

5. ANTIFÚNGICOS

6. POLIENOS Los antifúngicos poliénicos son compuestos macrólidos que comparten características químicas, pero difieren en sus espectros de absorción TIPOS DE POLIENOS

7. ANFOTERICINA B Antibiótico macrólido polienico natural producido por streptomyces nodosus la anfotericina B es el fármaco de elección para la micosis sistémicas potencialmente letales MECANISMO DE ACCIÓN La anfotericina B se une a los esteroles de la membrana citoplasmática del hongo. Esta interacción provoca cambios en la permeabilidad, la salida de contenido citoplasmático y, en última instancia, la muerte de la célula. FORMAS DE ANFOTERICINA B ASOCIADA A COMPLEJOS LIPÍDICOS

8. ANFOTERICINA B FARMACOCINETICA

9. REACCIONES ADVERSAS Fiebre Escalofrío Cefalea Hipotensión Anemia Nefrotoxicidad Neurotoxicidad Hipopotasemia Tromboflebitis ANFOTERICINA B CONTRAINDICACIONES No deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad confirmada a cualquiera de sus componentes. INDICACIONES TERAPEUTICAS Histoplasmosis Criptococosis Coccidioidomicosis Candidiasis esofágica e invasiva Leishmaniasis, incluyendo la leishmaniasis visceral Talaromicosis en personas con infección por el VIH Neonatos y pacientes inmunocomprometidos Infecciones fúngicas oportunistas en pacientes con traumáticas o posoperatorias, trasplantados, o con gran inmunosupresión. En general, se reserva para infecciones graves cuando hay necesidad de actividad fungicida rápida y de amplio espectro.

10. NISTATINA CONTRAINDICACIONES Alergia a antifúngicos poliénicos. Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes La nistatina es un antifúngico del grupo de los poliénicos que se aísla de cultivos de Streptomyces noursei . INDICACIONES TERAPÉUTICAS Candidiasis orofaríngea Candidiasis intestinal Dermatis del pañal por candidas vulvovaginitis candidiásica. REACCIONES ADVERSAS trastornos gastrointestinales como náuseas o vómitos en la dosificación oral eccema de contacto en las presentaciones dermatológicas FARMACOCINÉTICA Se administra por vía oral, pero no se absorbe en las membranas mucosas o la piel La excreción de la nistatina se realiza en su totalidad por medio del tubo digestivo a través de las heces

11. NATAMICINA La natamicina ( pimaricina ) es un antibiótico aislado de Streptomyces natalensis que se utiliza principalmente en el tratamiento de las micosis oculares. Es altamente eficaz contra hongos filamentosos del género Aspergillus y Fusarium; con menor eficacia contra levaduras del género Candida INDICACIONES TERAPÉUTICAS Queratitis conjuntivitis blefaritis ocasionadas por hongos susceptibles. REACCIONES ADVERSAS visión borrosa temporal. irritación ocula CONTRAINDICACIONES En pacientes hipersensibles a la natamicina Durante el embarazo y la lactancia MECANISMO DE ACCIÓN Se enlaza a los esteroles en la membrana celular del hongo para producir un cambio de permeabilidad en la membrana que permite la pérdida de materiales celulares esenciales

12. MECANISMO DE ACCIÓN los derivados azólicos inhiben la síntesis de ergosterol al bloquear la enzima lanosterol desmetilasa , mediante la unión del fármaco al grupo hemo del citocromo P450, formando un complejo que impide el paso oxidativo inicial de lanosterol . AZOLES Los azoles son medicamentos antifúngicos que bloquean la producción de ergosterol, un componente esencial de la membrana de las células fúngicas, impidiendo así su crecimiento y causando su muerte.

13. farmacocinética : se absorbe bien y puede administrarse por vía oral o intravenosa. Alcanza concentraciones elevadas en el LCR y los líquidos oculares, en tejido vaginal, saliva, piel y uñas. semivida de 25 horas. Se excreta casi por completo sin modificaciones en la orina. FLUCONAZOL EFECTOS ADVERSOS Náuseas cefalea dolor abdominal. lesiones cutáneas exfoliativa hepatitis, aunque es infrecuente CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a compuestos azolicos Embarazo y lactancia INDICACIONES TERAPÉUTICAS Meningitis criptococcica Coccidiomicosis Candidiasis invasiva candidiasis Balanitis por cándidas Dermatomicosis Tiñas Profilaxis de infecciones por cándida en pacientes con neutropenia prolongada

14. FARMACOCINETICA El itraconazol  en cápsula se absorbe mejor con alimentos, pero la solución oral se absorbe mejor en ayuno,  se metaboliza en el hígado y se excreta en orina. No penetra en el líquido cefalorraquídeo ITRACONAZOL REACCIONES ADVERSAS  prolongación del intervalo QT Insuficiencia cardiaca Hepatotoxicidad Diarrea cólicos abdominales anorexia  náusea, vómito, Hipertrigliceridemia Hipopotasemia aumento de la aminotransferasa sérica exantema   CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al itraconazol En el  embarazo y lactancia Paciente con evidencia de disfunción ventricular INDICACIONES TERAPÉUTICAS blastomicosis pulmonar y extrapulmonar Histoplasmosis aspergilosis pulmonar y extrapulmonar en pacientes intolerantes o refractarios a la anfotericina B. Tratamiento de diversas micosis superficiales y sistémicas

15. CLOTRIMAZOL INDICACIONES TERAPÉUTICAS Vía tópica Tratamiento de las infecciones dermatológicas causadas por hongos y levaduras. Tratamiento de la dermatitis asociada al uso del pañal causada por Candida albicans . Vía vaginal Tratamiento infecciones genitales causadas por hongos y levaduras. EFECTOS ADVERSOS Irritación: Ardor, picazón, enrojecimiento o descamación en el área tratada. Malestar vaginal Dolor o calambres en la parte baja del abdomen o en la zona pélvica. Aumento del flujo vaginal Urticaria CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al clotrimazol FARMACOCINÉTICA Absorción sistémica mínima y una pequeña fracción metabolizada en el hígado y excretada por vía biliar y, en menor medida, por heces y orina

16. KETOCONAZOL FARMACOCINÉTICA Se absorbe bien por el aparato digestivo. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, pero no alcanza concentraciones terapéuticas en el SNC Se inactiva en el hígado y se excreta en bilis y en orina semivida plasmática de 8 horas INDICACIONES TERAPÉUTICAS coccidioidomicosis paracoccidioidomicosis Histoplasmosis Candidiasis Blastomicosis Tratamiento de las dermatofitosis superficiales crónicas. EFECTOS ADVERSOS Hepatotoxicidad Molestias gastrointestinales Prurito Diarrea, nauseas, vomito Ginecomastia poco frecuentes: cefalea, mareos, somnolencia, fiebre, escalofrío CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al ketoconazol Insuficiencia hepática Embarazo y lactancia

17. MECANISMO DE ACCIÓN Las alilaminas inhiben a la enzima escualeno epoxidasa , de esta forma disminuye la concentración de ergosterol, aumentan los niveles de escualeno, aumenta la permeabilidad de la membrana celular, se interrumpe la organización celular y disminuye el crecimiento del hongo. ALILAMINAS TIPOS DE ALILAMINAS Las alilaminas son fungicidas contra dermatofitos y tienen actividad fungistática contra Cándida spp. La naftifina es el miembro original de la clase

18. TERBINAFINA FARMACOCINÉTICA Por vía oral se absorbe rápidamente y es captada por la piel, las uñas y el tejido adiposo. por vía tópica, penetra en la piel y las mucosas. Se metaboliza en el hígado por el sistema del citocromo P450 y los metabolitos se excretan en la orina. REACCIONES ADVERSOS trastornos digestivos. erupciones cutáneas prurito cefalea y mareo. Dolor articular y muscular Raramente Hepatitis Es un fungicida queratinófilo y muy lipófilo que es activo frente a una amplia gama de hongos patógeno cutáneos. Se utiliza para tratar micosis o tiñas de las uñas.

19. EQUINOCANDINAS Las equinocandinas son la clase más nueva de agentes antifúngicos que se ha desarrollado. Son grandes péptidos cíclicos unidos a un ácido graso de cadena larga TIPOS DE EQUINOCANDINAS MECANISMO DE ACCIÓN Las equinocandinas actúan a nivel de la pared celular fúngica al inhibir la síntesis del β(1–3)-glucano esto provoca la disrupción de la pared celular de los hongos y la muerte celular

20. EQUINOCANDINAS

21. EQUINOCANDINAS INDICACIONES TERAPÉUTICAS REACCIONES ADVERSAS Enrojecimiento facial, náuseas, vómitos y erupción cutánea, fiebre escalofríos, hipopotasemia, flebitis

22. PIRIMIDINAS La flucitosina es un antifúngico indicado únicamente para tratar infecciones graves en todo el cuerpo causadas por cepas susceptibles de Cándida o Cryptococcus. Interfiere selectivamente en la síntesis del DNA y RNA en hongos FARMACOCINÉTICA Bien absorbida por vía oral amplia distribución penetra SNC 80% Se elimina por vía renal; se deben ajustar dosis en insuficiencia renal. EFECTOS ADVERSOS Anemia Leucopenia Trombocitopenia Hepatotoxicidad Nefrotoxicidad INDICACIONES TERAPÉUTICAS Meningitis criptocococcica o causadas por cándida CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida a la flucitosina Insuficiencia renal Embarazo y lactancia Anemia grave o antecedentes de toxicidad hematológicas

23. Griseofulvina Es un antibiótico no polienico extraído del penicillium griseofulvum que se usa en el tratamiento de dermatofitosis producidas por epidermophyton microsporum y tricophyton CONTRAINDICACIÓN En pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a sus excipientes. En enfermedad hepática grave y porfiria REACCIONES ADVERSAS Dolor de cabeza Resequedad de boca Erupción cutánea Alteración en la sensación del gusto Náusea y diarrea. Dolor estomacal Confusión Insomnio Cansancio Leucopenia Granulocitopenia Fotosensibilidad. Neuritis periférica Angioedema Hepatotoxicidad. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Ti ñas de la piel, pelo y uñas causadas por hongos susceptibles. MECANISMO DE ACCION Inhibe la mitosis celular fúngica por destrucción de la estructura del uso mitótico, interrumpiéndose la metafase de la división celular