GUÍA FARMA 2 (1).pdf sobre fármacos de clínica

Guía de fármacos con fármaco cinética y farmacodinamia

1. GUÍAFARMA2
ENFERMEDADDEPARKINSON
●Eslasegundacausadedemencia
●Esuntrastornodemovimientodeorigenneurodegenerativoycursoprogresivoqueinicialaedadadulta
●Supicodeapariciónsesitúaentrelos55y65años,perotambiénpuedeaparecerdeformasjuvenilesantesdelos30años
Síntomaspródromos:pérdidadelolfato
●Elparkinsonismosecaracterizaporunacombinaciónderigidez,bradicinesia,tembloreinestabilidadposturalquepuedeocurrirporvariasrazones,peroporlogeneralesidiopática(enfermedadde
parkinsonoparálisisagitante)
●Labradicinesiadebeestarpresenteantesdequeserealiceundiagnósticodeenfermedaddeparkinson;enocasionessepresentancaracterísticasdistónicasfocales
●LadeclinacióncognitivaocurreenMuchospacientesamedidaqueavanzalaenfermedad
➔Bradicinesia:esunodelossíntomascardinalesdelaenfermedaddeParkinson(EP)ysignificalaralentizacióndelmovimientooreducciónprogresivadesuvelocidad(ovacilaciones/paradas
progresivas)amedidaquecontinúanlosmovimientos.
SíntomasnomotoresOtrospadecimientoque
loacompañan
¿Quélopuede
desencadenar?
¿Secura?Sustancianegra Síntomasprodrómicos
● Trastornosafectivos→ansiedado
depresión
● Confusión,deteriorocognitivoo
cambiosdepersonalidad
● Apatía
● Fatiga
● Trastornosdelafunciónautonómica→
disfuncióndeesfínterosexual,
disfagiaoahogo,anomalíasdela
sudoración,cialorreaoalteracionesde
Laregulacióndelapresiónarterial
● Trastornosdelsueñoysensoriales,o
dolor
● Lospacientesconenfermedad
deparkinsonllegana
presentar:
● Hiposmia
● Estreñimiento
● Depresiónoansiedad
● Trastornosdelaconducta
duranteelsueñocon
movimientosocularesrápidos
(REM)enunafase
preclínica→antesdeliniciode
laalteraciónmotora
● Tieneunabasehereditaria
● Puedesurgirdespuésdela
exposiciónadiversastoxinas(
polvodemanganeso,disulfurode
carbono,monóxidodecarbono)
● Aparecedespuésdemúltiples
infartosdelasustanciablanca
subcorticalolesiónencefálica
recurrente
● Tambiénocurreenasociacióna
otrostrastornosneurológicos
● Laenfermedadesincurabley
generalmenteprogresiva
● Coneltiempoaumentala
discapacidadperoeltratamiento
farmacológicopuedealiviarlos
síntomasmotoresymejorarlacalidad
devidadurantemuchosaños
● Encargadademodularlaactividaddelos
núcleosbasales
➔Trastornodelsueño
➔Estreñimiento
➔Pérdidadelolfato
➔Trastornosdelestadodeánimo
PATOGÉNESIS VíadirectaVíaindirectaBRIT
● Lapatogénesisdelaenfermedaddeparkinsonparecerelacionarseconunacombinacióndeproblemasdeladegradacióndeproteínas,acumulacióny
agregacióndeproteínasintracelulares,estrésoxidativo,dañomitocondrial,cascadasinflamatoriasyapoptosis
● Hayestudiosquesugierenquelosfactoresgenéticossonimportantesenespecialcuandolaenfermedadocurreenpacientesmenoresde50años
● Lastoxinasambientalesendógenastambiénpuedenserimportantesenlateologíadeestetrastorno
● Protectores:Tabaquismo,café,usodeantiinflamatoriosyaltosnivelesséricosdeácidoúrico
● Aumentan:quienestrabajanenladocencia,atenciónmédicaoagricultura,aquellosconexposiciónalplomoomanganesoocondeficienciadevitaminaD
● ElhallazgodecuerposdeLewy(cuerposdeinclusiónintracelularquecontienencinucleínaAlfa)encélulasdopaminérgicasfetalestrasplantadasenel
cerebrodepacientesparkinsonianoshacealgunosaños,haproporcionadociertoapoyoparasugerenciasdequelaenfermedaddeparkinson
probablementerepresentaunaenfermedadporpriones
● Facilitaypermiteel
movimientoqueUno
deseahacer
● Eldañoylasustancia
negradisminuyesu
actividad
● Bradicinesia:lentitud
enmovimientos
Actúacomofreno,
limitandolos
movimientosque
interfieren
Eldañoalasustancia
negraaumentasu
actividad
Rigidezyfaltade
movimientosfluidos
1. Bradicinesia→Lentitudgeneralizada,
altamenteincapacitante,haydebilidad,en
2. Rigidez→resistenciaalmovimiento
pasivo,Ruedadentada,encualquier
partedelcuerpo
3. Inestabilidad→dificultadparamantener
elequilibrioypostura,aumentariesgode
caídas,marchafestinante
4. Temblor—>lopresentandel70al80%
delospacientesypuedeafectar
extremidades,labiosymandíbula
Debedeteneralmenosdosdetresparaun
diagnósticodeparkinson

2. FÁRMACOS UTILIZADOSENEP
Paratemblores=levodopa,Dormir=benzodiazepinas,Ansiedadydepresión
LEVODOPA
➔Fármacodeaccióndirecta
➔Estándardeoro
➔Precursordeladopamina→ayudaasubirlosnivelesdedopamina
➔Secombinaconcarbidopaobenserazida(previeneelmetabolismoperiférico)-->+levodopaalcanzaelcerebro→parareducirefectossecundarios
➔Eseficazperopierdeefectividadconeltiempo
➔Puedegenerardiscinesias
FenómenoOn-OFF
➔Periodoon:lapersonaconpárkinsonestábajolosefectosdelosfármacosyeltemblor,rigidezuotrossíntomasmotoresestáncontrolados.
➔Periodooff:lamedicaciónyanohaceefectoyaumentalaintensidaddelossíntomasmotores
AGONISTASDOPAMINÉRGICOS
●Pramipexol,ropinirolyrotigotina
●Activandirectamentealosreceptoresdedopamina
●Menoseficacesquelalevodopaperotienenmenosriesgode
discinesias→Seusanenetapastempranasocomplemento
●Actúansobrealgunoovariosreceptoresdedopamina
Cabergolina●MásafinidadporreceptoresD2yenmenormedidapor
receptoresD1yD3
Pramipexol●MayorafinidadporreceptoresD3yD2
●NotienenafinidadporreceptoresD1
InhibidoresdelaMAOB InhibidoresdeCOMT ANTICOLINÉRGICOS AMANTADINA
➔Resagilinayselegina
➔Disminuyenmetabolismode
dopamina
➔EntacaponayTolcapona
➔Disminuyenmetabolismodela
levodopa
➔Prolongansuacción
➔Casinoseusanportenermuchos
efectossecundarios
➔Trihexifenidilo
➔Usadoenpacientes
jóvenescon
predominiode
temblor
➔Antiviral
➔Ayudanteenlareducciónde
síntomas
➔Aumentalaliberaciónde
dopamina
Sondeacciónindirecta(reducenelmetabolismodeladopaminaolevodopa

4. HIPERTENSIÓNARTERIAL
Elsistemarenina-angiotensina-aldosteronaconsisteenunasecuenciade
reaccionesdiseñadasparaayudararegularlapresiónarterial.
●Cuandolapresiónarterialdisminuye(paralasistólica,a100mm
Hgomenos),losriñonesliberanlaenzimareninaeneltorrente
sanguíneo.
●Lareninaescindeelangiotensinógeno,unaproteínagrandeque
circulaporeltorrentesanguíneo,endosfragmentos.Elprimer
fragmentoeslaangiotensinaI.
●LaangiotensinaI,queesrelativamenteinactiva,esdivididaasu
vezenfragmentosporlaenzimaconvertidoradelaangiotensina
(ECA).ElsegundofragmentoeslaangiotensinaII,unahormona
muyactiva.
●LaangiotensinaIIprovocalaconstriccióndelasparedes
muscularesdelasarteriolas,aumentandolapresiónarterial.La
angiotensinaIItambiéndesencadenalaliberacióndelahormona
aldosteronaporpartedelasglándulassuprarrenalesydela
vasopresina(hormonaantidiurética)porpartedelahipófisis
(glándulapituitaria).
●Laaldosteronaylavasopresina(hormonaantidiurética)provocan
laretencióndesodioporpartedelosriñones.Laaldosterona
tambiénprovocalaexcrecióndepotasioporpartedelosriñones.
Elincrementodelosnivelesdesodioprovocaretencióndeagua,
aumentandoasíelvolumendesangreylapresiónarterial.
➔Renina→riñón→cél.yuxtaglomerulares
➔Angiotensinógeno→hígado
1.Renina+Angiotensinógeno=AngiotensinaI
➔Pulmón→Enzimadeconversióndeangiotensina(ECA)
2.ECA+AngiotensinaI=AngiotensinaII
3.AngiotensinaII=Estimulalaproduccióndealdosterona
➔Aldosterona=glándulassuprarrenales
➔Aldosterona=Reabsorcióndesodio,excrecióndepotasioy
reabsorcióndeagua

5. ENFERMEDAD BACTERIANAVS.VIRAL
ENFERMEDAD VIRAL ENFERMEDAD BACTERIANA
●Losvirussonmicroorganismosmuchomáspequeñosquelas
bacterias
●Nopuedensobrevivirnireproducirsefueradeunacélula
huéspedyaquedependendelascélulashumanaspara
multiplicarse
●
●Lasbacteriassonmicroorganismosunicelularesmás
complejosquelosvirus
●Puedenvivirdemaneraindependientefueraodentrodel
cuerpo
●Sepuedenreproducirdeformaindependiente
●
●Lasenfermedadesvíricassuelentenerunaduraciónlimitada
ymuchoscasoselcuerposecurasolosintratamiento
específico
●Puededurarmástiemposinosetrata,yenCasosgraves
puedenecesitarintervenciónmédicaurgenteconantibióticos
Síntomas
●Fiebre,fatiga,doloresmuscularesycongestiónnasal
●Sonmásgeneralizadosyafectanvariaspartesdelcuerpo
Síntomas
●Fiebrelocalizada,inflamación,secrecionespurulentasyun
empeoramientoprogresivosinosetrata
Contagio
●Suelensermáscontagiosasysepropaganrápidamente
entrepersonas,principalmenteporcontactodirecto,gotas
respiratoriasosuperficiescontaminadas
Contagio
●Puedensercontagiosasperolaformadetransmisiónpuede
variarmásdependiendodeltipodebacteria

6. ANTIBIÓTICOS
Principalesmecanismosdeacción
Inhibicióndelasíntesis
delaparedcelular
Inhibicióndelasíntesis
deproteínas
Alteracióndelafunción
oestructuradela
membranacelular
Inhibicióndela
replicacióno
transcripcióndelADN
Interferenciaenla
síntesisdeácidofólico
➔Betalactámicos
➔Glucopéptidos
➔Aminoglucósidos
➔Tetraciclinas
➔Macrólidos
➔Lincosamidas
➔Oxazolidinonas
➔Polimixinas ➔Quinolonas
➔Rifamicina
➔Sulfonamidas
➔Trimetoprim

7. GRUPO MECANISMODEACCIÓN FÁRMACOS
BetalactámicosInhibenlasíntesisdelaparedcelularbacteriana,alunirsealasproteínasfijadorasdepenicilina(PBPs),
impidiendolaformacióndelpéptidoglicano,loquecausalalisiscelular
Penicilinas→amoxicilina
Cefalosporinas→cefalexina
Carbapenémicos→Imipinem
GlucopéptidosInhibenlasíntesisdelaparedcelularalunirsealosprecursoresdelpéptidoglicano,interfiriendoenla
formacióndeenlacescruzadosesencialesparalaestructuradelaparedcelular
Vancomicina
Teicoplanina
AminoglucósidosInhibenlasíntesisdeproteínasbacterianasalunirsealasubunidad30Sdelribosoma,loqueprovocaerrores
enlatraduccióndelARNm
Gentamicina
Amikacina
TetraciclinasInhibenlasíntesisdeproteínasalunirsedeformareversiblealasubunidad30Sdelribosoma,bloqueandola
unióndelARNdetransferencia(ARNt)alcomplejoribosomal
Doxiciclina
Minociclina
Macrólidos Inhibelasíntesisdeproteínasbacterianasalunirsealasubunidad50Sdelribosoma,impidiendola
translocacióndelARNtylaelongacióndelascadenaspeptídicas
Eritromicina
Azitromicina
LincosamidasInhibenlasíntesisdeproteínasbacterianasalunirsealasubunidad50sdelribosoma,similaralosmacrólidosClindamicina
QuinolonasInhibenlaADNgirasaylatopoisomerasaIV,enzimasesencialesparalareplicaciónytranscripcióndelADN
bacteriano
Ciprofloxacino
Levofloxacino
SulfonamidasInhibenlasíntesisdeácidofólicobacteriano,esencialparalasíntesisdeADN,ARNyproteínas,albloqueara
laenzimadihidroperoatosintetasa
Sulfametoxazol
Trimetoprim Inhibeladihidrofolatoreductasa,bloqueandolaconversióndedihidrofloratoentetrahidrofolato,afectandola
síntesisdeADN
Trimetroprim
OxazolidonasInhibenlasíntesisdeproteínasbacterianasalunirsealasubunidad50Sdelribosoma,interfiriendoenelinicio
delatraducción
Linessolid
PolimixinasAlteracióndelafunciónestructuradelamembranacelular

8. BETALACTÁMICOS
➔Penicilinas
➔Resistentesapencicila
➔Cefalosporinas
➔Monobactamas
➔Carbapenemes
➔Combinaciónconinhibidoresdelabetalactamasa
Encasodealergia:
●Cefalosporinas(conprecaución)
●Posibilidaddereaccióncruzada:Existeunpequeñoriesgodereaccióncruzadaentre
penicilinasycefalosporinas(especialmentedeprimerageneración),peroesteriesgoesbajo
(entre1%y10%),especialmenteencefalosporinasdeterceraycuartageneración.
●Alternativas:Ceftriaxona,Cefepima(terceraycuartageneración).
●Uso:Puedeconsiderarseenpacientesconreaccioneslevesapenicilina(erupcióncutánea,
sinanafilaxia).
PENICILINAS
MECANISMODEACCIÓN RESISTENCIA PENICILINA PenicilinaresistentesalaBectalactamasa
estafilocócica
Penicilinasdeamplioespectro
Inhibenel
crecimiento
bacterianoal
interferirconla
reaccióndela
transpeptidaciónde
lasíntesisdela
paredcelular
bacteriana
● Laresistenciadelaspenicilinasyotros
betalactámicossedebeaunodelos
cuatromecanismosgenerales
1.Inactivacióndeantibióticopor
Beta-lactamasa
2.ModificacióndelasPBPblanco
3.Penetraciónalteradadelosfármacos
alasPBPblanco
4.Flujodesalidadeantibióticos
● Laproduccióndebeta-lactamasaes
elmecanismomáscomúnde
resistencia
● Laresistenciadebidoalapenetración
alteradadelantibióticoocurresoloen
especiesgramnegativasdebidoala
membranaexternaimpermeabledesu
paredcelular,queenlasbacterias
grampositivas
● Losantibióticosbetalactámicoscruzan
lamembranaexternayentranenlos
organismosgrannegativosatravésde
loscanalesdeproteínasdela
membranaextremallamadospurinas,
laausenciadelCanaladecuadoola
disminucióndesuproducciónpuede
dificultarengranmedidalaentradade
fármacosenlacélula
● LapenicilinaGesunfármacodeelección
paralasinfeccionescausadaspor
estreptococos,meningococos,algunos
enterococos,neumococossusceptiblesala
penicilina,estafilococosquenoproducen
Beta-lactamasas,TreponemaPallidumy
otrasespiroquetas,algunasespeciesde
Clostridium,Actinomyces,yalgunosotros
bacilosgrampositivosyorganismosgran
negativosanaerobiosnoproductoresde
Betalactamasa
● Dependiendodelorganismo,elsitioyla
gravedaddelainfección,lasdosisefectivas
oscilanentre4y24millonesdeunidadespordía
administradasporvíaintravenosaencuatroa
seisdosisdivididas
● PenicilinaV→laformaoraldelapenicilina,
estásindicadasoloeninfeccionesmenores
debidoasubiodisponibilidadrelativamentebaja,
ensulugarseusaamoxicilina
● LapenicilinabenzatínicaylapenicilinaG
procaínicaparalainyecciónintramuscular
producenvaloresbajosperoprolongadosdel
fármaco→unasolainyecciónintramuscularde
penicilinabenzatínica,1.2millonesdeunidades,
estratamientoeficazparafaringitis
estreptocócicaBetahemolítica
● LapenicilinaGbenzatínica,2.4millonesde
unidadesporvíaintramuscularunavezpor
semanadurante1a3semanas,esefectivaen
eltratamientodesífilis
○ GRAM+:También
Estreptococosbiogenesy
neumonal
○ GRAM-:Neiseria
meningitis,listeria,tétanos
● Meticilina,nafcilinaeisoxazolilpenicilina
● Esaspenicilinassemisintéticasestánindicadas
paralasinfeccionescausadasporestafilococos
productoresdebetalactamasa,aunquelascepas
destreptococosyneumococossusceptiblesala
penicilinatambiénsonsusceptiblesaestos
agentes
● LaListeriamonocytogenes,enterococosycepas
deestafilococosresistentesalameticilinason
resistentes
● Enlosúltimosañoselusoempíricodeestos
fármacoshadisminuidosustancialmentedebidoa
lascrecientestasasderesistenciaalameticilina
enlosestafilococos
● Seconsideranfármacosdeelecciónparalas
infeccionescausadasporcepasdeestafilococos
susceptiblesalameticilinayresistentesala
penicilina
● Unaisoxazolilpenicilinacomoladicloxacilina,
0.25a0.5gramosporvíaoralcada4a6horas,
esadecuadaparatratamientodeinfecciones
estafilocócicaslocalizadasdelevesamoderadas
● Estosfármacossonrelativamenteestablesen
ácidoytienenunabiodisponibilidadrazonable,
perolosalimentosinterfierenconlaabsorcióny
losfármacosdebenadministrarseunahoraantes
odespuésdelacomida
● Laoxacilinaynafcilinaseconsideran
fármacosdeelecciónparainfecciones
estafilocócicasgravescomolaendocarditis
● Cloxacilina,dicloxacilina:Infeccionespor
estafilococosaureussensibles,como
celulitis,,abscesos,infeccionesdepiely
tejidosblandos
● Aminopenicilinas,carboxipenicilinasy
ureidopenicilinas
● Estosfármacostienenunaactividadmayorquela
penicilinafrentealasbacteriasgramnegativasdebido
asucapacidadmejoradadepenetrarenlamembrana
externagramnegativa
● AligualquelapenicilinaG,muchasBeta-lactamasas
losinactivan
● Laamoxicilinaseadministraporvíaoralparatratar
lasinusitisbacteriana,laotitisylasinfecciones
deltractorespiratorioinferior
● LaAmpicilinayamoxicilinasonlosantibióticos
betalactámicosoralesmásactivoscontralos
neumococosconMICelevadaalapenicilinayson
losantibióticosbetalactámicospreferidospara
tratarlasinfeccionesquesesospechanson
causadasporestascepas
● Laampicilinaesefectivacontracepassusceptiblesa
Shigella
● Laampicilinaendosisde4a12g/dporvía
intravenosa,EsÚtilparatratarinfeccionesgraves
causadaspororganismossusceptibles,incluidos
anaerobios,enterococos,Listeriamonocytogenesy
cepasbeta-lactamasasnegativasdeCocosgram
negativosybaciloscomoE.coliySalmonella
● Laampicilina,amoxicilina,ylapiperacilinayestán
disponiblesencombinaciónconunodevarios
inhibidoresdelaBeta-lactamasa:sulbactam,ácido
clavulánicootazobactam
● Laadicióndeuninhibidordebeta-lactamasaextiende
laactividaddeestaspenicilinasparaincluircepas
productorasdeBeta-actamasasdeS.aureus,así
tambiéncomoalgunasbacteriasgramnegativas
productorasdeBeta-lactamasa
● Piperacilinayticarcilina:Yparainfeccionespor
pseudomonasaeruginosa

9. CEFALOESPORINASYCEFAMICINAS
Sonsimilaresalaspenicilinasperosonmásestablesquemuchasbetalactamasasbacterianas,porlotantotienenunespectrodeactividadmásamplio
PRIMERAGEN
Cefalexinay
Cefazolina
➔Parainfeccionesdepielytejidosblandos
➔Estreptococosyestafilococossensiblesameticilina
➔Profilaxisquirúrgicaenprocedimientoslimpios→cirugíaortopédica
➔InfeccionesdeltractourinarionocomplicadascausadasporE.coliyProteusmirabilis
SEGUNDAGEN
Cefuroximay
Cefaclor
CEFOXITINA
➔InfeccionesrespiratoriascausadasporstreptococcuspneumoniaeyH.influenzae→otitismedia,sinusitis,bronquitis
➔Infeccionesintraabdominaleslevesomoderadas,incluidaslasdelasvíasbiliaresyperitonitis
➔Infeccionesginecológicas,incluyendoenfermedadpélvicainflamatoria
TERCERAGEN
Ceftriaxona,
cefotaxima,
ceftazidima
➔Lacefalosporinasdetercerageneraciónsonusadasparatratarunaampliavariedaddeinfeccionesgravescausadaspororganismosquesonresistentesalamayoríade
losotrosfármacos
➔Ceftriaxonamásazitromicina=infeccionesgenocósicas
➔Meningitisbacteriana→principalmenteneisseriameningitidis,streptococcusneumonaeyH.influenzae
➔Neumoníaadquiridaencomunidadyhospitalaria
➔Infeccionesdeltractourinariocomplicadas
➔Septicemiaybacteremia
Ceftazidima:infeccionescausadasporpseudomonasaeruginosa
CUARTAGEN
Cefepima ●LacefepimatienebuenaactividadcontraP.aeruginosa,enterobacteriacea,S.aureussensiblealameticilinayS.pneumoniae
●EsmuyactivacontraHaemophilusyNeisseria
●Penetrabienenfluidocerebroespinal
QUINTAGEN
Ceftarolina ➔Neumoníaadquiridaadquiridaenlacomunidad
➔Infeccionesdepielytejidosblandoscomplicados
➔Infeccionescausadasporestafilococcusaureusresistentesameticilina(MRSA)

10. RESUMEN
InfeccionesrespiratoriasInfeccionesurinarias Infeccionesgraves
(hospitalarias)
Infeccionesporbacterias
resistentes
➔Amoxicilina
➔Cefalosporinasde
segundaytercera
generación
➔Amoxicilina
➔Cefalorinasdeprimeray
tercerageneración
➔Carbapenémicos
➔Piperaciclina-tazobactam
➔Cefalosporinasdetercera
ycuartageneración
➔Carbapenémicos
➔Ceftarolina
➔Carabapenémicos
(bacterias
multirresistentes)
➔Monobactámicos
(pacientesalérgicos)
OTROSBETALACTÁMICOS
Monobactámicos
Inhibenlasíntesisdelaparedcelularbacteriana
alunirseaproteínasdeuniónapenicilinas
(PBP),queimpidelaformacióndeenlaces
peptídicosenelpetidoglicano,específicospara
Gram-negativos
Aztreonam➔UsadoeninfeccionesporbacteriasGram-negativas,especialmenteenpacientes
alérgicosapenicilinas.
➔E.coli
➔Pseudomonasaeruginosa
➔Kliebsiella
➔Serratia
➔Haemophilusinfluenzae
➔Alternativaenpacientesalérgicosapenicilinasyotrosbetalactámicos

11. INHIBIDORESDELABETAL-LACTAMASA(betalactámicos)
●Tienenunaacciónantibacterianamuydébil
●Soninhibidorespotentesdemuchasbetalactamasasbacterianasypuedenprotegeralaspenicilinashidrolizablesdelainactivacióndeenzimas
ÁcidoclavulánicoÁcidoclavulánico+Amoxicilina➔InhibelasbetalactamasasalunirsedeformaIrreversiblea
lasenzimasbacterianasquedegradanantibióticos
betalactámicos
➔Seutilizaparatratarinfeccionesdeltracto
respiratorio,infeccionesdepielytejidosblandos,y
algunasinfeccionesdeltractourinario(ITU).
Sulbactam Sulbactam+Ampicilina ➔Inactivalasbetalactamasasproducidasporbacteriasgram
negativasygrampositivas
➔Infeccionesintraabdominales
➔Infeccionesdepielytejidosblandos
Tazobactam Tazobactam+Piperacilina➔Inhibeunaampliavariedaddebetalactamasas,incluidas
lasTEM,SHVyalgunasbetalactamasasdetipoESBL
➔Infeccionesseveras:intraabdominales,urinarias,
neumoníaasociadaaventilador
➔Pseudomonas
Avibactam Avibactam+ceftazidima ➔InhibebetalactamasasdeclaseA,Cyalgunasdeclase,
incluyendolaspetalactamasasdeespectroextendidoy
carbapenemasas
➔Infeccionesintraabdominalescomplicadasy
neumoníanosnosocomial
CARBAPENEMS(betalactámicos)
➔Inhibenlasíntesisdelaparedcelularbacteriana,alunirsealasproteínasfijadorasdepenicilina(PBPs),impidiendolaformacióndelpéptidoglicano,loquecausala
lisiscelular
➔Sonantibióticosdemayorespectroantibacteriano
➔Infeccionesmixtasporgérmenesnosocomiales
IMIPENEM ●Tieneamplioespectroconbuenaactividadcontralamayoríadelosbacilosgramnegativos→pseudomonaaeruginosa
●Grampositivos
●Anaerobios
●Inactivadoporlasdeshidropeptidasasenlostuboslosrenalesloqueresultenbajasconcentracionesrenales→Seadministrajunto
conuninhibidordeladeshidropeptidasarenal,cilastatina,parausoclínico
MEROPENEM ●Deamplioespectro
●Activocontrabacilosgramnegativosnofermentadores
●Indicadoseninfeccionesnosocomiales

12. ANTIBIÓTICOSGLUCOPÉPTIDOS
●Inhibenlasíntesisdelaparedcelularalunirsealosprecursoresdelpéptidoglicano,interfiriendoenlaformacióndeenlacescruzados
esencialesparalaestructuradelaparedcelular
FÁRMACO USOS EFECTOSADVERSOS
VANCOMICINA ➔Esunantibióticoaisladodelabacteriaconocidacomo
Amycolaptosisorientalis
➔Esactivocontrabacteriasgrampositivas
➔Lamayoríadelosestafilococospatógenos,incluidoslos
queproducenbetalactamasaylosresistentesalanafcilina
ylameticilinaseeliminancon2mcg/mLomenos
➔Lavancomicinaseabsorbepocoeneltactointestinalyse
administraporvíaoralsoloparatratamientodecolitis
causadaporC.difficile
➔Lasindicacionesimportantesparabancomicinaparentalson
lasinfeccionesdetorrentesanguíneoylaendocarditis
causadaporestafilococoresistentesalameticilina
➔Sepsisporestafilococosresistentesameticilina
Síndromedelhombrerojo→Enrojecimiento
relacionadoconlainfusióncausadoporlaliberación
dehistamina
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad

13. TETRACICLINAS
●Inhibenlasíntesisdeproteínasalunirsedeforma
reversiblealasubunidad30Sdelribosoma,bloqueando
launióndelARNdetransferencia(ARNt)alcomplejo
ribosomal
●BloqueanlaunióndelaminoacilARNtalsitioA
●Seusanparatratarinfeccionesporbacteriasgram
positivasygrannegativas,rickettsiosis,
micoplasmas,clamidiasyalgunasinfecciones
parasitarias
●Tambiénseempleanparaacnéyrosácea
●
●Siseadministrancondiuréticospuedenpropiciarnefrotoxicidad
Doxiciclina ➔TratamientodemalariayenfermedaddeLyme
➔Eficaciacontraprotozoosyespiroquetas
➔Tambiénesunagentealternativoparalasífilis
primariaysecundariaenpacientesconalergia
alapenicilina
➔Rosáceaporhelicobacterpylori
EFECTOSADVERSOS
●Trastornosgastrointestinales
●Fotosensibilidadconexposiciónalsolparatratamientodeacné
condoxiciclina
●Pigmentacióndedientesehipoplasiadelesmalte
TETRACICLINA ➔Bacteriostático
➔BloqueocompetitivodelaUnióndeARNE
➔Tratamientodeelecciónderickettsias
Cuidadoconpacientesanémicos
RESISTENCIA
1.Disminucióndeafluenciaoaumentodeflujoporunabombadeproteínadetransporteactiva
2.Protecciónderibosomasdebidoalaproduccióndeproteínasqueinterfierenconlaunióndetetraciclinaalribosoma
3.Inactivaciónenzimática

14. MACRÓLIDOS→ Parainfeccionesfuertes¿Cuálesson?
➔Inhibelasíntesisde
proteínasbacterianasal
unirsealasubunidad50S
delribosoma,impidiendo
latranslocacióndelARNt
ylaelongacióndelas
cadenaspeptídicas
➔Parabacteriasgram
positivas
➔Algunosgramnegativos
➔Micoplasmas
➔Clamidias
➔Protozoos
EFECTOSADVERSOS
●Náuseas,vómitos,dolorabdominal
●Elevacióntransitoriadeenzimashepáticas,ictericia
colestásicayhepatitis}
●Puedenaumentarlosnivelesdeotrosfármacos,elevandoel
riesgodeefectossecundariosdelosotrosfármacos
Eritromicina
●Microplasmaneumonía,L.pneumophila,
chlamydiatrachomatis,chlamydophila
psitacci,H.pylori,Listeriamonocitogenes
●Fármacotradicionaldeelecciónenlas
infeccionesporcorinebacterias(sepsis
corinebacteriana,difteriayeritrasma)y
enlasinfeccionesporclamidia
respiratoria,neonatal,ocularogenital
●Tambiénsirvecomosustitutode
penicilinaenindividuosalérgicosala
penicilinaconinfeccionescausadaspor
estafilococoyestreptococo
RESISTENCIA
1.Reduccióndelapermeabilidadde
lamembranacelularoeflujoactivo
2.Producciónporenterobacteriasde
esterasasquehidrolizanmacrólidos
3.ModificacióndelsitiodeUnión
ribosomal,denominadoprotección
ribosomal,pormutaciones
cromosómicasoporunametilasa
constitutivaoinduciblepor
macrólidos
Laproduccióndeeflujoymetilasasonlos
mecanismosderesistenciamásimportantes
enorganismosgrampositivos
●Elfármacoesabsorbidoyse
distribuyeampliamente,exceptoen
elcerebroylíquidocefalorraquídeo
●Laeritromicinaesabsorbidapor
leucocitosymacrófagos
polimorfonucleares,atraviesala
placentayllegaalfeto
ClaritromicinaMycobacteriumleprae,
ToxoplasmaGondiiyH.
influenzaei
Azitromicina ●M.avium
●T.gondii
●Muyactivacontra
clamidia
●Noinactivalasenzimas
delcitrocromoP450
●Intravenosa→
enfermedaddelegionario

15. CLINDAMICINA
●Inhibelasíntesisproteicabacteriana
alunirsealasubunidadribosoma
50S,bloqueandolatranslocacióndel
péptidonaciente
●Seutilizaparatratarinfeccionespor
bacteriasgranpositivas,incluidaslas
anaerobias
●Profilaxisdeinfeccionespor
pneumocystisjirovecii
●Seusacomúnmentejuntocon
penicilinaGparatratarelsíndrome
dechoquetóxicoolafascitis
necrosantecausadapor
estreptococosdelgrupoA}Se
recomiendaparalaprofilaxisdela
endocarditisenpacientescon
cardiopatíavascularespecífica
●Seusacombinadaconpirimetamina
paralatoxoplasmosiscerebral
relacionadaconsida
●Laclindamicinatópicaseempleanel
tratamientodeacnéporsuactividad
antibacterianayantiinflamatoria
EFECTOSADVERSOS
●Laadministracióndeclindamicina
esunfactorderiesgoparala
diarreaylacolitisporC.difficile
●Puedeprovocarexantemapor
reaccióndehipersensibilidad
●Enocasionesraraspuedeprovocar
síndromedeStevensJohnson
CLORANFENICOL
●Inhibelasíntesisproteica
bacterianaalunirseala
subunidadribosomal50S,
bloqueandolatransferenciadel
aminoacil-ARNtalsitioreceptor
delribosoma
●Tieneunespectroamplio
●Actividadcontrabacteriasgram
positivas,y,anaerobios,
rickettsiosisyalgunas
infeccionesvirales
●Laresistenciaclínicamente
significativasedebeala
produccióndecloranfenicol
acetiltransferasa,unaenzima
codificadaporelplásmidoque
inactivaelfármaco
●Engotasoftálmicassepuede
usarparalasperrillas
●Engotasoftálmicassepuede
usarparalasperrillas
●Seutilizaenmeningitis
bacteriana,fiebretifoidea,
infeccionesocularesgravesy
comoprofilaxisencirugía
REACCIONESADVERSAS
●Efectosadversos
hematológicos→anemia
aplásica,trombocitopeniay
agranulocitosis
●Síndromedelbebégris

16. AMINOGLUCÓSIDOS
●Inhibenlasíntesisdeproteínasbacterianasalunirseala
subunidad30Sdelribosoma,loqueprovocaerroresenla
traduccióndelARNm
●Bactericidasyinhibidoresdelasíntesisdeproteínasyalteranla
funciónribosómica
●InhibelasíntesisdeproteínasenTresformas
1.Interferenciaconelcomplejodeiniciacióndelaformación
depéptidos
2.LecturaincorrectadelARNmquecausalaincorporaciónde
aminoácidosincorrectosenelpéptidoytraecomo
resultadounaproteínanofuncional
3.Separacióndepolisomasenmonosomasnofuncionales
Tienenutilidadprincipalmente
contramicroorganismosgram
negativosaerobios
Estreptomicinaesunfármaco
importanteparatratartuberculosis
●Seabsorbenpocoeneltractogastrointestinal
●Piedeadministración=IV/IM→30a90minutos=
concentraciónmáxima
●Exhibenacciónbactericidadependientedela
concentración:concentracionesmásaltasmatanuna
mayorproporcióndebacteriasyaunritmomásrápido
●Eliminadosporelriñón=proporcionalalaeliminaciónde
creatinina
●Puedenexhibirunasinergiabactericidacontraciertas
bacteriascuandoseadministranconunantibióticoactivo
delaparedcelular
EFECTOSADVERSOS
Ototoxicidad→Irreversibley
sedebealadestrucción
progresivadelascélulas
sensorialesvestibulareso
cocleares
Nefrotoxicidad(lapotencia
enlosdiuréticosdeAsa)
Estreptomicina Derivadode
streptomycesgriseus
ENGENERAL
Seutilizanconmayorfrecuenciacombinadosconalgúnantibióticobetalactámicoen
lasinfeccionesgravesporbacteriasgramnegativas
Combinadoconvancomicinaoalgúnbetalactámicocontraendocarditisporgram
positivosyparaeltratamientodetuberculosis
ENGENERAL
Soninhibidoresirreversiblesdelasíntesisdeproteínasperosedesconoceel
mecanismoprecisodesuactividadbactericida
Gentamicina Derivadode
micromonospora
●Inhibeinvitromuchascepasdeestafilococosybacteriasgramnegativas,incluidospseudomonasaeruginosa
●Aminoglucósidodeelecciónparagramnegativosaerobios
●Debidoasutoxicidad,suusoprolongadoselimitaainfeccionesqueponenenpeligrolavidadelpaciente
●ITU→Noesdeprimeraelección→JUNTOCONOTROANTIBIÓTICO
●Seabsorbemalentubo
digestivoporesose
usaneninyeccióno
ungüento
Amikacina Derivadode
kanamicina
●Soloparainfeccionescomplicadas
●Tieneactividadcontralamayorpartedeinfeccionesextrahospitalariaseintrahospitalariasporbacilosgramnegativosaerobios
●Serratia,proteusypseudomonaaeruginosa
Lascepasdemycobacteriumtuberculosismultirresistentessuelensersusceptiblesalaamikacina
Neomicina
RESUMEN
➔Losaminoglucósidossonantimicrobianosdeespectroestrechoysuactividadselimitademaneraprincipalalosaerobiosgramnegativos
➔Encomparaciónaotrosantimicrobianos,losaminoglucósidossonlosmástóxicos,enespecialsiseadministranenperiodosprolongados
➔Lagentamicinaolaamikacinapuedenservirderespaldoeneltratamientodeinfeccionesintrahospitalariascausadaspormicroorganismosgrannegativospatógenosresistentesamúltiplesfármacoscomo
pseudomonasoacinetobacter
➔Aunquesearecomendadolagentamicinaencombinaciónconvancomicinaounbetalactámicoparaintensificarelefectobactericida,nosehademostradolautilidadclínicadeestascombinaciones
➔Deprimeraelecciónparatuberculosisygonorrea,peroserecomiendaprimerousarotrosnotanpesados

17. SULFONAMIDAS, TRIMETROPRIM
Fármacosdeamplioespectro
●Bacteriostáticosquefueronlos
primerosquimioterapéuticos
eficacesqueseutilizaronporvía
sistémicaparaprevenirycurar
infeccionesbacterianasenelser
humano
●Tienenunanillodebencenoy
radicalaminoNH2queson
responsablesdesutoxicidad
●Lasulfonamidaspenetrala
membranahematoplasentariay
llegaalacirculaciónfetaldonde
escapazdeejercersusefectos
antibacterianosytóxicos
MECANISMODEACCIÓN
●Lasulfonamidason
inhibidorescompetitivos
delacintetasade
dihidropteroatosintetasa
(PABA)
●Latrimetoprimainhibela
enzimabacterianaque
incorporaPABAenel
ácidodihidroperoato
precursorinmediatodel
ácidofólico
●Elespectroantibacteriano
desulfamidaesamplio,
abarcando
microorganismosgram
positivos,gramnegativos,
hongosyprotozoarios
●Lascepasdeecoli
aisladasdepersonascon
infeccionesdevías
urinariassuelenser
resistentesala
sulfonamidasdemanera
queyanoconstituyenlos
fármacosmásindicados
contradichasinfecciones
EFECTOSADVERSOS
➔Enelembarazopuedecausar
efectosadversosenelfetoyaque
compitenconlabilirrubinaensu
Uniónconlaalbúmina→la
albúminalibrepuedemanifestarse
enelfetoconélKernicterusquees
unaencefalopatíagrave
➔Puedeprovocarsíndromede
StevenJohnson
➔Haypeligrodecristaluria

18. QUINOLONAS
●LasquinolonasbloqueanlasíntesisdeADN
bacterianoinhibiendolatopoisomerasaII
bacterianaylatopoisomerasaIV
●InterfiereconlaseparacióndelADN
cromosómicoenladivisióncelular
●Sonclínicamenterelevantescuandoson
análogossintéticosfloradosdelácidonalidíxico
EFECTOSADVERSOS
●Dañancartílagodecrecimiento
●Puedencausarartropatía
●Noenmenoresde18oenembarazo
●Seasociananeuropatíaperiféricaenadministraciónintravenosauoral
●Tendinitis
InhibentopoisomerasaII
(ADNgirasa)
ElbloqueoimpideeldesdoblamientodelADNqueserequiereparalatranscripciónylareplicación
PRIMERAGEN Ácidonalidíxico Bacilosgramnegativosdetractodigestivoyurinario
SEGUNDAGEN Ciprofloxacino ●Contragranpositivosygramnegativosdeltractodigestivoyurinario
●Patógenosrespiratorios:neumococo,haemophilus,moraxella,legionella,
mycoplasma
●500mgparaprofilaxisytratamientodeÁntrax
●Únicofármacooralcontrapseudomona
InhibentopoisomerasaIV
(ReplicacióndeADN)
InterfiereconlaseparacióndelADNcromosómicoenladivisióncelular
TERCERAGEN Levofloxacino ➔Clamidia
➔Dosisde500a750mg
➔ITU
➔Respiratorio
CUASRTAGEN Moxifloxacino,gemifloxacino Víasrespiratorias
Fluoroquinolonasrespiratorias→tracto
respiratorioinferior
➔Gemifloxacino
➔Levofloxacino
➔Moxifloxacino

19. AGENTESANTIFÚNGICOS
Causas:
Levaduras
Moho
Tipos Tiña Causadosporlevaduras
SuperficialesSubcutáneas Sistémicas●Lesióncon
exantema
descamativoy
centroclaro
●Cándida:vaginal,axilar,
pliegueinguinal,bucal
➔Mucocutáneas
➔Más
frecuentes
➔Afectandermis,
tejidoconjuntivo
➔Músculo
➔Porheridas
punzocortantes
➔Víaurinaria
➔Neumonía
➔Septicemia
➔Aspergilus,
histoplasma,
cryptococcus
●Tiñaungueal=
onicomicosis
●Malasiafurfur=dermatitis
seborreica
Fármacosantifúngicos Antibióticospoliénicos
●Inhibenlabiosíntesisolafuncióndelamembranafúngicao
paredcelular
●Lamembranacontieneergosterol→losfármacosseunena
este=aumentanlapermeabilidaddelamembranacelular
●Seinhibelasíntesisdeergosterol
●Seunenselectivamentealergoterol

20. ANTIFÚNGICOS
AnfotericinaB Sistémica
mucocutánea
Mayordosispara
infecciones
resistentes→
meningitisfúngica
Bajadosispara
úlcerasisofágicas
Concentraciónde
LCRdel2al3%
●Sreptomyces
nodosus
●SoluciónIV
●Solucióncoloidal
●Casinoseabsorbe
eneltracto
gastrointestinal
●Agenteantifúngico
conmayorespectro
deacción
●Cándida,
cryptococcus
neoformans,
histoplasma,
blastomyces,
aspergillus
●Excelentepara
meningitis
EFECTOADVERSO
➔Nefrotoxicidadenel80%delospacientes
→Toxicidadacumulativa
➔Arritmias
➔Leucopenia
➔Insuficienciahepática
Nistatina Esdemasiado
tóxicoparala
administración
parentalysolose
usaporvíatópica
Infecciones
localespor
cándida
Tópico,crema,
óvulo,
oral→100,000uI
Segúnenselectivamente
alergosterolquese
encuentranenla
membranacelular
fúngica
Nitazoxanida****+ Fármacoantiprotouarioindicadoparatratarcriptosporidiosisygiardiasisenpersonasinmunocomprometidas

21. AZOLES
nosemezclanconinhibidoresdelabombadeprotonesyconvitaminasseretrasalaabsorción
IMIDAZOLES TRIAZOLES Mecanismodeacción
Ketoconazol
Miconazol
Clotrimazol
Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol
Isavuconazole
Posaconazol
Disminuyensíntesisdeergosterol
MetabolismoporcitocromoP450=noalcohol
Ketoconazol Eliminaciónhepática
MayorpropensiónainhibirenzimasdelcitocromoP450de
mamíferosademásdefúngicos
Yanoserecomiendacomotratamientodeinfecciones
dehongosenpiel
Tóxicooral=hepatotóxico
Itraconazol Semividade24a42horas
PenetrapocoelLCR
Azuldeelecciónparalaenfermedadcausadapor
histoplasma,blastomyces,ysporothrix
Fluconazol PenetramuybienelLCR→Víaoral
Unaaltabiodisponibilidad
Fármacodeelecciónentratamientoyprofilaxis
secundariademeningitiscriptocócica→mejorque
anfotericinab
Albendazol Inhibelapolimerizacióndelosdímerosdetubulinaylaformación
demicrotúbuloscitoplasmáticosenlosparásitos
Prazicuantel Fármacodeelecciónparatodaslasformasdeesquistosomiasisy
paralamayoríadelasinfeccionesportrematodosySestodos
tisulares
Terbinafina Interfiereconlabiosíntesisdeelgosterolinhibiendolaenzima
fúngicaescualenoepoxidasa→acumulaescalenoesterol→
muertecelular
Tratamientodedermatofitosis,especialmente
onicomicosis
Eltratamientosedade3a6meses

22. AGENTESANTIVIRALES
ACICLOVIR
●Esunderivadoacíclicodela
guanosinaconactividadclínica
contraherpessimpletipo1tipo
2,yvirusherpeszóster
●Tieneunaacciónmásdébil
contraelvirusdeepsteinbar,
citomegalovirusyherpesvirus
humano6
ElAciclovirrequieretrespasosdefosforilaciónparasu
activación
1.Seconvierteelderivadodemonofosfatopor
latimidinacinasadelvirusespecificadoy
luegoenloscompuestosDIfosfatoy
trifosfatoporlasenzimasdelacélula
hospedera
2.Debidoaquerequierelacinasaviralparala
fosforilacióninicial,elAciclovirseactivade
formaselectivayelmetabolitoactivose
acumulasoloenlascélulasinfectadas
3.EltrifosfatodeAciclovirinhibelasíntesisde
ADNviralpordosmecanismos
a.LacompetenciaconéldeoxiGTP
porlapolimerasaADNviral,loque
resultaenlauniónalaplantillade
ADNcomocomplejoIrreversible
b.Laterminacióndelacadenatras
laincorporacióndeADNviral
●ElAciclovirporvíaintravenosa
estratamientodeelecciónpara
laencefalitissimpleporherpes
porlainfecciónporherpes
neonatalyparainfecciones
gravesporherpesvirusdel
herpessimpleovirusdela
varicelazóster
●Serecomiendainiciarlaterapia
conAciclovirenlasemana36
degestaciónenmujeres
embarazadasconherpesgenital
recurrenteactivoconelfinde
reducirelriesgoderecurrencia
enelpartoyposiblementela
necesidaddeunacesárea
●Herpesgenital→oral400mg
tresvecesaldíao200mgcinco
vecesaldíapor7a10días
●Herpesorolabial→oral400mg
tresvecesaldíao200mgcinco
vecesaldíapor7a10
días→Tópicocincovecesaldía
porcuatrodías
●Encefalitisherpética→
intravenoso10mg/kgcada8
horaspor14a21días
●Infecciónzóster→800mgcinco
vecesaldíapor7a10días
EFECTOSADVERSOS
●ElAcicloviresnormalmentebientolerado
Peropuedecausarnáuseas,diarreay
cefalea
●Lainfusiónintravenosapuedeasociarsecon
toxicidadrenalreversibleoconefectos
neurológicos
●AltasdosisdeAciclovircausandaño
cromosómicoyatrofiatesticularenrataspero
nohahabidoevidenciadeteratogenicidad
●Elusocombinadodeagentesnefrotóxicos
puedeaumentarelpotencialde
nefrotoxicidad
●Tópica→irritaciónlocal
●Oral→cefalea,diarrea,náuseasyvómitos
●IV→disfunciónrenaltransitoriacondosis
altasoenpacientesdeshidratados
●Laneuralgiaposherpéticaeslacomplicación
máscomúndelherpeszóster.Provocaun
dolorurenteenlosnerviosylapiel.Eldolor
perduramuchodespuésdequeelsarpullido
ylasampollasdelherpeszóster
desaparecen
ADMINISTRACIÓN
➔Víaintravenosa,oralo
tópica→sedistribuyetodo
elcuerpo
➔Semetabolizaparcialmente
enunproductoinactivo
➔Excreciónrenal
➔Vidamediade2.5a3
horasenpacientescon
funciónrenalnormal,yde
20horasenpacientescon
anuria
➔HerpesZóster:800mg
cada4horasporun
períodode7a10días.-
Herpessimple:200mg
cada4horaspor10días.
Valaciclovir
● EselEsterL-valildelaciclovir
● SeconvierterápidamenteenAciclovirdespuésdelaAdministraciónoraloatravésdelahidrólisis
enzimáticadelprimerpasoenelhígadoointestinodandocomoresultadovaloresséricode3a5
vecesmayoresquelosalcanzadosconelAcicloviroral
Endosisaltassehainformadoconfusión,alucinacionesyconvulsiones
Oseltamivir
● Inhibidoresdelaneuramidasa
● Análogosdelácidosiálico
● Interfierenconlaliberacióndeprogeniedelvirus
delainfluenzaAyBdelascélulashospedadoras
infectadas,loquedetienelapropagaciónde
infeccionesdentrodeltractorespiratorio
● Estosagentesinteractúandemaneracompetitivae
Irreversibleconelsitiodelaenzimaactivapara
inhibirasílaactividaddeladevoraminidadavirala
bajasconcentracionesnanomolares,loqueresulta
enelagrupamientodelosvirionesdelagripe
reciénliberados
● Laadministracióntempranaescrucialporquela
replicacióndelvirusdelainfluenzaalcanzasupunto
máximoalas24o72horasdespuésdeiniciodela
enfermedad
● Eloseltamiviresunprofármacoadministradopor
víaoralqueseactivaporlasesterasas
hepáticasysedistribuyeampliamenteportodo
elcuerpo
● Eliniciodeunciclodetratamientodecincodías
dentrodelas48horasposterioresdela
enfermedad,75mgdosvecesaldía,reduce
modestamenteladuracióndelossíntomas,así
comolaedadduracióndeladiseminacióny
titulaciónvirales
● Losposiblesefectosadversosincluyennáuseas,vómito
ycefalea

24. ANTIMIBIANOS
METRONIDAZOL
●Esunagentesintético
antibacterianoy
antiparasitarioquese
encuentraclasificadodentro
delaclasedenitroimidasoles
●Tieneunapotenteactividad
antibacterianacontralos
anaerobios,incluyendoespeciesde
bacteroidesyClostioideso
clostridium
Activalacascadaderadicales
libres,bloqueooinhibicióndeadn
delparásito
●Enmetronidazolesabsorbidodemanera
selectivaporlasbacteriasanaeróbicasy
protozoossensibles,unavezabsorbidoporlos
anaerobios,sereducedeformanoenzimática
reaccionandoconferredoxinareducida,esta
reduccióndacomoresultadoproductosquese
acumulanysontóxicosparalascélulas
anaeróbicas
●Losmetabolitosdelmetronidazolseabsorbenen
elADNbacteriano,formandomoléculas
inestables,estaacciónocurrecuandoel
metronidazolsereduceparcialmente,ydebidoa
queestareducciónocurresoloencélulas
anaeróbicas,tieneunefectorelativamente
pequeñosobrelascélulashumanasolas
bacteriasaeróbicas
●
●Elmedicamentopenetrabienellíquidocefalorraquídeo
yelcerebro,alcanzandoconcentracionessimilaresa
lasdelsuero
●Puedeseradministradovíaoral,intravenosa,tópica,
vaginalyrectal
●Biodisponibilidaddel90%
●Sedistribuyeampliamenteportejidosyfluidos
●Metabolismohepático
●Semividade8horas
●60-80%seexcretapororina
●6a15%seexcretaporheces
●Elmetronidazolsemetaboliza
enelhígadoysepuedever
afectadoesteprocesoen
casodeinsuficienciahepática
●Ladosishabitualesde500
mgtresvecesaldíaporvía
oralointravenosa
●Lavaginitissetratacondosis
únicasde2G
●Víaoral:7.mligramosporkilo
por8horasnoexcediendolos
4gramosaldíadurante7a
10días
●Estáindicadoeninfecciones
intraabdominalesanaeróbicaso
mixtas,vaginitisportricomonasy
vaginosisbacteriana;infecciónpor
clostridiumdifficileyabsceso
cerebral
●Estratamientodeelecciónparala
giardiasis
●Fármacodeelecciónpara
tratamientodetodaslasinfecciones
tisularesporE.histolytica
●Tratamientodeelecciónpara
tricomoniasis
●Profilaxisdeperitonitis
●Tratamientofarmacológicodela
amebiasismoderadaagrave
EFECTOSADVERSOS
●Losefectosadversosincluyennáuseas,diarrea,
estomatitisYneuropatíaperiféricacuandoSu
usoesprolongado
●Elmetronidazolproduceunefectotipo
disulfiram→Efectoantabus→lospacientes
debendeserinformadossobreelriesgoque
representalaingestióndebebidasalcohólicas
●Trastornosdeltractogastrointestinal→náuseas,
vómitosydiarrea
●Trastornosdelapielytejidosubcutáneo→rash,
prurito,urticaria,fiebreyangioedema
●Trastornosdelsistemanervioso→cefaleas,
convulsiones,vértigo
●Trastornosoculares→diplopíaymiopía
INTERACCIONES:
●Alcohol:puedeproducirseacumulaciónde
acetaldehídoporinterferenciaconlaoxidacióndel
alcohol→Efectoantabus
●Warfarina:potencialosefectosanticoagulantesy
puedefavorecerhemorragias
●Fenitoína:puedenacelerarlaeliminaciónde
metronidazolyreducesusnivelesplasmáticos,peroel
metronidazolpuedeaumentarlasconcentraciones
plasmáticasdefenitoína

25. ANTISÉPTICOSURINARIOS
NITROFURANTOÍNAInterrumpelasíntesisde
proteínaseinhibemúltiples
sistemasdeenzimasbacterianos
Actividadbacerostáticao
bactericidacontrabacterias
susceptibles
Tratamientodeprimeraelección
eninfeccionesdeltractourinario
Tabletasde100mg→tomaruna
tabletacada6horaspor7días
Tabletasde100mgdeacción
prolongada→tomarunatableta
cada12horaspor7días
ClopidogrelyciertosIBP(omeprazol,lansoprazol,esomeprazolypantoprazol),peronoderabeprazol,incrementaelriesgodeeventos
cardiovascularesmayoresenpacientesconarteriopatíacoronario→Anticoagulante/hematesis

26. DISLIPIDEMIAS
InhibidoresdeHMG-CoA
(ESTATINAS)
Atorvastatina Reducec-LDL
Aumentac-HDL
DisminuyeTGs
➔Disminuyencolesterol
EFECTOSADEVRSOS
Aumentodelastransaminasas
mialgiassinelevacióndeCPK
CONTRAINDICACIONES
Pravastatina Embarazolactanciay
enfermedadhepáticaactivao
crónica
Rosuvastatina EFECTOADVERSO
Simvastatina Rabdomiólisis
FIBRATOS
Bezafibrato Reducec-LDL
Aumentac-HDL
ReduceTGs
➔Disminuyetriglicéridos
Litiasisvesical CONTRAINDICACIONES
Lactancia,insuficienciarenalo
hepáticagrave

27. HIPOGLUCIMIANTES
TIPOSDEINSULINAS INSULINA
Hipoglucemiantesensibilizadores Hipoglucemiantessecretores
Ultrarrápidas ProlongadasIntermedia
Dosismínimade0.2U/kg/d
Dosismáximade0.4U/kg/d
➔ Biguanidas
➔ Glitazonas
➔ IDPP4
● Sulfonilureas
● Glinidas
● Enhiperglucemia→consecuenciadenocontrolarla
diabetes→hayunestadohiperosmolarycetoacidosis
diabética
● Acciónde5a10minutos
● Vidamediade4a5horas
● Tieneunpicorápidoyluegodisminuye
●Duran24horas
●Nohacenpicos
●Cubretodoeldía
●NPH
●ActúaEntre
10y8horas
Líneadetratamientodediabetes
1.Insulinasdeacciónprolongada→Sinosecontrola
2.Sepuedeagregarsensibilizador:metformina→Sinosecontrola
3.IDPP4oSLGT2
HIPOGLUCEMIANTESORALES
Sulfonilureas→HIPOGLUCEMIANTE Glibenclamida AcciónSecretora ➔ InhibenloscanalesdepotasiosensiblesaATPypromuevelaliberacióndeinsulinaalargoplazo
➔ Noenadultosmayores
➔ Noestabilizanivelesdeglucosa
➔ Efectossecundario:aumentodepeso
Biguanidas Metformina
● Esdeduracióncorta
● Funcionancomoantidiabéticos
oralesparaeltratamientode
diabetesmellitusyalgunoscomo
antimalaricos
Sensibilizadores→
disminuyenla
hiperglucemiasin
estimularlaproducción
deinsulina
➔ Bajaproducciónhepáticadeglucosa
➔ Altasensibilidadperiféricadeinsulina,inhibeabsorciónintestinaldeglucosa
➔ Aumentalarecepcióndeglucosaporelmúsculoesquelético
➔ Reducegluconeogénesis
➔ Efectossecundario:Diarreaeinflamación
Glitasonas Rosiglitazona,pioglitazonaSensibilizadores ➔ Bajanresistenciaalainsulina
➔ Aumentalarespuestaainsulinaendógena
InhibidoresdeAlfaglucosidasa Acarbosa InhibidoresdeAlfa
glucosidasa
➔ Bloquéaladegradaciónenzimáticadecarbohidratoscomplejosenelintestinodelgado
➔ Bajanglucosapostprandial
InhibidoresdeDPP4 Linagliptina→trayenta→lo
mejorparapacientescon
diabetesmellitus
➔ Disminuyesíntesisdeglucagón
➔ Ayudanapacientescondañorenal
➔ Noproducehipoglucemiaseveras
Tiazolidinedionas ➔ Parapacientesconinsuficienciarenal
➔ Provocaedema
➔ Buenosparacontrolarglucosa
➔ Nosonlaprimeraopcióndetratamiento
SLGT2→HIPOGLUCEMIANTE
Riñón→SLGT1
Dapaglifocina ➔ Controlarnivelesdeglucosa
➔ Parainsuficienciacardíaca
➔ Unavezaldía

28. OPIODES
ParacetamolAINE=doloresextremosParacirugías Paradoloresmuyfuertesconresistenciaa
AINESseaplicaMORFINA
DIURÉTICOS
Cambioshidroelectrolíticos=efectoadverbios+común***
¿Dóndeactúan?Fármaco MA OTROSUSOS
Inhibidoresde
laanhidrasa
carbónica
Túbulo
contorneado
proximal
Dorzolamida ●Inhibelasformascitoplasmáticasyunidasala
membranadelaanhidrasacarbónicareduciendola
reabsorcióndebicarbonato
Diuréticos
osmóticos
Túbulo
contorneado
proximal
Manitol ●Sonsolutosnoreabsorbibles,queaumentanla
osmoralidaddelíquidotubular,limitándolereabsorción
pasivatubulardeagua
●Conlatiuresisvariable
Diuréticosde
Asa
Ramagruesa
ascendentedel
Asadehenle
Furosemida ●InhibenélsimportadorNa+–K+–2Cl-,bloqueandosu
funciónyreduciendolareabsorcióndesodioaestenivel
TiazídicosTúbulo
contorneadodistal
Hidroclorotiazida●InhibenelsimportadorNa+–Cl-inhibiendola
reabsorcióndeNaCl-
➔Finesterapéuticosdehipertensiónarterial
➔Provocahiponatremiaenadultosmayores
Ahorradores
depotasio
Túbulocolector
cortical
Espironolactona
●Prototipodelosdiuréticos
ahorradoresdepotasio
●Antagonistacompetitivo
específicodela
aldosterona
●Inhibencompetitivamentealaunióndealdosteronaalos
receptoresmineralocorticoides,bloqueandolareabsorciónde
aguaysodioylasecrecióndepotasio
➔Parapacientestransgénero→puede
causarginecomastia
➔Accióndirectaconandrógenos→los
disminuye
➔ParatratarSOP

29. ANTIHIPERTENSIVOS
Primeralínea→IECAS+tiazidas
1.ARAIIoIECAS→sinofunciona→
2.+Tiazidas→sinofunciona→
3.+AntagonistasdeCa+-->sinofunciona→
4.+Diurético
5.Betabloqueador
6.Sinomejora=hipertensiónsecundaria→tumor
Familias
ARAII
➔Losartán
➔Valsartán
➔Telmisartán
IECA
➔Captopril
➔Enalapril
●Noenadultosmayores→TOS
●Angioedema
●hiponatremiaehiperpotasemia→efectohidroeletrolítico
Antagonistasdecalcio
➔Amlodipino
➔Nifedipino
●Puedeprovocaredemaenpies
Tiazidas
➔Hidroclorotiazida
●Hiponatremiaenadultosmayores→problemasde
cognición
Diuréticos
➔Espironolactona
➔Furosemida
●Hiponatremiaenadultosmayores→problemasdecognición
Betabloqueadores
Causavasoconstricción
➔Atenolol
➔Metoprolol
POSIBLESCOMBINACIONES Vasodilatadores
PREFERIDAS ÚTILCONLIMITACIONES
➔IECA+Tiazidas
➔IECA+AntagonistasdeCa+
➔AntagonistasdeCa+Tiazidas
➔AntagonistasdeCa+ARAII
➔ARAII+Tiazidas
➔Tiazídicos+betabloqueadores
➔ Hidracina
➔ Minoxidil
➔ Nitroprusiatodesodio
NOMEZCLAR Nitroprusiatodesodio
IECA+ARAII
Fármacodeelecciónenelmanejodecrisishipertensiva
Potenteagentehipotensordeacciónrápidayfugaz,administradodeformaintravenosa
produceunadisminucióndelaresistenciavascularperiféricayunmarcadodeascenso
delapresiónarterial
Esmetabolizadoenloseritrocitosdetejidoscorporales
Tratamientodecrisishipertensivasydelahipertensiónmalignarefractariaaotros
tratamientos
Taquifilaxia
EA:Metahemoglobinemia,hipotiroidismo
Sucomienzoesrápidocincoentre3y5minutosysutoxicidadportiacinatosse
produce→descompensaciónanivelvascular
○ Visiónborrosa,tinnitus,confusiónyconvulsiones
CALCIOANTAGONISTAS
Dihidropirirínicos NODihidropirirínicos
➔ Amlodipino
➔ Nifedipino
➔ Verapamilo
➔ Diltiazem
● Selectividadvascular
● Vasodilatación
○ Lechocoronario
○ Gastrointestinales
○ Cerebrales
○ Menorresistencia
Disminuyenfrecuenciacardíaca

30. ○ Músculoesquelético
○ Renales
○ MayorflujocoronarioTaquicardia
reflejaporbarorreceptores