Farmacos para el tratamiento de la gota

Presentacion de farmacos para el tratamiento de la gota, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. Fármacos para el tratamiento de la gota Equipo#11

2. Acido urico Es el resultado final del catabolismo de las purinas, que se realiza en tejidos que contienen xantina oxidasa, fundamentalmente en el hígado y en el intestino delgado La mayor parte del urato se elimina por los riñones (60-70%); el resto por el intestino Concentración plasmática de urato mayor de 7mg/dl

3. ¿ que es la gota ? La gota deriva del latín “ gutta ” (gota) Reflejando la creencia que la enfermedad era causada por un humor malevolente que “goteaba” en articulaciones debilitadas

4. Gota: enfermedad reumática caracterizada por el acúmulo de depósitos de cristales de urato monosódico en articulaciones y tejidos periarticulares tras una hiperuricemia crónica (niveles de urato > 6,8 mg/dl) Se caracteriza por episodios recidivantes de artritis aguda, a veces acompañada de formación de agregados cristalinos voluminosos denominados tofos y de una deformidad articular crónica.

5. Patogenia Precipitación y fagocitosis de cristales de urato monosódico en articulaciones. Formación de anticuerpos específicos. Quimiotaxis de leucocitos y activación del C3a y C5a. Acumulación articular de PMN y macrófagos. Liberación de leucotrienos y radicales libres.

6. etiologia El 90% de las hiperuricemias son causadas por un defecto de excreción renal de acido urico ALCOHOL Déficit de fructosa-1-fosfato aldolasa Déficit de glucosa-6-fosfatasa

7. Manifestaciones clinicas 4 fases: Hiperuricemia asintomática Artritis gotosa aguda Gota intercrítica Tofos y artritis gotosa crónica

8. Alopurinol

9. Mecanismo de acción Disminuye el nivel de ác . úrico en plasma y orina por inhibición de xantinoxidasa , enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ác . úrico.

10. INdicaciones El manejo de pacientes con signos y síntomas de gota primaria o secundaria  El manejo de pacientes con leucemia, linfoma y tumores, recibiendo terapia anticancerosa que ocasiona aumento en los niveles de ácido úrico sérico y urinario. 

11. Contraindicaciones Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula M ujeres en lactancia y niños

12. Insuficiencia hepática Insuficiencia renal

13. Reacciones adversas La reacción adversa más frecuente de ALOPURINOL es salpullido cutáneo. ( fiebre, escalofrío, artralgias, ictericia colestática , eosinofilia y leucocitosis o leucopenia leve.) Vasculitis y respuesta tisular Mareos, cefaleas, parestesias, neuritis y epistaxis Diarrea, náusea, aumento de fosfa­tasa alcalina

14. dosis 200 a 300 mg/día para pacientes con gota leve, y de 400 a 600 mg/día para aquellos pacientes con gota tofosa moderadamente severa. . La dosis mínima efectiva es de 100 a 200 mg/día, en tanto que, la dosis máxima recomendada es de 800 mg/día.

15. Febuxostat

16. Febuxostat Medicamento para tratar la hiperuricemia No tiene relación estructural con el alopurinol MECANISMO DE ACCION Inhibidor no purínico potente y selectivo de la xantina-oxidasa Ejerce su acción disminuyendo la concentración de acido úrico en sangre 6-mercaptopurina Azatioprina teofilina

17. Farmacodinamia Se absorbe en el duodeno Se metaboliza en el hígado por conjugación y oxidación de por la vía del citocromo P450. Se elimina por vía hepática y renal

18. INDICACIONES TERAPEUTICOS El febuxostat se usa para prevenir las crisis de gota No para tratarla una vez que se produce EFECTOS ADVERSO Nauseas Dolor articular Erupciones cutáneas Problemas hepáticos Hipotiroidismo Diarrea Cefalea infarto agudo de miocardio

19. DOSIS Se administra a través de vía oral En tabletas de 80 mg – 120 mg Habitualmente se administran 80mg diarios 1/Dia 6-8 horas

20. probenecid

21. Mecanismo de acción Disminuye la reabsorción de ác . úrico en el túbulo renal, con lo cual aumenta la eliminación de ác . úrico, disminuyendo el depósito de uratos y promoviendo la reabsorción de los ya formados. También en el túbulo renal actúa disminuyendo la eliminación de las penicilinas, aumentando y prolongando el nivel plasmático de penicilina, ampicilina, metacilina , oxacilina , cloxacilina o nafcilina .

22. Indicaciones Hiperuricemia (artritis gotosa)

23. contraindicaciones Insuficiencia renal Insuficiencia hepatica

24. Reacciones adversas Irritación gástrica, náuseas, , vómitos, mareos; aumento de la frecuencia urinaria; cefalalgia, fiebre; erupciones cutáneas, enrojecimiento; reacciones alérgicas fuertes: anemia hemolítica o depresión de la médula ósea.

25. dosis 250mg via oral 2 veces al dia por una semana . Despues de 250-500mg por dia

26. Sulfinpirazona

27. La sulfinpirazona es una sulfamida uricosúrica derivada del pirazol , activa por vía oral

28. Mecanismo de acción Actúa a nivel renal, impidiendo la reabsorción del ácido úrico por los túbulos renales. Después de haber sido filtrado en su mayor parte en el glomérulo, el ácido úrico experimenta en los túbulos proximales una reabsorción y una secreción.  Adicionalmente el transportador de urato URAT1 reabsorbe el urato filtrado desde la orina a las células tubulares.  Inhibe la reabsorción de uratos interfiriendo con el URAT1.

29. La aparición del sulfato en el plasma puede tener significancia clínica debido a que este metabolito tiene un potente efecto antiagregante plaquetario "in vitro". La mayor parte de la sulfinpirazona se elimina como glucurónido por vía renal.

30. Indicaciones Tratamiento de la artritis gotosa

31. Contraindicaciones La sulfinpirazona está contraindicada en pacientes con alergia al fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación. La sulfinpirazona puede exacerbar la úlcera péptica estando contraindicada en pacientes con esta condición

32. Reacciones adversas Las reacciones adversas mas frecuentes son molestias intestinales

33. dosis Inicialmente, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg/día en dos administraciones Las dosis de mantenimiento mas usuales son de 400 mg/día pudiéndose aumentar hasta 800 mg/día.