HIPNOANALGÉSICOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOS.pptx

Opioides farmacología

1. Hipnoanalgésicos Colectivo de autores de la Disciplina Farmacología FCM “Calixto García”

2. Opioides Opiáceos Derivados del opio naturales - semisintéticos: Morfina – Codeína Papaverina - Noscapina Compuestos endógenos – exógenos RECEPTORES (morfina)

3. CLASIFICACIÓN DE OPIOIDES NATURALES SINTÉTICOS SEMISINTÉTICOS Morfina Codeína Papaverina Noscapina Heroína Dionina Apomorfina Meperidina Fentanilo Metadona Propoxifeno Levorfanol Péptidos opioides endógenos Encefalinas Endorfinas Dinorfinas Agonistas Agonistas parciales : Nalorfina Antagonistas : Naloxona

4. CLASIFICACIÓN Agonistas puros Agonistas mixtos Antagonistas

5. Agonistas puros Selectividad μ Máxima actividad intrínseca morfina - codeína – petidina – metadona – fentanilo - levorfanol

6. Agonistas mixtos k agonistas μ : agonistas parciales antagonistas nalorfina - pentazocina - butorfanol - nalbufina – buprenorfina* analgesia, depresión respiratoria, acciones TGI < morfina disforia > morfina

7. Misceláneos Tramadol Analgésico sintético Tiene acción agonista débil sobre el receptor. Inhibición débil de la recaptación de NA y serotonina.

8. Antagonistas puros Afinidad μ > k Actividad intrínseca = 0 naloxona – naltrenona

9. A C C I O N E S _ R E C E P T O R E S * * *

10. MORFINA ACCIONES FARMACOLOGICAS No tiene techo analgésico Convulsiones Respiración Miosis Tos Vómitos

11. MECANISMO DE ACCIÓN Los opioides actúan sobre receptores μ , k, σ y δ que están acoplados a proteína G y a nivel neuronal producen: Cierre de los canales de calcio que disminuye la liberación de NT (Ac, NA, glutamato, serotonina y sustancia P). Apertura y activación de canales de K+ que produce hiperpolarización e inhibición de neuronas postsinápticas. A nivel supraespinal se unen fuertemente a sus receptores y producen: Analgesia, Euforia, Depresión respiratoria y Dependencia física .

12. RECEPTORES DE OPIOIDES ( mu, kappa, delta, sigma, epsilon) μ 1 y 2 Analgesia supraespinal Depresión respiratoria Constipación Euforia Dependencia física κ 1, 2, 3 Analgesia espinal Miosis Sedación Disforia δ 1 y 2 Comportamiento afectivo σ Disforia Alucinaciones + respiratoria ε Inmunidad

13. Absorción: por vía oral tiene importante EPP. Es adecuada por vía parenteral y rectal. Distribución amplia e incluye BHE. Metabolismo hepático por glucoconjugación. Excreción fundamentalmente por el riñón. Farmacocinética. Morfina

14. EFECTOS INDESEABLES Retención urinaria Broncoespasmo Nauseas Vómitos Disforia Constipación Cólico biliar Depresión respiratoria Miosis Alergia Tolerancia Dependencia Rebote USOS TERAPÉUTICOS Dolor Cáncer Postoperatorio Postparto, IMA, Tos Disnea (EAP) Diarrea Anestesia PRECAUCIONES DOSIS Morfina 10-30mg / 4h Meperidina 50-150mg /8h Codeína 15-30mg /6-8h 10-20mg /6-8h Propoxifeno 65mg /4h Difenoxilato 2,5mg /6-8h Loperamida Asma, EPOC, daño hepático, trabajo de parto Analgesia regional: disminuye depresión respiratoria, sedación, vómitos

15. Corticosteroides: dexametasona y prednisona (dolor asociado a metástasis cerebral, aumento de la PIC, anorexia, caquexia, ánimo deprimido). BZD: diacepám (dolor asociado a espasmo muscular). ADT: amitriptilina (dolor oncológico, neuropático asociado a depresión). Anticonvulsivantes: carbamacepina, fenitoína, valproato (dolor neuropático). Neurolépticos: levomepromacina (potencia analgesia de opioides, efecto ansiolítico). Farmacos adyuvantes de la analgesia

16. ESCALERA ANALGÉSICA Dolor leve ASA o Paracetamol + Coadyuvantes Dolor moderado ASA o Paracetamol + Codeína ó Tramadol ó Dextropropoxifeno + Coadyuvantes Dolor severo ASA o Paracetamol + Morfina oral + Coadyuvantes

17. Transmission