FARMACOS PROCINETICOS Y ANTIEMETICOS.pptx

FARMACOS

1. FARMACOS PROCINETICOS Y ANTIEMETICOS

2. SISTEMA NERVIOSO ENTERICO

3. PLEXO MIENTÉRICO: Entre circular y longitudinal Control motor PLEXO SUBMUCOSO: En submucosa Regulación de secreción Transporte de líquidos Flujo sanguíneo

4. FARMACOS PROCINETICOS Y ESTIMULANTES DE LA CONTRACTILIDAD GASTROINTESTINAL Intensifican, coordinadamente, la motilidad GI y el tránsito del material por el tubo digestivo Generan liberación de neurotransmisores excitadores Acción coordinada a diferencia de colinomiméticos antiguos e inhibidores de la acetilcolinesterasa BENZAMIDAS METOCLOPRAMIDA, CIZAPRIDA ANTIDOPAMINERGICOS AGONISTAS COLINERGICOS DOMPERIDONA BETANECOL

5. FARMACOS ANTIEMÉTICOS

6. FARMACOS ANTIEMÉTICOS

7. METOCLOPRAMIDA Agonismo receptor 5HT 4 (liberación Ach ); antagonismo a 5HT 3 vagal y central, y posible sensibilización de los receptores muscarínicos en el músculo liso, además de antagonismo al receptor de DA. Efecto: Contracciones coordinadas que intensifican tránsito Limitado sobretodo a parte proximal de tubo digestivo (aumenta tono de EEI, estimula contracciones antro y del ID)

8. METOCLOPRAMIDA La metoclopramida se absorbe con rapidez después de administrarse por vía oral, experimenta sulfatación y conjugación con ácido glucurónico en el hígado y se excreta principalmente por la orina con semivida de 4 a 6 h. Las concentraciones máximas se presentan en el transcurso de 1 h después de una sola dosis oral; su acción perdura una a dos horas. VIA ORAL 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al acostarse. Inicio de acción: 30-60 min NAUSEA SEVERA 10mg IM: inicio acción 10-15 min EV: inicio acción 1-3 min VOMITOS POR QT Puede administrarse en infusión 1-2 mg/kg en almenos 15 minutos, 30 minutos antes de la QT

9. DISQUINESIA TARDIA Mayor riesgo en adultos mayores, gestantes, pacientes con diabetes mellitus. Metoclopramida no debe ser usado como tratamiento a largo plazo (riesgo aumenta desde los 7 días de uso)

10. CONTRAINDICACIONES Uso simultaneo con medicamentos que causen efectos extrapiramidales Epilepsia. Incrementa el riesgo de convulsiones de mayor severidad y frecuencia Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación Feocromocitoma, incrementa el riesgo de crisis hipertensiva

11. CISAPRIDA Efecto similar a Metoclopramida, pero no se ha demostrado actividad dopaminérgica ni colinérgica Acción procinética más potente y marcada que Metoclopramida Efecto agonista 5-HT4 No acción sobre 5-HT3 -> No antiemético Acelera el vaciamiento gástrico Aumenta la presión del esfínter esofágico inferior

12. CISAPRIDA FARMACOCINÉTICA - Biodisponibilidad (40-50%) - Volumen de distribución: 2,4L/kg - Unión a proteínas: 98% - Biotransformación hepática (90%) - Excreción urinaria 10% - Vida media 7-10 horas

13. CONTRAINDICACIONES Afección cardiovascular: Bradicardia, Bloqueo AV, QT prolongado , falla cardíaca, cardiomiopatías, arritmias ventriculares Falla respiratoria / renal RAMs Dolor abdominal, heces blandas, diarrea. Cefalea y mareo Arritmias (en caso de sobredosificación): PROLONGACION QT Inhibe el metabolismo de fármacos anticoagulantes CISAPRIDA

14. DOMPERIDONA En contraste con la  metoclopramida , la  domperidona  antagoniza de manera predominante los receptores D2  sin mayor participación de otros receptores. Actividad  procinética  moderada en dosis de 10 a 20 mg tres veces al día. Aunque  no cruza con facilidad la barrera  hematoencefálica  para causar efectos  secundarios  extrapiramidales , actúa en las zonas del SNC que carecen de esta  barrera, como las que regulan el vómito, la temperatura y la liberación de  prolactina

15. DOMPERIDONA FARMACOCINÉTICA - Biodisponibilidad (12-15%) - Unión a proteínas (90-92%) - Vida media 8 horas - Eliminación biliar 65% - renal 35%

16. RAMs Sequedad de boca y sed Cefalea, nerviosismo Diarrea Aumento de prolactina: galactorrea, ginecomastia, amenorrea PROLONGACION DE INTERVALO QT DOMPERIDONA

17. ANTAGONISTAS 5-HT3 Los antagonistas del receptor 5HT3 son los medicamentos más ampliamente utilizados para el vómito inducido por quimioterapia. Otros fármacos de esta clase son granisetrón , dolasetrón , palonosetrón . Las concentraciones más altas de receptores 5HT3 en el SNC se encuentran en el STN y la CTZ, y los antagonistas de los receptores 5HT3 también pueden suprimir la náusea y el vómito por efecto en estos sitios

18. ONDANSETRON RAMs : Cefalea Mareo, Vértigo Estreñimiento Aumento de enzimas hepáticas Aumento de intervalo QT, Torsade de Pointes