farmacosANTIEMETICOSmetoclopramidaa.pptx

farmacos antimeticos

1. “ANTIEMETICOS”

2. Introducción EMESIS es la expulsión violenta y espasmódica del contenido del estómago a través de la boca.

3. EL CENTRO DEL VOMITO El centro del vómito está ubicado en el bulbo raquídeo ACTIVAR

4. ANTIEMÉTICOS Estos fármacos suprimen o alivian los vómitos al actuar sobre los receptores del centro del vomito

5. Farmacodinamia La respuesta emética esta mediada por múltiples neurotransmisores Los medicamentos antieméticos actúan sobre estos receptores para evitar la emesis.

6. Clasificación Según su mecanismo de acción Fármacos Antagonistas de Dopamina (Benzamidas) Metoclopramida Domperidona Haloperidol Antagonistas de Histamina (H1) Dimenhidrinato Meclizina Doxilamina Antagonistas de Serotonina (5HT3) Ondansetron Granisetron Palonosetron Antagonistas de Receptores NK1 Aprepitant Fosaprepitant Anticolinérgicos Escopolamina Otros agentes con acción antiemética Cannabinoides Corticosteroides Benzodiacepinas

7. MECANISMO DE Acción Fármacos antagonistas Estos fármacos antagonizan de forma predominante los receptores dopaminérgicos D 2 .

8. DOMPERIDONA Contraindicaciones: Insuficiencia hepática Insuficiencia renal Efectos adversos: Espasmo abdominal Diarrea o estreñimiento Convulsiones (a altas dosis) Farmacocinética: Absorción: Rápida por vía oral. Biodisponibilidad 15% a 20% Distribución: Amplia distribución en tejidos Metabolismo: Hepático Eliminación: Fecal y urinaria Indicaciones: Alivio de nauseas y vómitos Interacciones: Diltiazem Verapamilo Algunos macrólidos

9. METOCLOPRAMIDA Farmacocinética: Absorción: Biodisponibilidad al 80% Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en 30% Metabolismo: Prácticamente no se metaboliza Eliminación: Urinaria y fecal Indicaciones: Nauseas y vómitos postoperatorios Nauseas y vómitos por radioterapia o quimioterapia También actúa sobre 5HT-3 y 5HT-4

10. METOCLOPRAMIDA Efectos adversos: Somnolencia Diarrea Astenia Depresión Hipotensión Interacciones: Antagonismo con anticolinérgicos. Efecto sedante con ansiolíticos y alcohol. Los neurolépticos aumentan su efecto Contraindicaciones: Hipersensibilidad Hemorragia gastrointestinal Epilepsia Parkinson

11. HALOPERIDOL Farmacocinética: Absorción: Rápida Distribución: Unión a proteínas plasmáticas en 92% Metabolismo: Hepático, se originan metabolitos inactivos. Eliminación: Urinaria y biliar Indicaciones: Nauseas y vómitos de diversa etiología Contraindicaciones: Hipersensibilidad Depresión del SNC por alcohol Parkinson Efectos adversos: Somnolencia Agitación Insomnio Estreñimiento Cefalea Hipotensión Interacciones: Antagoniza a adrenalina Clorpromazina y fluoxetina aumentan su concentración Carbamazepina y fenobarbital la disminuyen

12. ANTAGONISTAS DE HISTAMINA Dimenhidrinato, meclizina

13. MECANISMO DE ACCIÓN Estos fármacos antagonizan de forma predominante a los receptores de histamina H1.

14. FARMACOCINÉTICA Absorción: Buena absorción por vía oral y parenteral (dimenhidrinato) Distribución: Difenhidramina se distribuye por todo el cuerpo Metabolismo: Difenhidramina se metaboliza en el hígado Eliminación: Los metabolitos se eliminan en la orina

15. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a difenhidramina Hipersensibilidad a cloroteofilina Indicaciones: Hiperemesis gravídica Nauseas y vómitos Vertigo Efectos adversos: Somnolencia Estreñimiento Cefalea Visión borrosa Insomnio y nerviosismo (raras veces) Interacciones: Atropina Escopolamina Antidepresivos triciclicos

16. ANTAGONISTAS DE los receptores de SEROTONINA Ondansetron , granisetron , palonosetron

17. Mecanismo de acción Bloquea selectivamente a los receptores 5HT-3. Estos receptores participan en la estimulación del centro del vomito

18. FARMACOCINÉTICA Absorción: Biodisponibilidad oral de 60% Distribución: Unión moderada a proteínas plasmáticas (70% a 76%) Metabolismo: Hepático Ningún metabolito con importancia clínica Eliminación: Por vía renal En las heces

19. Contraindicaciones: Hipersensibilidad Insuficiencia hepática (con precaución) Embarazo Indicaciones: Nauseas y vómitos por citostáticos Nauseas y vómitos asociados a analgesia post-operatoria Efectos adversos: Cefalea Diarrea o estreñimiento Sedación moderada Rash (poco frecuentes) Prurito Interacciones: Los antiepilépticos podrían reducir la concentración plasmática de estos fármacos.

20. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE NEUROQUININAS Aprepitant , fosaprepitant

21. Mecanismo de acción Estos fármacos bloquean selectivamente el receptor de neuroquinina 1 (NK1) Con lo que impide la acción de la sustancia P sobre el centro del vomito.

22. FARMACOCINÉTICA Absorción: Biodisponibilidad oral de 59% a 67% Distribución: Fuerte unión a proteínas plasmáticas (97%) Metabolismo: Hepático Se ha identificado 12 metabolitos Eliminación: Por vía renal En las heces

23. Contraindicaciones: Hipersensibilidad Insuficiencia hepática Embarazo Indicaciones: Nauseas y vómitos asociados a quimioterapia y posoperatorios. Efectos adversos: Insomnio Cefalea Mareos Diarrea o estreñimiento Fatiga Interacciones: Aumenta las concentraciones de los fármacos siguientes Midazolam Dexametasona Diltiazem

24. Anticolinérgicos ESCOPOLAMINA

25. MECANISMO DE ACCION Estos fármacos bloquean competitivamente a la acetilcolina impidiendo el estimulo del centro del vomito

26. FARMACOCINÉTICA Absorción: Rápida por vía oral, parenteral y tópica. Distribución: Se distribuye por todo el cuerpo. Atraviesa la placenta y la BHE Metabolismo: Casi por completo en el hígado. Eliminación: Por vía renal

27. Contraindicaciones: Hipersensibilidad Glaucoma Obstrucción del tracto urinario Obstrucción del tracto gastrointestinal Indicaciones: Mareo cinético Parkinson Nauseas y vómitos Efectos adversos: Somnolencia Visión borrosa Midriasis Dolor de cabeza Desorientación Interacciones: Aumenta la absorción de digoxina Incrementa la depresión del SNC con etanol, ansiolíticos, sedantes, etc. Disminuye la absorción de ketoconazol

28. Otros agentes con acción antiemética Cannabinoides, corticosteroides y benzodiacepinas

29. CANNABINOIDES Potencia inferior a los ya mencionados antieméticos Se usan principalmente en vómitos por quimioterapia Elevada incidencia de efectos secundarios Se consideran medicamentos de 2da línea

30. CORTICOSTEROIDES Se usan en vómitos por quimioterapia de intensidad moderada Se suele asociar a metoclopramida y ondansetrón No aparecen efectos secundarios si se usa de forma intermitente

31. BENZODIACEPINAS Poco potentes como antieméticos Uso frecuente como coadyuvante en el tratamiento de vómitos por quimioterapia, radioterapia o cirugías. Sus principales efectos secundarios son sedación y amnesia.