macrolidos

farmaco

1. República Bolivariana de Venezuela Universidad Nacional Experimental Francisco de Miranda Farmacología II Medicina Integrantes: Castejon Angibet Gomez Sabita Melendez Mariana Pacheco Yorwalth Paredes Verónica Sección: 08 Prof : Marysabel Ramirez Macrólidos Y Cetólidos

2. Los macrólidos S on un grupo de antibióticos que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina . Macrólidos y Cetólidos Cetólidos Los cetólidos son un nuevo grupo de antibioticos que están estructuralmente relacionados a los macrólidos.

3. Macrólidos y Cetólidos 14 átomos 15 átomos 16 átomos Eritromicina Azitromicina ( azálido ) Diacetilmidecamicina Claritromicina Espiramicina Roxitromicina Josamicina Telitromicina ( cetólido ) ESPECTRO ANTIBACTERIANO: - SOBRE TODO FRENTE A GRAM (+) - MUCHOS ANAEROBIOS .

4. Dosis/vía Biodisponibilidad (%) Vida media a  (h) Fijación proteica b  (%) Volumen de distribución (l/kg) Pico sérico  a (mg/l) Eritromicina ( etilsuccinato ) 0,25–1g/6–8h oral o i.v .  c 50  d 2 70-90 0,72 1,5 con 500mg oral, 10 con 500 i.v.  e Roxitromicina 150mg/12h, 300mg/24h oral 80 12 75-95  f 0,44 7,8 con 150mg oral, 10,8 con 300mg oral Claritromicina 250–500mg/12h oral  h  o i.v. 55  i 5 65 3,5 2,5 con 500mg oral 14-hidroxi-claritromicina g – 6-7 5,5 con 500mg i.v. 0,9 con 500mg oral  j Azitromicina 250–500mg/24h oral o 500mg/24 i.v.  k 37  l 12  m 10-50 23 0,4 con 500mg oral, 3,6 con 500 i.v. Josamicina 0,5–1g/8–12h oral – 1-2 15 5 3 con 1g oral Miocamicina 600–900mg/8–12h oral – 1-2 45 5 1,3–3 con 600mg oral Espiramicina 1g/12h oral  n 35 4 10 – 1,5 con 1g oral Telitromicina 800mg/24h oral 57 9 70 – 2 con 800mg oral Macrólidos y Cetólidos

5. Mecanismo de Acción

6. Inhiben la síntesis proteica del organismo celular mediante la unión reversible a la subunidad 50s del ribosoma. Pueden ser bacteriostáticos o bactericida Mecanismo de Acción

7. Mecanismo de Resistencia

8. Mecanismo de Resistencia

9. Microorganismos Cepas resistentes a eritromicina , % (cepas resistentes, n/ cepas totales, n) S. pneumoniae 26,25% (63/240) S. agalactiae 24,48% (12/49) S. pyogenes 6,25% (2/32) S. aureus sensible a oxacilina 16,73% (83/496) S. aureus resistente a oxacilina 73,65% (123/176) Mecanismo de Resistencia

10. SEGÚN NUMERO DE ATOMOS ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS MACROLIDOS MARIANNA MELENDEZ

11. Clasificación de los macrolidos 1era GENERACION 2da GENERACION 3era GENERACION ERITROMICANA MARIANNA MELENDEZ

12. Presentaciones de los fármacos

13. Azitromicina Posología Niños >45kg 10mg/kg/ dia (1dosis) x 3 o 5 dias Adultos 500mg x 3 o 5 dias .

14. Claritromicina Posología: Niños 7,5mg/kg c/12h. 15mg/kg/ dia en 2tomas. Adultos 250-500mg c/12h.

15. Eritromicina Posologia : Niños 30-50mg/kg/ dia dosis fraccionadas Adultos 250mg c/6h

16. Roxitromicina Posoloigia : 1 comprimido de 150mg c/12h 1 comprimido 300mg v/ dia

17. Espiramicina Posologia : 2 comprimidos c/12h Provamicina

18. Menos usados

19. Cetolidos

20. DOSIFICACION FARMACO VIA DE ADMINISTRACION DOSIS(mg) DE ADMINISTRACION INTERVALO (HORAS) AJUSTE DE DOSIS AZITROMICINA V.O / I.V 500mg 24h ------------ CLARITROMICINA V.O / I.V 250mg-500mg 12h ClCr <30ml/min DIRITROMICINA V.O 500mg 24h ------------- ESPIRAMICINA V.O 500mg-2000mg 6h-12h -------------- JOSAMICINA V.O 500mg-1000mg 6h-12h --------------- MIOCAMICINA V.O 600mg-900mg 8h-12h ----------------- ROXITROMICINA V.O 150mg-300mg 12h-24h ClCr <10ml/min: 150mg/24h

21. FARMACOCINETICA FARMACO B DOSIS (mg) C/ max (mg/l T/ max (horas) Vd FP U M AZITROMICINA 37 500mg 0,5 2,5 31 10-50 <5 <10 CLARITROMICINA 60 500mg 2,1-2,5 2,9 3-5 70 20 80 DIRITROMICINA 10 500mg 0,3 4 13 15-30 10 90 ESPIRAMICINA 30-60 1000mg 1-1,5 2-3 --------- 10 5-15 85 JOSAMICINA 60 1000mg 3,8 1-2 1,5 15 5 95 MIOCAMICINA 80 600mg 2,5 1 5 45 5 95 ROXITROMICINA 90 300mg 9-11 1,3-2 0,4 95 10 85

22. INDICACIONES TERAPEUTICAS INFECCIONES EN PIEL Y T. BLANDOS: Eritromicina Claritromicina Azitromicina INFECCIONES POR MICOBACTERIAS: Azitromicina Claritromicina INFECCIONES POR TRANSMISION SEXUAL: Azitromicina (Dosis unica 1g) Eritromicina Alternativa a los pacientes alérgicos a la penicilina. Toxoplasmosis en la gestante: Roxitromicina Espiromicina

23. Neumonía adquirida en la comunidad o exacerbación de bronquitis. Otitis media aguda. Difteria y tos ferina Infecciones intestinales por Campylobacter . Infecciones urogenitales: La uretritis por Chlamydia trachomatis Ureaplasma urealyticum Enfermedad inflamatoria pélvica Infecciones odontológicas. Úlceras pépticas por ( Helicobacter pylori) INDICACIONES TERAPEUTICAS

24. ERITROMICINA ------ > ERUPCIONES CUTANEAS DOLOR ABDOMINAL NAUSEAS VOMITOS HEPATOTOXICIDAD OTOTOXICIDAD TINITUS TAQUICARDIA VENTRICULAR POLIMORFICA NEONATOS PUEDE PRODUCIR ESTENOSIS HIPERTROFICA DEL PILORO VIA IV PUEDE PRODUCIR FLEBITIS, ALARGAMIENTO DEL INTERVALO QT CLARITROMICINA ------ > OTOTOXICIDAD ALARGAMIENTO DEL INTERVALO QT TAQUICARDIA VENTRICULAR POLIMORFICA AZITROMICINA -----> OTOTOXICIDAD TELITROMICINA --- - > DIARREA NAUSEAS VOMITOS EFECTOS ADVERSOS

25. Gracias….