Farmacos do sistema cardiovascular

1. Professora: M.Sc. Sâmia Rubielle Castro
SISTEMA CARDIOVASCULAR:SISTEMA CARDIOVASCULAR:
antiarrítmicos, antiarrítmicos,
vasodilatadores vasodilatadores e digitálicos.e digitálicos.

2. •Introdução
•Objetivos
•RevisãodaLiteratura
•Conclusões
•Referências
CONTEÚDOCONTEÚDO

3. INTRODUÇÃO

4. •Osistemacardiovascularconsistenocoraçãoe
devasosquedistribuemosangueparaos
tecidosdocorpo.Paramelhorcompreensãodos
efeitosexercidospelosmedicamentoshá
necessidadedeseconhecerseusmecanismosde
ação.
INTRODUÇÃO

5. OBJETIVOS

6. •Conhecerasprincipaiscaracterísticas
farmacológicasdosmedicamentosqueatuam
nosistemacardiovascular;
•Identificaros principaisfármacos
antiarrítmicos,vasodilatadoresedigitálicos.
OBJETIVOSOBJETIVOS

7. REVISÃO
DA
LITERATURA

8. REVISÃOREVISÃO
•DIGITÁLICOS
•Sinônimos: Glicosídeos digitálicos, Glicosídeos de
Digitalis
–GlicosídeosoriundosdeplantasdogêneroDigitalis.
–Algunsdelessãoúteiscomoagentescardiotônicose
anti-arrítmicos.Incluemtambémosderivadossemi-
sintéticosdosglicosídeos.
–Essetermotemsidoutilizado,algumasvezesdeforma
maisampla,incluindo-setodososglicosídeos
cardíacos,masnestecaso,estãorestritosapenas
aquelesrelacionadosaDigitalis.

9. REVISÃOREVISÃO
•Glicosídeossãoumgrupodefármacosquepossuem
poderosaaçãosobreomiocárdio,utilizados
principalmenteparatratamentodedoençasdo
coração,ex:insuficiênciacardíacacongestiva(ICC).
•Osdigitálicosexistemnaturalmentenasplantasdo
gêneroDigitalis,comoaDigitalispurpurea,uma
plantavenenosatambémconhecidaporDedaleira,
selvagemnaEuropaeconhecidaemPortugal.
–Osseusefeitosfarmacológicosnoserhumanoforampela
primeiravezdescritoscomexatidãopelomédicoe
botânicoinglêsWilliamWithering,noanode1775.A
partirdaícomeçouaserusadadeformamaiscientifica.

11. REVISÃOREVISÃO
•Usosclínicos:
–Sãousadosparaaumentarataxadecontração
ventriculareparacorrigirasarritmiasporflutterou
fibrilaçãoauricular(aritmiassupraventriculares).
•Distúrbiodoritmoefrequênciacardíacosemqueas
câmarascardíacassuperiores(osátrios)sãoestimuladasa
contrair-semuitorapidamentee/oudesorganizadamente.
–Sediuréticoseinibidoresdaenzimadeconversãoda
angiotensina(IECAs)nãoforemsuficientespara
controlarasituação,emcasosdeinsuficiência
cardíacacrônica.

14. REVISÃOREVISÃO
•Mecanismodeação:
•Osdigitálicosinibemabombadesódio(ouNa+/K+
ATPase),queexistenasmembranasdascélulas,
precisamentenosmiócitoscardíacos.
•Apesardessaproteínaexistiremtodasascélulas,nas
concentraçõesusadasterapeuticamente,sóascélulas
musculareseosneurôniossãoafetados
significativamente.
•Amaiorquantidadedeíonsódiointracelularemenor
concentraçãodeíonpotássio,alteramaexcitabilidade
deneurôniosnocérebroedosmiócitosdocoração.

15. REVISÃOREVISÃO
•Farmacocinética:
•Cuidado:índicesterapêuticos(margemde
segurança)sãomuitoestreitos.
•Apresentamabsorçãoporviaoral
•Biodisponibilidadede67-100%
•Eliminaçãohepáticaeeliminaçãorenal

16. REVISÃOREVISÃO
•Efeitos:
•Prolongamentoligeirodopotencialdeaçãoe
“plateau”.
•Reduçãodoritmocardíaco,devidoàativaçãodos
núcleosdosistemaparassimpáticodonervovago
nocérebro.
•Forçadecontraçãoventricularaumentada.
•Osefeitosterapêuticosacontecemcominibição
dabombadesódioepotássionaordemde20-
40%,acimadissotemefeitotóxico

17. REVISÃOREVISÃO
•EfeitosAdversos:
•Osdigitálicostambémalteramaexcitabilidadede
váriosnúcleosneuronaisedosistemanervoso
intestinal,aquesedevemosseusefeitossecundários:
–Naúsea
–Vômito
–Diarréia
–Confusãomental,alteraçõesvisuais,alucinações(raras)
–Raramentearritmias:apesardeserusadoparacorrigir
arritmiasporfibrilaçãoauricular,doseselevadasde
digitálicoscausamtambémarritmiasporfibrilação
ventricular:efeitoparadoxal!

18. REVISÃOREVISÃO
•Fármacos mais conhecidos do grupo:
–Digoxina: existe nos tecidos da planta dedaleira. É
a mais utilizada.
–Ouabaína: pouca solubilidade aquosa.
–Digitoxina: alta solubilidade em água.
–Metildigoxina: alta solubilidade em água.

19. REVISÃOREVISÃO
•ANTIARRÍTMICOS
•Sinônimos:antifibrilantes;Depressores
Cardíacos;DepressoresMiocárdicos
•Agentesusadosparatratamentoouprevenção
dasarritmiascardíacas.
•Estesagentespodemafetarafasedepolarização
-repolarizaçãodopotencialdeação,sua
excitabilidadeourefratariedade,ouconduçãodo
impulso,ouaindaaresponsividadedamembrana
dentrodasfibrascardíacas.

20. REVISÃOREVISÃO
•ANTIARRÍTMICOS
•Osagentesantiarrítmicossãofreqüentemente
classificadosemquatrogruposprincipaisde
acordocomseumecanismodeação:bloqueio
docanaldesódio,bloqueiobeta-adrenérgico,
prolongamentodarepolarização,oubloqueio
docanaldecálcio.

21. REVISÃOREVISÃO
•AntesumpouquinhodaPatologia...
•Aocorrênciadearritmianãoéobrigatoriamenteuma
manifestaçãodedoença.
•Indivíduosassintomáticossemcardiopatiaestrutural
nãoprecisamsertratados,mesmoquandoas
arritmiasforemventriculares.
•Empacientessemsintomas,mascomevidênciade
cardiopatiaanatômica(especialmenteisquêmica),
costumava-seindicaraterapia,poisasarritmiasse
constituememfatorderisco.
•Pacientessintomáticosnecessitamdetratamento,
independentementedapresençadecardiopatia.

22. REVISÃOREVISÃO
•Omanejodasarritmiasdeveiniciarcom
tratamentodascausaseeliminaçãodosfatores
precipitantes.
•Osbatimentosirregularesproduzemturbulência
nosangue,quefacilitaaformaçãodetrombos.
Estespodemembolizareprovocarinfartos
coronárioseAVCs.
•Osantiarrítmicosfuncionaminibindoa
propagaçãode batimentoscardíacos
imediatamentesubsequentes,ediminuindoa
taxadecontraçãoeexcitabilidadecardíacas.

24. REVISÃOREVISÃO
•SegundoaclassificaçãodeVaughanWilliams(1970),
amaisutilizadahoje,distinguem-sequatroclasses:
•AntiarrítmicosdaclasseI-consistenosfármacosque
bloqueiamoscanaisdesódio(Na+)nasmembranas
dosmiócitos(célulasmuscularescardíacas).
•AntiarrítmicosdaclasseII-Éconstituidapor
antagonistasadrenérgicosbetaqueatuamnos
receptorescardíacosdosistemasimpático,
reduzindoaatividadecardíaca(conhecidoscomo
beta-bloqueadores).

25. REVISÃOREVISÃO
•AntiarrítmicosdaclasseIII-sãofármacosque
bloqueiamoscanaisdepotássio(K+)dasmembranas
dosmiócitos,prolongandoopotencialdeaçãoe
portantoacontraçãodosmiócitoscondutores.
•AntiarrítmicosdaclasseIV-Bloqueiamoscanaisde
cálcio(Ca2+)dasmembranasdosmiócitos.

26. REVISÃOREVISÃO
•Farmacocinética:
•AdministraçãopodeserporviaoraleEV
•Biotransformadosnofígadoeeliminadospor
viarenal,cautelaparahepatopatase
nefropatas

27. REVISÃOREVISÃO
•Antiarrítmicosindicadosparacontrolede
arritmiascomunscompreendem:
–Bloqueadoresdoscanaisdesódio:quinidina,
lidocaína
–Betabloqueadores:propranolol,atenolol
–Inibidoresdarepolarização:amiodarona
–Bloqueadoresdoscanaisdecálcio:verapamil.

28. REVISÃOREVISÃO
•Efeitos:
–Todasassubclassestendemadiminuiros
batimentosectópicos(anormais)semafetar
demasiadoosbatimentosnormais.Ocoração
batemaislentamenteeregularmente.

29. REVISÃOREVISÃO
•VASODILATADORES
•Sinônimos:AntagonistasVasoativos
•Drogasusadascausardilataçãodosvasossanguíneos
(veiasouartérias),ouseja,aumentam,
temporariamente,seucalibre.
•Vasodilatadoressãoumadasclassesde
medicamentosmaisutilizadasnamedicina.

30. REVISÃOREVISÃO
•Afunçãodosvasodilatadorespodeseraumentaro
fluxodesanguequandoovasoqueestácoma
passagemdesanguecomprometida
–Ex:ateroscleroseoucomumanimaldiabéticocom
problemasdecirculação
•Oupodemfazerumavasodilataçãocomobjetivo
deaumentaroespaçototalondeosanguecircula,
diminuindoassimapressãoarterial
–Remédioparapressão

31. REVISÃOREVISÃO
Existemvasodilatadoresespecíficos,queatuam
maisprecisamenteemalgumasáreasdo
organismo:
•Vasodilataçãocardíaca:paradornopeitoouinfarto
•Vasodilataçãonorim:paraproblemasrenais
•Vasodilataçãonopênis*:paraimpotênciasexual

32. REVISÃOREVISÃO
Mecanismodeação:
•Atuamnamusculaturacardíaca,daparede
vascular,promovendorelaxamentomuscularcom
conseqüentevasodilataçãoereduçãodaresistência
capilar.
•Masvariam,dependendodovasodilatador.
•OsmaiscomunssãoinibiçãodaenzimaECA
(enzimaconversoradoangiotensinogênio)e
bloqueiodoscanaisintracelularesdecálcio.

33. REVISÃOREVISÃO
Classificação:
•Deaçãodiretavenosaouarteriolar:atuamdesviando
ofluxovenosoouarterial,visandomelhorarapré-
cargaoupós-carga.Ex:nitratosehidralazina.
•Bloqueadoresα-adrenérgicos:bloqueiamreceptores
aonívelarterialevenoso,reduzindotônuseresistência
vascular,comoPAeaumentandodesempenho
cardíaco.Ex:prazosin.

34. REVISÃOREVISÃO
Classificação:
•Inibidoresdaenzimaconversoradeangiotensina
(ECA):atuamnestaenzima,queparticipadosistema
renina-angiotensina,oqualéimportanteparao
controledaexcreçãodeeletrólitoselíquidosdo
organismo,controledaPAedovolumesanguíneo.
Inibindo-seaenzimaconversoradaangiotensina,
diminui-seaativaçãodestesistema,comconsequente,
reduçãodavasoconstrição.Ex:captopril,enalapril,
bennazepril.

35. REVISÃOREVISÃO
InibidoresdaEnzimaConversoradeAngiotensina(ECA):
•OsbloqueadoresdecanaisdecálcioreduzemaPAde
diferentesformas(reduzindoaforçadecontraçãoouo
débitocardíaco)edilatamasartériasperiféricas.
•Omecanismobásicodesuaaçãonahipertensãoéa
inibiçãodoinfluxodecálcionascélulasmusculareslisas
arteriais.
•Ainibiçãoexcessivadoinfluxodecálciopodecausar:
depressãocardíaca,incluindoparadacardíaca,
bradicardia,bloqueioatrioventriculareICC.
–Adrogaécontra-indicadaempacientescomhistóriade
arritmiasgraves.

36. REVISÃOREVISÃO
Fármacos:
•Exemplosdemedicaçãovasodilatadora:
–Captopril,enalapril,ramipril:InibidoresdaECA
–Verapamil,diltiazen:bloqueadoresdoscanaisde
Cálcio
–Dinitratodeisosorbida:Viagraetodososseus
similares

37. REVISÃOREVISÃO
Farmacocinética:
•Sãobemabsorvidosporviaoral,sublingual,
transdérmica(adesivos-poucousoemMed.Veterinária)
•Absorvidospelapeleíntegraoupelotratodigestivo
•Biotransformadospelofígado
•Eliminaçãorenalouhepática(hidralazina)

40. CONCLUSÕES

41. CONCLUSÕESCONCLUSÕES
•Osfármacosutilizadosparaatuaremno
sistemacardiovascular,sãoessenciaisno
tratamentodepatologiascardíacas.Possuem
mecanismosdeaçãoespecíficos,queo
diferenciamedeterminamsuasindicações.

42. Relaxe!Cuidado com o coração!