Inhibidores De La Colinesterasa

Medicina Interna
Hospital Central de Maracay
Universidad de Carabobo
Toxicologia

1. INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA
Migdalia González

3. Tipos de colinesterasa
Colinesterasa verdadera o
acetilcolinesterasa eritrocitaria.
Falsa colinesterasa, pseudocolinesterasa
o butirilcolinesterasa.

4. ORGANFOSFORADO
Son ésteres, amidas o derivados tioles de ácidos fosfóricos,
fosfónicos, fosfotioicos o fosfonotioicos
Fosforila la colinesterasa, la fosforilación es dependiente del tiempo,
es irreversible.
La enzima es incapaz de degradar la A. Colina
Acumulación de A. Colina en la unión neuroefectora, sistema músculo
esquelético, SNC y autónomo

Metrifonato (Neguvón®)
Clorpirifos (Lorsban®, Látigo®)
Metamidofos (Tamarón®, Monitor®)
Parathion

6. CARBAMATO
Son ésteres de ácidos carbámicos, relacionados con grupos alcoholes
cuaternarios o amonios ternarios.
Carbamilae inactiva la A. Colinesterasa
Vida corta, se hidroliza espontáneamente, se recupera la enzima. Es
“reversible”
Acumulación en receptores muscarínicosy nicotínicos.
Poca o ninguna acción sobre SNC
Aldicarb (Matarratas Campeón®).
Propulsur (Baygon, Unden®)
Carbofuran (Curater®)

7. Farmacología y Farmacocinética
Absorción: vía gastrointestinal, dérmica,
conjuntivas, inhalatoria.
Metabolismo hepático: detoxificación por Cit.
P450. Los arilfosfatos son convertidos en
formas más tóxicas.
Excreción: por orina
Vida media de eliminación: 3 horas a 2 dias

8. Signos y Síntomas
Muscarínicos:salivación, lagrimeo, micción, diarrea,
broncoespasmo, sialorrea, aumento de secreciones pulmonares,
bradicardia, náuseas, vómitos, cólicos, sudoración, miosis.
Nicotínicos:fatiga muscular, espasmos musculares,
fasciculaciones, parálisis, disminución del esfuerzo respiratorio,
taquicardia, hipertensión, palidez, hipoglucemia.
SNC:ansiedad, nerviosismo, confusión, cefalea, convulsiones
generalizadas, ataxia, habla torpe, labilidad emocional, resp.
CheyneStokes, parálisis respiratoria central, depresión del centro
cardiovascular, coma

10. Tratamiento
ABC
Descontaminación:
Remover toda la ropa
Lavado exhaustivo, con agua y jabón
Protegerse a si mismo de la contaminación
Descontaminación intestinal:
Evitar la absorción
Favorecer la absorción

11. Descontaminación Intestinal
VACIAMIENTO GÁSTRICO:
Vómito mecánico
Vómito farmacológico
Lavado gástrico
Uso de sustancia absorbente
o carbón activado

12. Carbón Activado
Pirrolisis de material orgánico
Activado por flujo de gases a elevadas
temperaturas(poros finos)
Dosis: 5-10 veces cantidad del toxico.–1-2 g/
kgde peso.
Área de superficie 1000-2000 m2por gramo
Puede absorber el 50% del tóxico una hora
después de la ingesta.

13. Antagonizar:
–Atropina:adulto 1-2mg EV c/15
oniño 0,01-0,05 mg/kgEVinfusión 0,02-0,08
mg/kg/hora
Antídoto:Pralidoxima(PAM-2).
Adulto 1g EV.
Niños: 25-50 mg/kgen 30-60´. Puede ser repetido
en 1 hora y después cada 8-12 hs.
oNiños:25mg/kgEV c/10-15’ seguido por 10-
Tratamiento

14. Sindromes tardíos
Sindrome intermedio:
–24 a 96 hs después.
–Fasciculaciones, debilidad muscular (facial,
extraocular, paladar, respiratorio, extremidades
región proximal)
–Puede llegar al distrés y parálisis respiratoria, la
mayor parte se resuelve sola en 15 a 18 dias

15. Sindromes tardíos
Encefalopatía y neuropatía periférica:
Por exposición crónica y 2 a 3 semanas después de un cuadro
agudo.
–Por inhibición de la Esterasa neurotóxica (NTE).
–Signos piramidales, pueden aparecer semanas o meses
después.
–Recuperación en meses o años, son frecuentes los deficits
residuales.

16. Médico es aquel que está de acuerdo con
pasar toda la
vida y hasta las últimas consecuencias,
hurgando en
cuerpos y almas humanas”
Milan Kundera

17. Bibliografia
Casarett &Doull’s. Toxicology. The Basic science of poisons.
5°Ed. 1996. Pág 655 – 666
 http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/temas_farma/
volumen1/cap7_colin.pdf
 http://www.mtas.es/insht/ntp/ntp_512.htm
 http://www.cepis.opsoms.
org/bvstox/e/cursos/peru_julio07/dia04/06_Arroyave.p
df
 http://www.uninet.edu/tratado/c1005i.html
 http://www.msc.es/ciudadanos/saludAmbLaboral/docs/plag
uicidas.pdf
 http://biologia.utalca.cl/imagenes/clase10.pdf
 http://www2.uah.es/tejedor_bio/bioquimica_ambiental/BARES