Farmacos bloqueadores H2

Presentacion de farmacos bloqueadores de receptores H2, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. Bloqueadores H2

2. Receptores H2 Células enterocromafines Células musculares lisas de vasos Células miocárdicas y del nodo SA Mastocitos y basófilos En SNC (hay de los 3)

3. Bloqueadores H2 Selectivos Carecen de efectos H1 Antagonistas competitivos de histamina reversibles

4. Factores y sustancias que estimulan secreción de HC L gastrina Histamina Ach Visión, olor, tacto o gusto de los alimentos Penetración de alimentos a estomago Presencia de alimentos en duodeno Cuanto mayor sea el apetito, mas intensa será la estimulación Reflejos vagovagales Reflejos entéricos locales Gastrina Ph normal: 1-2 PH secreción de HCl : 0.8

5. Cimetidina Antihistamínico, selectivo de receptores H2 - 1er antagonista de receptores H2 en comercializarse Se utiliza para tratamiento de desórdenes digestivos por exceso en producción de ácido Mecanismo de Acción Bloquear los efectos de la histamina en los receptores localizados en la membrana basolateral de las células parietales del estómago (receptores H2) disminuye la secreción gástrica de ácido con la correspondiente reducción tanto en el volumen del fluido gástrico como en su acidez Efecto: Nota: Pero No tan pronunciado como la bomba de protones

6. Usos Terapéuticos Tratamiento de úlceras Gástricuas o Duodenales Tratamiento de Reflujo Gastroesofágico Pirosis Síndrome de Zollinger Ellison Profiláctico de Gastrítis por estrés Biodisponibilidad : 60-70% - Inhibe de forma no selectiva el metabolismo oxidativo hepático del citocromo P450 Intravenosa: Adultos y adolescentes: 300 mg IV, diluidos adecuadamente, cada 6 horas Niños: 20—40 mg/kg/día IV en dosis dividas cada 6 horas. Infantes: 10—20 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 6—12 horas. Neonatos: 5—10 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 8—12 horas. Oral: 400 mg dos veces al día o 300 mg cuatro veces al día durante 8-12 semanas Vía de Administración

7. Ginecomastia Galactorrea, Hiperprolactinemia Disfunción sexual (disminución de la libido e impotencia) Cefalea Mareo Diarrea Delirio Agitación Ansiedad Confusión Depresión Alucinación Especialmente en pacientes Críticamente Enfermos Efectos Adversos

8. RANITIDINA Antagonista de receptor H2 Acciones: -Selectivos de H2 -Antagonista competitivo de la histamina -Reversible Usos terapéuticos: -Ulceras gastroduodenales -Ulceras agudas por estrés -Reflujo gastroesofágico

9. Usos: - Dispepsia no ulcerosa - Mastocitosis sistémica - Sindrome de Zollinger-Ellison -Esofagitis erosiva Farmacocinética: - Metabolismo hepático -Biodisponibilidad: 50% -Semivida sérica: 4 hrs -Eliminación: renal

10. Efectos adversos: se presentan en menos del 3% de los pacientes -Diarrea -Cefalea -Fatiga -Mialgias -Estreñimiento Confusión Agitación Alucinaciones

11. Vía de administración: oral y parenteral Dosis : En pacientes con úlcera gástrica, duodenal o esofagitis por reflujo, la dosis recomendada es de 300 mg al acostarse, o bien, 150 mg dos veces al día, durante 4 a 8 se­manas. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150 mg tres veces al día, dosis máximas que se han indicado son de 600 y 900 mg/día. Vía intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 ó 2 mi­nutos, diluyendo los 50 mg en 20 ml de solución salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas.

12. Famotidina Antagonista de las histamina en H2 Mem. Basal de las celulas parietales Reduciendo la secrecion gastrica de acido basal Reduce el volumen total de jugo gastrico --- inhibe la secrecion de pepsina

13. Aplicaciones clinicas Tx de la ulcera gastrica o dudodenal Tx de una ulcera duodenal o gastrica inducida por Pylori Profilaxis de la ulcera inducida por los AINES

14. Contraindicaciones Hipersensibilidad al farmaco Empleada con precaucion en pacientes con IR o enf hepatica

15. Administracion por via oral y parenteral Dosis : Via oral: 20 mg dos veces al dia IV: 10 y 20 mg Efectos Adversos : Cefaleas Mareos Constipacion Diarrea

16. Nizatidina Antagonista de las histamina en H2 Mem de las celulas parietales gastricas Reduciendo la secrecion gastrica de acido basal Reduce el volumen total de jugo gastrico --- inhibe la secrecion de pepsina

17. Aplicaciones clinicas : Tx de la ú lcera gastrica o duodenal Tx de la pirosis , dyspepsia o acidez Prevencion de las ulceras de estres en pacientes gravemente enfermos . Contraindicaciones : Pacientes con hipersensibilidad al farmaco . No se recomienda la automedicacion de Nizatidina durante el embarazo

18. Administracion por via oral Dosis : 150 mg c/12 hrs o 300 mg a la hora de acostarse Efectos adversos : Fatiga Diaforesis Prurito Urticaria Se elimina por vía renal por filtración glomerular y secreción tubular activa