Mecanismo de ação dos antimicrobianos

Material que descreve os antimicrobianos

1. UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO
CENTRO DE CIÊNCIAS BIOLÒGICAS E DA SAÚDE
INSTITUTO BIOMÉDICA
DEPARTAMENTO DE MICROBIOLOGIA E PARASITOLOGIA
AGENTES ANTIMICROBIANOS
Profa. Carmen Saramago

2. HISTÓRICO 1495- uso de mercúrio para tratamento da sífilis
1630- uso de quinina para tratamento da malária
1905- Paul Erlich - uso de arsenobenzóis para tratamento da sífilis
1935- uso de sulfa para tratamento de septicemia estafilo cócica
1929 - Alexander Fleming - substância com ação antibiót ica,
produzida pelo fungo Penicillium notatum
Penicilina

3. CONCEITOS ANTIBIÓTICO- Substância produzida por seres vivos (fungos ou
bactérias) capaz de matar ou inibir outros micro-organismo s
QUIMIOTERÁPICO- Substância produzida em laboratório, capaz de
matar ou inibir micro-organismos
ANTIMICROBIANO- Substância capaz de matar ou inibir
micro-organismos e dotada de toxicidade seletiva
TOXICIDADE SELETIVA - Capacidade de lesar o micro-organismo,
sem ser tóxica para o hospedeiro
SINERGISMO- Quando a combinação de 2 drogas aumenta a
atividade de ambas
ANTAGONISMO- Quando um antimicrobiano diminui a ação de outro

4. AÇÃO BACTERIOSTÁTICA - Capacidade de inibir o crescimento de
um micro-organismo
CONCENTRAÇÃO MÍNIMA INIBITÓRIA (CMI) – Menor concentração
da droga capaz de inibir o crescimento de um micro-organ ismo
AÇÃO BACTERICIDA - Capacidade de matar ou lesar
irreversivelmente o micro-organismo
CONCENTRAÇÃO MÍNIMA BACTERICIDA (CMB) – Menor
concentração da droga capaz de matar o micro-organismo

5. OBTENÇÃO De fungos : Penicillium
, Cephalosporium
De bactérias : Bacillus
, Streptomyces

6. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
5- OUTROS

7. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS

8. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR

9. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
β-Lactâmicos
Glicopeptídicos : Vancomicina, Teicoplanina
Bacitracina
Isoniazida
Etionamida
Etambutol
Cicloserina

10. ββ- Lactâmicos
Anel β- Lactâmico Centro da atividade
MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
Centro da atividade da molécula

11. ββββ-Lactâmicos
: Ligam-se às PBPs, impedindo a ligação cruzada
entras cadeias do peptideoglicana (transpeptidação)
PBPs Proteínas ligantes de penicilina, que são enzimas
reguladoras da transpeptidação.

12. ββ- Lactâmicos

13. β–Lactâmicos : •Penicilinas
•Cefalosporinas
•Cefamicinas
•Carbapenem
•
Monobactâmicos
•
Monobactâmicos
•Inibidores de β– Lactamase

14. Resistentes às
β
–
Lactamases: (Meticilina)
β–Lactâmicos : PENICILINAS
Cristalina (EV)
Naturais : Pen G Procaína (IM)
Benzatina (IM)
Gram
positivos Pen V (oral)
Resistentes às
β
–
Lactamases: (Meticilina)
Oxacilina
Cloxacilina, Dicloxacilina
Amino-penicilinas : Ampicilina, Amoxicilina
Carboxi-penicilinas : Carbenecilina, Ticarcilina
Ureído-penicilinas : Piperacilina
Espectro ampliado para bastonetes Gram negativos

15. β– Lactâmicos

16. PENICILINAS
β– Lactâmicos

17. CEFALOSPORINAS
1
ª
geração : Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefad roxil
Atuam sobre Gram positivos
2
ª
geração : Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozila
3
ª
geração : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceft azidina,
β– Lactâmicos
3
ª
geração : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceft azidina,
Cefoperazona, Cefixima, Cefetamet, Cefpodoxima
4
ª
geração : Cefepima, Cefpiroma, Ceftobiprole
Espectro ampliado
CEFAMICINASCefoxitina

18. CEFALOSPORINAS
β– Lactâmicos
CEFALOSPORINAS
CEFAMICINAS

19. CEFALOSPORINAS
CEFAMICINAS
β– Lactâmicos

20. β– Lactâmicos
CARBAPENENSImipenem, Meropenem
Amplo espectro
MONOBACTÂMICOSAztreonam
Atuam só sobre Gram negativos
INIBIDORES DE
β
–
LACTAMASES

Ácido
Clavulânico
(+
Amoxicilina
)

INIBIDORES DE
β
–
LACTAMASES

Ácido
Clavulânico
(+
Amoxicilina
)
(+ Ticarcilina)
Sulbactam(+ Ampicilina)
(+ Amoxicilina)
Tazobactam(+ Piperacilina)
•Têm baixa atividade antimicrobiana e maior afinidad e de
ligação com as β-lactamases.
• São destruídos pela enzima, deixando a outra droga íntegra
para exercer a ação antimicrobiana.

21. β– Lactâmicos
CARBAPENENS
MONOBACTÂMICOS MONOBACTÂMICOS

22. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
β-Lactâmicos
Glicopeptídicos : Vancomicina, Teicoplanina
Atuam sobre Gram positivos
Bacitracina medicamentos de uso tópico
Isoniazida
Etionamida Atuam sobre MICOBACTÉRIAS
Etambutol
Cicloserina

23. MECANISMOS DE AÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS
5- OUTROS

24. 2- ALTERAÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR
Polimixina B, Polimixina E ( Colistina ou Colimicina )
Nistatina
Anfotericina
Tirotricina

25. 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS •Aminoglicosídeos
• Macrolídeos (Eritromicina, Claritromicina, Espirami cina,
Miocamicina, Roxitromicina)
•Azalídeos (Azitromicina)
• Cloranfenicol, Tianfenicol
•Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicin a
•
Lincosamídeos
(
Lincomicina
,
Clindamicina
)
•
Lincosamídeos
(
Lincomicina
,
Clindamicina
)
• Cetolídeos (Telitromicina)
• Glicilciclinas (Tigeciclina)
• Oxazolidinonas (Linezolida)
• EstreptograminasA (Dalfopristina) e B (Quinupristi na)
• Ácido Fusídico (Fucidina)
• Mupirocina

28. AMINOGLICOSÍDEOS
:
Estreptomicina
Neomicina
Gentamicina
Tobramicina
Amicacina
Netilmicina Netilmicina Espectinomicina
Atuam principalmente sobre
bastonetes Gram negativos

29. MACROLÍDEOS
:
Eritromicina
Claritromicina
Espiramicina
Miocamicina
Roxitromicina
Amplo
espectro
AZALÍDEOS
:
Azitromicina

30. 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS •Aminoglicosídeos
• Macrolídeos
•Azalídeos
• Cloranfenicol, Tianfenicol
•Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicin a
• Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina)
•
Cetolídeos
(
Telitromicina
)
•
Cetolídeos
(
Telitromicina
)
• Glicilciclinas (Tigeciclina)
Amplo espectro

31. 3- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS •Aminoglicosídeos
• Macrolídeos
•Azalídeos
• Cloranfenicol, Tianfenicol
•Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicin a
• Lincosamídeos (Lincomicina, Clindamicina)
• Cetolídeos (Telitromicina)
• Glicilciclinas (Tigeciclina)
• Oxazolidinonas (Linezolida)
• EstreptograminasA (Dalfopristina) e B (Quinupristi na)
• Ácido Fusídico (Fucidina)
• Mupirocina
Atuam sobre Gram positivos
Atua sobre Estafilococos
Uso tópico spray nasal

33. 4- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS Rifamicina ( Rifamicina SV, Rifamicina M, Rifampicina )
Inibe a RNA-polimerase
Atua sobre Micobactérias e cocos Gram positivos
MetronidazolProvoca dano no DNA
Ação contra anaeróbios e fungos
QuinolonasInibição da DNA-girase
1ª. Geração : Ácido nalidíxico
Atuam só sobre Gram negativos
2ª. Geração : Norfloxacina, Pefloxacina, Ciprofloxa cina
,
Ofloxacina, Lomefloxacina
Amplo espectro
3ª. Geração : Levofloxacina, Gatifloxacina, Moxiflo xacina
Espectro ampliado

35. 5- OUTROS INTERFEREM COM A SÍNTESE DE ÁCIDO FÓLICO
Sulfonamidas : Co-Trimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetoprim)
Sulfadiazina
Sulfonas
:
Dapsona
Amplo espectro
Sulfonas
:
Dapsona
Ácido p-aminosalicílico (PAS)
Ação contra Micobactérias

38. 5- OUTROS AÇÃO CONTRA MICOBACTÉRIAS
ClofaziminaLiga-se ao DNA de Micobactérias
Usada para tratamento de Hanseníase lepromatosa,
em associação com Rifampicina e Dapsona
PirazinamidaUsada no esquema primário de tratamento da
Tuberculose associada com Rifampicina, Isoniazida e
Etambutol
(esquema RIPE)
Etambutol
(esquema RIPE)
FIM