farmacos SNC 3.pptx diapos insulina..............

farmacologia

1. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA Son grupos de fármacos encargados de interactuar con los receptores GABAa para incrementar la concentración intracelular de iones cloro originando hiperpolarización

2. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA Fenobarbital Facilita la acción del GABA uniéndose al canal de cloro situado en el receptor GABAA, prolongando su tiempo de apertura. A mayor concentración es capaz de inhibir el canal de sodio y la propagación de descargas paroxísticas e inhibe los canales de calcio para reducir la liberación de neurotransmisores exitadores e inhibidores. MECANISMO DE ACCIÓN

3. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA FARMACOCINÉTICA

4. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: Fenobarbital VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Vía oral : comprimidos de 15, 50 o 100 mg. Vía intravenosa: 200 mg/2 mL. Dosis : EFECTOS ADVERSOS Dosis alta: sedación, somnolencia, torpeza Dosis muy alta: depresión e hiperexcitabilidad Inicial Mantenimiento Adultos 100 mg una vez al día 150-300 mg/día Niños 3 mg/kg una vez al día 3-5 mg/kg/día

5. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA Benzodiacepinas A concentraciones mayores, inhibe los canales de sodio reduciendo descargas de alta frecuencia. Y de calcio para reducir la liberación de neurotransmisores. Se fijan al receptor GABAA para aumentar su afinidad por el GABA incrementando la frecuencia de apertura del canal.

6. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: Benzodiacepinas FARMACOCINÉTICA

7. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: Benzodiacepinas ( clonazepam ) VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Vía: oral comprimidos de 0,5, 2 y 10 mg. Vía intravenosa: 2.5 mg/ mL . Dosis . EFECTOS ADVERSOS Somnolencia, letargia, cansancio inicial, incoordinación muscular. Hipersalivación y broncorrea en niños. Inicial Mantenimiento Adultos 1 mg 2 veces al día 1,5-6 mg/día Niños 0,05 mg-0,1 mg/kg 3 veces al día 0,05-0,2 mg/kg/día

8. Estimulantes de actividad gabaérgica Los fármacos estimulantes de la actividad gabaérgica son aquellos que aumentan la acción de GABA ya sea incrementando su concentración o disminuyendo su degradación. Entre éstos destacan:

9. Estimulantes de actividad gabaérgica Estimulan a la enzima ácido glutámico- descarboxilasa aumentando la síntesis del GABA e inhibe a las enzimas ácido succínico deshidrogenasa y GABA-transaminasa para reducir la degradación del GABA a succilsemialdecído y ácido succínico. MECANISMO DE ACCIÓN

10. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: Valproato FARMACOCINÉTICA

11. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: valproato VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Vía: oral tabletas de 500 mg. Vía intravenosa: 400 mg/4 mL , 500 mg/5 mL Dosis . EFECTOS ADVERSOS Anorexia, náusea, vómito. Sedación, ataxia y temblor. Inicial Mantenimiento Adultos Crono a 500 mg 2 veces/día; normal 200 mg 3 veces/día 1 000-3 000 mg/día Niños 15 mg/kg 20-60 mg/kg/día hasta 200 mg grave

12. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: Vigabatrina FARMACOCINÉTICA

13. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: vigabatrina VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Vía: oral tabletas de 300 o 500 mg. Dosis : EFECTOS ADVERSOS Sedación, fatiga, cefalea, mareo, confusión, ataxia, diplopía. Inicial Mantenimiento Adultos 500 mg 2 veces/día 2 000- 4 000 mg/día Niños 40 mg/kg 2 veces/día 40-80 mg/kg/día hasta 200 mg en síndrome de West.

14. Estimulantes de actividad gabaérgica : tiagabina Inhibe el transportador del GABA (GAT-1) para reducir la captación de GABA hacia las neuronas y neuroglia MECANISMO DE ACCIÓN Vigabatrina

15. FARMACOCINÉTICA Estimulantes de actividad gabaérgica : tiagabina

16. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: tiagabina VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Vía: oral comprimidos de 2 mg, 4 mg, 12 mg y 16 mg. Dosis . EFECTOS ADVERSOS Mareos, somnolencia, temblor. Inicial Mantenimiento Adultos 5 mg 3 veces al día 30-70 mg/día Niños mayores de 12 años 5 mg 3 veces al día 15-30 mg/día

17. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: tiagabina FARMACOCINÉTICA

18. ACTIVADORES DE RECEPTORES GABA: tiagabina VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Vía: oral comprimidos de 2 mg, 4 mg, 12 mg y 16 mg. Dosis . EFECTOS ADVERSOS Mareos, somnolencia, temblor. Inicial Mantenimiento Adultos 5 mg 3 veces al día 30-70 mg/día Niños mayores de 12 años 5 mg 3 veces al día 15-30 mg/día

19. Fisiología de la respuesta motora Actividad motora voluntaria: serie de movimientos perfectamente coordinados regulados por el SNC. Procede de la corteza cerebral. Intención de realizar la acción. Corteza motora. Corteza promotora.

20. Dos vías regulan la respuesta motora: Vías de transmisión de la respuesta motora SISTEMA PIRAMIDAL SISTEMA EXTRAPIRAMIDAL PUTAMEN NUCLEO CAUDADO CUERPO ESTRIADO SUSTANCIA NEGRA NUCLEO SUBTALÁMICO GPi GPe TALAMO SNpr SNpc

21. Vía piramidal Emplea 2 neuronas: una proviene de la corteza cerebral, la segunda del asta anterior de la médula espinal. Estimula una respuesta motora torpe y poco precisa.

22. Vía EXTRApiramidal Sistema de ganglios basales. Circuito motor. Regula la orden motora que llega a la médula, aumenta el control y la precisión del movimiento resultante.

23. ¿Qué es el parkinson ? Síndrome clínico que abarca cuatro aspectos cardinales: bradicinesia , rigidez muscular, temblor en reposo y transtorno del equilibrio postural. Enfermedad de causa idiopática , otras causas son problemas neurodegenerativos , accidentes apopléticos e intoxicación con antagonistas de los receptores de dopamina (haloperidol, torazina , procloperazina ). Pérdida del 70-80 % de las neuronas dopaminérgicas pigmentadas de la parte compacta de la sustancia negra. Complicaciones que inducen la muerte: neumonía por broncoaspiración o embolia pulmonar .

24. Agonistas dopaminérgicos d2 Son aquellos fármacos que inducen la actividad de los receptores dopaminérgicos D2 que incrementan la actividad dopaminérgica central. Pergolida Ropinirol

25. Agonistas dopaminérgicos d2 La levodopa es un fármaco precursor de la dopamina, por lo que para que lleve a cabo su acción es necesario que se metabolice a dopamina en las terminaciones presinápticas .

26. Agonistas dopaminérgicos d2 Inhibe la formación de AMPc que disminuye la actividad de la PKA que fosforila las sinapsinas I Y II, por lo que las vesículas tienden a estar unidas al citoesqueleto la apertura de los canales de calcio reduciendo la fusión de las vesículas. MECANISMO DE ACCIÓN

27. Agonistas dopaminérgicos d2 ( Levodopa ) FARMACOCINÉTICA

28. Agonistas dopaminérgicos d2 VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Vía: oral es administrado con inhibidores periféricos de LAAD. Carbidopa / Levodopa 25/250 mg. Dosis . EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómitos, hipotensión. Psicosis, somnolencia, insomnio, discinesias . Inicial Mantenimiento Adultos 5 l día 30-70 mg/día Niños mayores de 12 años 5 15-30 mg/día

29. Agonistas dopaminérgicos d2 ( bromocriptina , pergolida , ropinirol , pramipexol ) FARMACOCINÉTICA

30. Agonistas dopaminérgicos d2 VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Vía: oral comprimidos de 2,5 mg. Dosis . Bromocriptina 15-160 mg/día Pergolida 1,5- 6 mg/día Ropinitrol 3-6 mg/día Pramipexol 3-6 mg/día EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómitos, hipotensión.